RAR/RXR

核视黄酸受体（RAR）是转录反式调节剂，其在配体结合后控制特定基因子集的表达并严格控制磷酸化过程。 RAR由三种亚型组成，α（NR1B1），β（NR1B2）和γ（NR1B3），由不同的基因编码.RARs作为配体依赖性转录调节因子，与维甲酸X受体（RXRs）异二聚化，也由三种类型组成。 ，αNR2B1，β（NR2B2）和γ（NR2B3）。 RAR在各种生物过程中发挥关键作用，包括发育，繁殖，免疫，器官发生和体内平衡，如通过维生素A缺乏症（VAD），在小鼠中进行的药理学和遗传学研究所评估的。类视黄醇X受体（RXR）属于配体激活的转录因子家族，其调节后生动物生命的许多方面。一类核受体需要RXR作为其功能的异二聚化配偶体。

蓓萨罗丁中间体4

LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体 (retinoid-X-receptor (RXR)) 激动剂,对 RXRα,RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 值分别为 330 nM,200 nM 和 260 nM；LG-100064 可用于癌症研究。

• CAS号：153559-46-7
• 分子式：C₂₃H₂₆O₃
• 分子量：350.45100
• 类别：RAR/RXR

• 密度：1.095
• 沸点：491.367ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6-((3-氯苯基)(1H-咪唑-1-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑

利奥唑(R75251；R85246)是一种咪唑衍生物和口服活性维甲酸(RA)代谢阻断剂(RAMBA)。利奥唑抑制视黄酸的细胞色素P450(CYP26)依赖性4-羟基化(IC50=7μM),导致视黄酸的组织水平增加。利奥唑具有抗肿瘤特性[1][2][3]。

• CAS号：115575-11-6
• 分子式：C₁₇H₁₃ClN₄
• 分子量：308.76500
• 类别：细胞色素P450

• 密度：1.36g/cm3
• 沸点：578.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：303.5ºC

AGN 194078

AGN 194078 是一个有选择性的 RARα 激动剂,其 Kd 和 EC50 值分别为 3 和 112 nM。

• CAS号：321995-62-4
• 分子式：C₂₂H₂₃F₂NO₄
• 分子量：403.42
• 类别：RAR/RXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CD 1530

CD1530是一种选择性RARγ激动剂,其Kd为150 nM【1】。CD1530与贝沙罗汀联合使用,在人类口腔和食管鳞状细胞癌小鼠模型中抑制致癌物4-硝基喹啉1-氧化物诱导的口腔癌变【2】。

• CAS号：107430-66-0
• 分子式：C₂₇H₂₆O₃
• 分子量：398.49400
• 类别：RAR/RXR

• 密度：1.29g/cm3
• 沸点：610.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：337.2ºC

厚朴酚

Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素,为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂,EC50 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。

• CAS号：528-43-8
• 分子式：C₁₈H₁₈O₂
• 分子量：266.334
• 类别：自噬

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：401.0±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：99 - 101ºC
• 闪点：184.5±21.9 °C

他扎罗汀

Tazarotene是选择性视黄酸受体 (RAR) 激动剂,用于治疗斑块状银屑病和寻常痤疮。

• CAS号：118292-40-3
• 分子式：C₂₁H₂₁NO₂S
• 分子量：351.462
• 类别：RAR/RXR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：499.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：97-98ºC
• 闪点：256.1±28.7 °C

BMS-195614

BMS-195614(BMS 614)是一种中性RARα选择性拮抗剂,Ki为2.5 nM[1]。

• CAS号：182135-66-6
• 分子式：C₂₉H₂₄N₂O₃
• 分子量：448.51
• 类别：RAR/RXR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：607.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：321.1±31.5 °C

NEt-iFQ

NEt-iFQ 是一种荧光类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,具有有效的溶剂变色性。NEt-iFQ 可选择性与 RXR-LBP 结合并发出荧光。

• CAS号：1251538-60-9
• 分子式：C₂₂H₂₂F₃N₃O₃
• 分子量：433.42
• 类别：RAR/RXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸

AM580是选择性的 RARα 激动剂,IC50 和 EC50 分别为8 nM,0.36 nM。

• CAS号：102121-60-8
• 分子式：C₂₂H₂₅NO₃
• 分子量：351.439
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：461.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：232.6±28.7 °C

4-(3,5-双(三甲基硅烷基)苯甲酰氨基)苯甲酸

Amsilarotene(TAC-101；Am 555S)是一种口服活性合成的维甲酸,对维甲酸受体α(RAR-α)与RAR-α和RAR-β的Ki具有2.4400nm的选择性亲和力。氨硅烷可诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞凋亡。氨基硅烷可用于癌症研究[1][2][3]。

• CAS号：125973-56-0
• 分子式：C₂₀H₂₇NO₃Si₂
• 分子量：385.604
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：403.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：197.7±28.7 °C

曲法罗汀

Trifarotene 是一个视黄酸受体 (RAR) 激动剂,对于 RARγ,RARβ 和 RARα 的 Kdapp 值分别为 2, 15 和 500 nM。

• CAS号：895542-09-3
• 分子式：C₂₉H₃₃NO₄
• 分子量：459.577
• 类别：RAR/RXR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：641.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：342.0±31.5 °C

阿达帕林

Adapalene(CD-271; Differin)是合成的维甲酸,为维甲酸受体(RAR)激动剂。

• CAS号：106685-40-9
• 分子式：C₂₈H₂₈O₃
• 分子量：412.520
• 类别：RAR/RXR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：606.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：319-322ºC
• 闪点：205.9±25.0 °C

AGN 193109

AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制 RARα,RARβ 和 RARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。

• CAS号：171746-21-7
• 分子式：C₂₈H₂₄O₂
• 分子量：392.48900
• 类别：RAR/RXR

• 密度：1.21 g/cm3
• 沸点：564.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：257.1ºC

9-顺式视黄酸

9-cis-Retinoic acid (ALRT1057),维生素 A 的衍生物,是一种有效的 RAR/RXR 激动剂。9-cis-Retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),调节细胞周期并具有抗癌,抗炎和神经保护活性。

• CAS号：5300-03-8
• 分子式：C₂₀H₂₈O₂
• 分子量：300.435
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：462.8±14.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：189-191ºC
• 闪点：350.6±11.0 °C