612527-56-7

• 常用中文名：HZ-166
• 常用英文名：HZ-166
• CAS号：612527-56-7
• 分子式：C₂₁H₁₆N₄O₂
• 分子量：356.385
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2020-01-11 15:09:50
• 更新时间：2024-01-19 18:24:34
• HZ-166(HZ166)是GABAA受体亚型选择性苯二氮卓位点配体,对α2-和α3-GABA(a)受体具有优先活性；对不含α1亚基的受体具有统计学显着更高的亲和力,其等级顺序为α5(Ki=140nM)>α2(Ki=269nM)>α1(Ki=382nM)；α3β3γ2组合(185±47 nM)的HZ166 Ki值在统计学上显着低于α1β3γ2的Ki值,但与α2β3γ2和α5β3γ2的Ki值没有差异；HZ-166在小鼠模型中具有抗痛觉过敏作用。炎症和神经性疼痛。

名称

• 英文名: HZ-166

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₆N₄O₂
• 分子量: 356.385

生物活性

• 描述: HZ-166(HZ166)是GABAA受体亚型选择性苯二氮卓位点配体,对α2-和α3-GABA(a)受体具有优先活性；对不含α1亚基的受体具有统计学显着更高的亲和力,其等级顺序为α5(Ki=140nM)>α2(Ki=269nM)>α1(Ki=382nM)；α3β3γ2组合(185±47 nM)的HZ166 Ki值在统计学上显着低于α1β3γ2的Ki值,但与α2β3γ2和α5β3γ2的Ki值没有差异；HZ-166在小鼠模型中具有抗痛觉过敏作用。炎症和神经性疼痛。
• 参考文献: References 1. Fischer BD, et al. Neuropharmacology. 2010 Dec;59(7-8):612-8. 2. Di Lio A, et al. Neuropharmacology. 2011 Mar;60(4):626-32. 3. Witkin JM, et al. Neuropharmacology. 2018 Jul 15;137:332-343. 4. Rivas FM, et al. J Med Chem. 2009 Apr 9;52(7):1795-8. View Related Products by Target GABA Receptor