FAAH/cPLA2α-IN-1 是 FAAH 和 cPLA2α 的双重抑制剂, IC50 分别为 32 和 47 nM。
BChE-IN-11(化合物10)是一种有效、选择性和非竞争性BChE(丁酰胆碱酯酶)抑制剂,IC50为2.1μM。BChE-IN-11可用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
Mibampator (LY451395)是AMPA受体高选择性增强剂。
硫必利是一种非典型抗精神病药,是一种选择性多巴胺D2受体拮抗剂,几乎不易引起催化反应和镇静。对于D1,硫必利的IC50值分别为1440、45.8、>100和11.7μM；D2；D3；D4,分别为[1]。
Methyllycaconitine citrate 是 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 的特异性拮抗剂。
丁螺环酮是一种口服活性5-HT1A受体激动剂。丁螺环酮是一种有效的抗癌剂。丁螺环酮具有抗增殖活性。丁螺环酮可用于焦虑、抑郁和癌症研究[1][2]。
(+)-Anabasine hydrochloride 是一种在烟草中发现的生物碱,是一种有效的 nAChR 激动剂。(+)-Anabasine hydrochloride 可诱导内源性表达人胎儿肌肉型 nAChRs 的 TE671 细胞去极化,EC50 值为 0.7 µM。
β-Amyloid (29-40) 是 β 淀粉样肽的一个片段。
犬尿胺是一种内源性胺,是血浆胺氧化酶的荧光底物和探针[1][2]。
TAE-1是乙酰胆碱酯酶和胆碱酯酶的有效抑制剂。TAE-1还抑制Aβ纤维的形成和聚集。TAE-1可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Molindone-d8是氘标记的Molindone。盐酸莫林酮(EN-1733A)是一种治疗性抗精神病药物,用于治疗精神分裂症,其作用是阻断大脑中多巴胺的作用,从而减少精神病[1][2]。
TC-1698 是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 激动剂,对猴 α7 烟碱受体和人 α7 烟碱受体的 EC50值分别为0.16 μM and 0.46 μM。TC-1698 可以改善记忆并具有神经保护作用。TC-1698 可用于阿尔茨海默病的研究。
Methiothepin mesylate 是一种有效的,非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT1A),7.28 (5HT1B),7.56 (5HT1C),6.99 (5HT1D),7.0 (5-HT5A),7.8 (5-HT5B),8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7),pKi 值为 8.50 (5HT2A),8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。
CFM-2是AMPAR选择非竞争性抑制剂。
Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38 和 Aβ40,IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 Notch,IC50 为 14.1 nM。
UNC9994是阿立哌唑的一种类似物,是一种功能选择性β-阻遏蛋白偏向性多巴胺D2受体(D2R)激动剂,其EC50<10 nM,用于β-阻遏蛋白-2向D2受体的募集。UNC9994同时是β-arrestin-2易位的部分激动剂和Gi调节的cAMP产生的拮抗剂。抗精神病活性[1]。
Tesofensine(NS-2330)是一种三重单胺类再摄取抑制剂,能有效抑制神经递质多巴胺(DA；IC50=6.5 nM)、去甲肾上腺素(NE；IC50=1.7 nM)和血清素(5-HT；IC50=11 nM)的突触间隙中的再摄取过程,具有潜在的抗肥胖作用[1]。特索芬辛是一种中枢神经系统作用的减肥药[2]。
LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。
HZ-166(HZ166)是GABAA受体亚型选择性苯二氮卓位点配体,对α2-和α3-GABA(a)受体具有优先活性；对不含α1亚基的受体具有统计学显着更高的亲和力,其等级顺序为α5(Ki=140nM)>α2(Ki=269nM)>α1(Ki=382nM)；α3β3γ2组合(185±47 nM)的HZ166 Ki值在统计学上显着低于α1β3γ2的Ki值,但与α2β3γ2和α5β3γ2的Ki值没有差异；HZ-166在小鼠模型中具有抗痛觉过敏作用。炎症和神经性疼痛。
Pizotifen 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂,并对 5-HT1C 有高亲和力。
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
Minaprine是单胺氧化酶MAO-A可逆性抑制剂,还对乙酰胆碱酯酶有微弱抑制,抗抑郁类化合物。
JP104 是一种氨基甲酸芳基酯,是一种不可逆的 FAAH 抑制剂,pIC50 约为 8。