105277-43-8

• 常用中文名：PD 119819
• 常用英文名：PD 119819
• CAS号：105277-43-8
• 分子式：C₂₁H₂₃N₃O₃
• 分子量：365.42600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2016-08-24 06:28:51
• 更新时间：2024-01-15 20:36:08
• PD 119819是一种高选择性苯并吡喃-4-酮脑多巴胺自身受体激动剂。PD 119819是一种杂环哌嗪,抑制自发运动活动和大脑多巴胺合成[1][2]。

名称

• 英文名: 7-[3-(4-pyridin-2-ylpiperazin-1-yl)propoxy]chromen-4-one

物化性质

• 沸点: 575.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₃N₃O₃
• 分子量: 365.42600
• 闪点: 302ºC
• 精确质量: 365.17400
• PSA: 58.81000
• LogP: 2.78200
• 蒸汽压: 2.96E-13mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: PD 119819是一种高选择性苯并吡喃-4-酮脑多巴胺自身受体激动剂。PD 119819是一种杂环哌嗪,抑制自发运动活动和大脑多巴胺合成[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Dopamine Receptor

• 体内研究: PD 119819(5～80mg/kg；鼻胃管插管)使猴子在给药5 mg/kg后的初始取样间隔内,丙氨酸氨基转移酶水平显著升高,鸟氨酸氨甲酰转移酶水平中度升高,峰值出现在给药20或60 mg/kg后,而给药80 mg/kg后,值明显降低[1]。动物模型：食蟹猴[1]剂量：5~80 mg/kg给药：鼻胃管插管结果：给药5 mg/kg后,在初始采样间隔内,造猴的丙氨酸氨基转移酶水平显著升高,鸟氨酸氨基甲酰转移酶水平中度升高,峰值出现在给药20或60 mg/kg后,而在剂量为80 mg/kg后,较低的值是明显的。
• 参考文献:

  [1]. Macallum GE, et al. Renal and hepatic toxicity of a benzopyran-4-one in the Cynomolgus monkey. Toxicology. 1989;59(1):97-108.

  [2]. Jaen JC, et al. Dopamine autoreceptor agonists as potential antipsychotics. 2. (Aminoalkoxy)-4H-1-benzopyran-4-ones. J Med Chem. 1991;34(1):248-256.