544697-47-4

• 常用中文名：UBP-282
• 常用英文名：UBP 282
• CAS号：544697-47-4
• 分子式：C₁₅H₁₅N₃O₆
• 分子量：333.29600
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2017-05-25 14:51:47
• 更新时间：2025-08-25 11:54:57
• UBP-282 是一种有效的,选择性的和竞争性的 AMPA 和海藻酸酯 (kainate receptor) 受体拮抗剂。UBP-282 抑制 fDR-VRP 的 IC50 值为 10.3 μM,拮抗海藻酸酯对背根的去极化作用,pA2 值为 4.96。

名称

• 英文名: UBP 282,(αS)-α-Amino-3-[(4-carboxyphenyl)methyl]-3,4-dihydro-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinepropanoicacid
• 英文别名: ubp 282

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₅N₃O₆
• 分子量: 333.29600
• 精确质量: 333.09600
• PSA: 144.62000

生物活性

• 描述: UBP-282 是一种有效的,选择性的和竞争性的 AMPA 和海藻酸酯 (kainate receptor) 受体拮抗剂。UBP-282 抑制 fDR-VRP 的 IC50 值为 10.3 μM,拮抗海藻酸酯对背根的去极化作用,pA2 值为 4.96。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  IC50: 10.3 μM (fast component of the dorsal root-evoked ventral root potential (fDR-VRP))[1] pA2: 4.96 (Kainate<-induced depolarisations of dorsal roots)[1]

• 体外研究: UBP-282(3-CBW)对运动神经元上表达的NMDA、mGlu和kainate受体的AMPA-和GluR5具有选择性[1][2]。200μM浓度的UBP-282(3-CBW)阻断AMPA诱发的运动神经元去极化,而对等剂量NMDA和DHPG的反应相对不受影响。在200μM UBP-282(一种完全消除运动神经元AMPA诱发去极化和背根红藻氨酸诱发反应的浓度)存在下,海藻酸钠对运动神经元仍有明显的去极化作用[1]。
• 体内研究: 新生大鼠运动神经元UBP-282(3-CBW)(200μM)对AMPA的反应几乎完全消失,而对NMDA、kainate和DHPG的反应分别为对照组的101.6%、39.4%和110.5%。因此,UBP-282可用于从AMPA受体介导的红藻氨酸受体反应中分离出红藻氨酸受体[1]。
• 参考文献:

  [1]. Julia C A More, et al. The novel antagonist 3-CBW discriminates between kainate receptors expressed on neonatal rat motoneurones and those on dorsal root C-fibres. Br J Pharmacol. 2002 Dec;137(7):1125-33.

  [2]. Julia C A More, et al. Structural requirements for novel willardiine derivatives acting as AMPA and kainate receptor antagonists. Br J Pharmacol. 2003 Mar;138(6):1093-100.

合成路线

872358-47-9 ~% 544697-47-4

文献：Dolman, Nigel P.; Troop, Helen M.; More, Julia C. A.; Alt, Andrew; Knauss, Jody L.; Nistico, Robert; Jack, Samantha; Morley, Richard M.; Bortolotto, Zuner A.; Roberts, Peter J.; Bleakman, David; Collingridge, Graham L.; Jane, David E. Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 24 p. 7867 - 7881

872358-45-7 ~% 544697-47-4

文献：Dolman, Nigel P.; Troop, Helen M.; More, Julia C. A.; Alt, Andrew; Knauss, Jody L.; Nistico, Robert; Jack, Samantha; Morley, Richard M.; Bortolotto, Zuner A.; Roberts, Peter J.; Bleakman, David; Collingridge, Graham L.; Jane, David E. Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 24 p. 7867 - 7881

17201-43-3 ~% 544697-47-4

文献：Dolman, Nigel P.; Troop, Helen M.; More, Julia C. A.; Alt, Andrew; Knauss, Jody L.; Nistico, Robert; Jack, Samantha; Morley, Richard M.; Bortolotto, Zuner A.; Roberts, Peter J.; Bleakman, David; Collingridge, Graham L.; Jane, David E. Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 24 p. 7867 - 7881

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