KCL-286 是一种口服有效的视黄酸受体 (RAR/RXR) β2 激动剂,对脊髓损伤 (SCI) 有改善作用。
CD437 是一个选择性视黄酸受体 (Retinoic Acid Receptor γ (RARγ)) 激动剂。
UVI 3003 是一种高度选择性的 retinoid X receptor (RXR) 抑制剂,在 Cos7 细胞中,抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性,IC50 值分别为 0.22 和 0.24 μM。
Palovarotene 是一种核视网膜酸受体γ (RAR-γ) 激动剂。
Fenretinide 是一种合成的类维生素A衍生物,能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。
Ch55 是一种有效的合成类维生素 A。Ch55 与 RAR-α 和 RAR-β 受体具有高亲和力。Ch55 对细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP) 的亲和力较低。Ch55 是 HL60 细胞分化的有效诱导物,EC50 为 200 nM,可用于癌症的研究。
氧苯酮-d5是氘标记的氧苯酮[1]。氧化二苯酮(二苯甲酮3)是晒黑皮肤和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤器。氧苯酮作为内分泌干扰物(EDCs),可以通过胎盘和血脑屏障。二苯甲酮-3损害自噬,改变表观遗传学状态,并破坏凋亡神经元细胞中的类视黄醇X受体信号传导[2][3][4]。
MSU-42011是一种口服活性的类视黄醇X受体(RXR)激动剂。MSU-42011抑制iNOS和p-ERK蛋白的表达。MSU-42011具有免疫调节和抗肿瘤活性。MSU-42011可用于癌症研究[1]。
Tazarotene是选择性视黄酸受体 (RAR) 激动剂,用于治疗斑块状银屑病和寻常痤疮。
AM580是选择性的 RARα 激动剂,IC50 和 EC50 分别为8 nM,0.36 nM。
Amsilarotene(TAC-101;Am 555S)是一种口服活性合成的维甲酸,对维甲酸受体α(RAR-α)与RAR-α和RAR-β的Ki具有2.4400nm的选择性亲和力。氨硅烷可诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞凋亡。氨基硅烷可用于癌症研究[1][2][3]。
Trifarotene 是一个视黄酸受体 (RAR) 激动剂,对于 RARγ,RARβ 和 RARα 的 Kdapp 值分别为 2, 15 和 500 nM。