Cerlapirdine(SAM-531,PF-05212365)是一种选择性和有效的5-羟色胺6(5-HT6)受体完全拮抗剂。Cerlapirdine具有研究阿尔茨海默病的潜力[1]。
Isorosmanol 是从鼠尾草叶中分离出的一种松香烷型二萜,具有抗氧化、神经保护和神经营养作用。Isorosmanol 能抑制 AChE 活性和黑色素的合成。
7β-羟基蟾蜍灵是一种蟾蜍二烯内酯,从中华大蟾蜍的毒液中分离得到。7β-羟基蟾蜍灵抑制α-葡萄糖苷酶和乙酰胆碱酯酶[1]。
Asoxime dichloride 是乙酰胆碱受体 (AChRs) 拮抗剂,包括烟碱受体,α7 乙酰胆碱受体。Asoxime dichloride 参与调节免疫应答。Asoxime dichloride 可作为抗原使用,改善神经系统的免疫效果。
PF-06751979 是一种有效的,脑渗透性的 β-淀粉样前体蛋白裂解酶1 (BACE1) 抑制剂,IC50 为 7.3 nM。
DL-Gabaculine hydrochloride 是一种不可逆抑制细菌吡哆醛磷酸连接 γ-aminobutyric acid-α-ketoglutaric acid transaminase 的神经毒素,其 Ki 为 2.86 μM。
LOX-IN-3二氯化氢一水合物(化合物33)是一种口服活性赖氨酰氧化酶(LOX)抑制剂。LOX-IN-3一水合物可用于纤维化、癌症和血管生成研究[1]。
Ac-RYYRWK-NH2 TFA 是一个有效的和选择性 nociceptin receptor (NOP) 部分激动剂。[3H]Ac-RYYRWK-NH2 TFA 结合鼠皮层膜的 ORL1 的Kd 为0.071 nM,但是对 µ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。
Scopoletin 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。
UBP-282 是一种有效的,选择性的和竞争性的 AMPA 和海藻酸酯 (kainate receptor) 受体拮抗剂。UBP-282 抑制 fDR-VRP 的 IC50 值为 10.3 μM,拮抗海藻酸酯对背根的去极化作用,pA2 值为 4.96。
GR 89696是一种高选择性κ2阿片受体激动剂,具有预防瘙痒的潜力[1]。
LE 300是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,在表达人多巴胺D1和D5受体的CHO细胞膜中,Kis分别为1.9 nM和7.5 nM。在大鼠尾动脉试验中,LE300是5-HT2A受体的拮抗剂,pA2为8.32[1][2]。
α-芋螺毒素SIA是一种对肌肉nAChR具有高亲和力的选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂。α-芋螺毒素SIA优先靶向小鼠肌肉nAChR的α/δ界面。相比之下,对于鱼雷nAChR,α-芋螺毒素SIA对α/γ的亲和力远高于α/δ界面的亲和力[1]。
(S)-Venlafaxine 是 Venlafaxine 的 S 构型化合物。Venlafaxine 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
CL 218872是一种选择性的口服活性苯二氮卓,其α1亚基含有GABAAR受体,Ki为130 nM。CL 218872在体内发挥抗焦虑和抗惊厥作用【1】。
SB-224289 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑作用。
L-745870 是一种高亲和力,选择性和口服活性的人多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱。L-745870 具有出色的大脑渗透能力。
ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂。ABT-724 对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于治疗勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
(R) -SKF38393((±)-SKF-38393)盐酸盐是一种强效、选择性的D1多巴胺受体拮抗剂。(R) -SKF 38393盐酸盐抑制G蛋白偶联的内向整流钾(GIRK)通道[1]。
乙酰胆碱酯酶/BChE-IN-8(化合物5a)是一种无竞争力的乙酰胆碱酯酶和混合BChE抑制剂,其Ki值分别为0.788μM和2.364μM,对电性乙酰胆碱酯酶(EeAChE)和马BChE(eqBChE)具有抑制作用。AChE/BChE-IN-8可穿过血脑屏障,细胞毒性低[1]。
Picfeltarraenin IV 是一种三萜类化合物,可从 Picriafel-terrae Lour (P.fel-terrae) 中提取。Picfeltarraenin IV 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Picfeltarraenin IV 可用于治疗感染,癌症和炎症。
HDAC1/MAO-B-IN-1是一种有效、选择性和跨血脑屏障的HDAC1/MAO-B抑制剂,HDAC1和MAO-B的IC50值分别为21.4 nM和99.0 nM。HDAC1/MAO-B-IN-1在阿尔茨海默病的研究中具有潜在的应用价值[1]。
Azasetron盐酸盐是5-HT3受体选择性拮抗剂,IC50为0.33 nM。