2414974-55-1

• 常用中文名：LOX-IN-3 dihydrochloride monohydrate
• 常用英文名：LOX-IN-3 dihydrochloride monohydrate
• CAS号：2414974-55-1
• 分子式：C₁₃H₁₇Cl₂FN₂O₃S
• 分子量：371.26
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 单胺氧化酶
• 发布时间：2022-11-21 13:35:35
• 更新时间：2025-08-26 17:14:21
• LOX-IN-3二氯化氢一水合物(化合物33)是一种口服活性赖氨酰氧化酶(LOX)抑制剂。LOX-IN-3一水合物可用于纤维化、癌症和血管生成研究[1]。

名称

• 英文名: LOX-IN-3 dihydrochloride monohydrate

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₇Cl₂FN₂O₃S
• 分子量: 371.26

生物活性

• 描述: LOX-IN-3二氯化氢一水合物(化合物33)是一种口服活性赖氨酰氧化酶(LOX)抑制剂。LOX-IN-3一水合物可用于纤维化、癌症和血管生成研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
• 靶点:

  IC50: <1 μM (human LOXL2), <10 μM (bovine LOX)[1]

• 体外研究: LOX-IN-3二盐酸盐一水合物(化合物33)抑制牛LOX和人LOXL2活性,IC50值分别<10μM和<1μM[1]。LOX-IN-3二盐酸盐一水合物对LOXL1和LOXL2具有持续抑制作用[1]。LOX-IN-3一水合物对SSAO/VAP-1和MAO-B活性的抑制作用较小[1]。
• 体内研究: LOX-IN-3二氯化氢一水合物(化合物33)(30 mg/kg；口服；一次)抑制大鼠赖氨酰氧化酶活性[1]。LOX-IN-3一水合物(10 mg/kg；口服；连续14天每天)可降低单侧输尿管梗阻(UUO)小鼠模型的肾纤维化[1]。LOX-IN-3二氯化氢一水合物(15 mg/kg；口服；每天21天)可减少小鼠的肺纤维化[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠[1]剂量：30mg/kg给药：口服,单剂量结果：完全消除赖氨酰氧化酶活性。8小时后,受试化合物的血浆浓度远低于IC50,恢复半衰期在2-3天(耳)到24小时(主动脉)之间。动物模型：小鼠单侧输尿管梗阻(UUO)急性肾纤维化模型[1]剂量：10mg/kg给药：口服灌胃,每日14天结果：肾脏重量和厚度增加,纤维化面积减少。动物模型：C57Bl/6小鼠,博莱霉素诱导的肺纤维化模型剂量：15 mg/kg给药：口服灌胃,每日21天结果：显著降低Ashcroft评分和肺重量。
• 参考文献:

  [1]. Alison Dorothy Findlay, et al. Haloallylamine sulfone derivative inhibitors of lysyl oxidases and uses thereof. WO2020024017A1.