GABAA受体剂6(化合物2027)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.56µM。GABAA受体剂6显示出细胞膜通透性低的γ-GABAAR拮抗剂活性[1]。
Rasagiline甲磺酸盐是MAO-B抑制剂,可作用于原发性帕金森病。
Sunobinop(S 117957)是阿片受体样孤儿受体(ORL1)的调节剂[1]。
K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。
Edonerpic maleate 是一种新的神经营养剂,其可以抑制淀粉样蛋白 β 肽 (Aβ)。
6β-Naltrexol (6β-Hydroxynaltrexone) 是 Naltrexone 的主要代谢物,是一种外周选择性 opioid 拮抗剂。6β-Naltrexol 选择性抑制胃肠道阿片作用,抑制 Morphine 诱导的胃肠道转运减慢。
抗焦虑/非抑郁剂-1(化合物2b)是一种有效的选择性GABAA激动剂。抗焦虑剂/非抗抑郁剂-1对牛脑膜中的BzR显示出明显的亲和力,Kis分别为14、121、239 nM,对α1β2γ2、α2β2γ2中、α5β3γ2。抗焦虑剂/非抗抑郁剂-1在体外显示出α2的选择性功效,在体内显示出抗焦虑的选择性作用[1]。
双瓜氨酸((+)-双瓜氨酸；d-瓜氨酸)是一种选择性GABAA受体拮抗剂,IC50值为3μM。甲基氯化双瓜氨酸可诱导哺乳动物阵挛性强直性惊厥,也可用于阻断Ca2+激活的钾通道。甲氯比丘林可用于癫痫和其他相关精神疾病的研究[1][2]。
二肽二氨基丁酰基苄酰胺二乙酸酯是一种类似Wagerlin-1的肽,是mAChR拮抗剂。二氨基丁酰基苄酰胺二乙酸酯二肽可诱导肌肉放松[1]。
8-OH-DPAT 是一种有效的,选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM,对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。
Cebranopadol 是NOP 和 opioid receptor 激动剂,作用于人NOP,MOP,KOP 和δ-阿片肽(DOP)受体,Ki/EC50 分别为 0.9 nM/13 nM,0.7 nM/1.2 nM,2.6 nM/17 nM,18 nM/110 nM。
八氢氨基吖啶是一种他克林类似物,是乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂。八氢氨基吖啶可用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
Alogabat(实例8)是GABAAα5受体阳性变构调节剂(PAMs)(从专利WO2018104419A1中提取)[1]。
Urapidil盐酸盐是α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂。
CART(62-76)(human,rat) 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成),具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能,皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT) 系统的活性。
β-Secretase Inhibitor IV 是一种有效的具有细胞活性的 BACE-1 抑制剂,在 BACE-1 浓度分别为 2 nM 和 100 pM 时,IC50 分别为 15.6 和 16.3 nM。
Fanapanel (ZK200775) 是高选择性AMPA拮抗剂。
LY2119620 是一种高亲和力的毒蕈碱性 M2/M4 受体激动剂。
Neurokinin A 通过 NK-2 受体发挥作用。
Foscarbidopa (Carbidopa 4′-monophosphate) 是一种卡比多巴 (Carbidopa) 前药,是多巴胺受体的激动剂 。
Leptomerine 是一种来自 Esenbeckia leiocarpa Engl. (Rutaceae) 茎中的生物碱。可用于治疗阿尔茨海默氏病。Leptomerine 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 为 2.5 μM。抗胆碱能活性。
4′-去甲基诺比利丁是一种生物活性代谢物,它激活PKA/ERK/CREB信号通路,增强海马神经元中CRE介导的转录,并通过刺激ERK信号传导逆转与NMDA受体拮抗相关的记忆障碍[1]。
[DPro10]Dynorphin A(1-11),猪,N-烷基化衍生物,是一种有效的κ-阿片受体激动剂,Ki值为0.13nM。[DPro10]Dynorphin A(1-11),猪具有镇痛性质[1][2]。
RX 801077盐酸盐(2 BFI)是Ki值为70.1nM的选择性咪唑啉I2受体(I2R)激动剂。RX 801077盐酸盐具有抗炎和神经保护作用。RX 801077盐酸盐具有研究创伤性脑损伤的潜力[1][2]。
CP-409092 是 GABA(A) 的部分激动剂,主要用于抗焦虑研究。
SB-200646A 是第一个对 5-HT2B/2C 的选择性超过 5-HT2A 的拮抗剂,5-HT2B,5-HT2C 和 5-HT2A 的 pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646A 具有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。
青藤素是血清素受体的天然拮抗剂和电压门控钾通道的抑制剂。透明质酸还诱导癌症细胞凋亡[1][2][3]。
喹诺拉沙星A1是一种有效的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,产自桔青霉90648的固态发酵。喹内酰胺A1可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
6-Acetonyl-N-methyldihydrodecarine 是可从Zanthoxylum rigidum 根部分离得到的一种生物碱,是单胺氧化酶的抑制剂。