Pancopride

• 常用名: Pancopride
• 英文名: Pancopride
• CAS号: 121650-80-4
• 分子量: 349.85500
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₂₄ClN₃O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Pancopride用途

Pancopride 是一种新型有效的选择性 5-HT3 受体拮抗剂。

Pancopride名称

• 中文名: Pancopride
• 英文名: 4-amino-N-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)-5-chloro-2-(cyclopropylmethoxy)benzamide

Pancopride生物活性

• 描述: Pancopride 是一种新型有效的选择性 5-HT3 受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  5-HT3 receptor[1]

• 体外研究: Pancopride是一种新型强效选择性5-HT3受体拮抗剂,口服和肠胃外有效对抗细胞毒性药物诱导的呕吐。 Pancopride对来自大鼠皮质的膜中[3H] GR65630标记的5-HT3识别位点显示出高亲和力(Ki = 0.40 nM)[1]。
• 体内研究: 当在5-HT攻击前静脉内施用5分钟(ID50 =0.56μg/ kg)或po 60分钟(ID50 =8.7μg/ kg)时,Pancopride在麻醉的大鼠中拮抗5-HT诱导的心动过缓。单次口服剂量(10μg/ kg)的Pancopride在8小时内对心动过缓反射产生显着抑制。 Pancopride剂量依赖性地抑制呕吐发作次数并延迟犬顺铂诱导的呕吐发作(ID50 =3.6μg/ kg静脉注射和7.1μg/ kg口服)[1]。 Pancopride抑制顺铂诱导的犬呕吐,并且对阻断缺乏任何抗多巴胺能活性的mechloretamine和dacarbazine诱导的呕吐也有效。 Pancopride刺激大鼠中玻璃珠的胃排空(DE50 = 0.032mg/kg po)。 Pancopride(1 mg/kg ip)也可逆转顺铂诱导的大鼠胃排空减慢[2]。
• 参考文献:

  [1]. Fernández AG, et al. Pancopride, a potent and long-acting 5-HT3 receptor antagonist, is orally effective against anticancer drug-evoked emesis. Eur J Pharmacol. 1992 Nov 10;222(2-3):257-64.

  [2]. Grande L, et al. Lack of effect of a 5-HT3 antagonist, pancopride, on lower oesophageal sphincter pressure in volunteers. Br J Clin Pharmacol. 1995 Oct;40(4):401-3.

Pancopride物理化学性质

• 分子式: C₁₈H₂₄ClN₃O₂
• 分子量: 349.85500
• 精确质量: 349.15600
• PSA: 67.59000
• LogP: 3.44500
• 储存条件: 2-8℃

Pancopride英文别名

• Pancopride
• N-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)-2-cyclopropylmethoxy-4-amino-5-chlorobenzamide
• pancopride