2-((4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑

• 常用名: 2-((4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑
• 英文名: ABT-724
• CAS号: 70006-24-5
• 分子量: 293.36600
• 密度: 1.275g/cm3
• 沸点: 548.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₉N₅
• 熔点: N/A
• 闪点: 285.6ºC

用途

ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂。ABT-724 对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于治疗勃起功能障碍,并具有较少的副作用。

名称

• 中文名: 2-[[4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基]甲基]-1H-苯并咪唑
• 英文名: ABT 724 trihydrochloride,2-[[4-(2-Pyridinyl)-1-piperazinyl]methyl]-1H-benzimidazoletrihydrochloride

生物活性

• 描述: ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂。ABT-724 对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于治疗勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EC50: 12.4 nM (Human dopamine D4 receptor), 14.3 nM (Rat dopamine D4 receptor) and 23.2 nM (Ferret dopamine D4 receptor)[1]

• 体外研究: ABT-724表现出一种选择性的生化特性,这表明它对超过70种神经递质/摄取/离子通道缺乏结合亲和力,这些通道包括D2、D3或D5受体,浓度高达10μM。观察到对5-HT1A受体(Ki=2780nm)的弱亲和力。ABT-724在10μM浓度下不抑制PDE1、PDE5或PDE6的PDE活性[1]。
• 体内研究: ABT-724(8.8μg/kg；皮下注射；每日；连续5天；雄性成年Wistar大鼠)剂量依赖性地促进清醒大鼠接受s.c.时的阴茎勃起[1]。动物模型：雄性成年Wistar大鼠(~300g)[1]剂量：8.8μg/kg给药：皮下注射；每日；连续5d结果：剂量依赖性促进阴茎勃起。
• 参考文献:

  [1]. Brioni JD, et al. Activation of dopamine D4 receptors by ABT-724 induces penile erection in rats. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Apr 27;101(17):6758-63.

物理化学性质

• 密度: 1.275g/cm3
• 沸点: 548.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₉N₅
• 分子量: 293.36600
• 闪点: 285.6ºC
• 精确质量: 293.16400
• PSA: 48.05000
• LogP: 2.28300
• 外观性状: 固体
• 折射率: 1.687
• 储存条件: 2-8°C，惰性气体

安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi

英文别名

• abt 724 trihydrochloride
• abt 724