PROTAC PTPN2降解剂-1(化合物实施例77)是有效的PTPN2去除剂。PROTAC PTPN2降解物-1具有研究癌症或代谢疾病的潜力[1]。
Sodium orthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶,碱性磷酸酶和一些ATP酶的抑制剂,最有可能充当磷酸盐类似物。
Azadirachtin B 是从 Azadirachta indica 种子仁中分离的柠檬苦素。Azadirachtin B 增加碱性磷酸酶 (ALP) 活性并刺激成骨细胞分化。Azadirachtin B 对爱泼斯坦-巴尔病毒早期抗原 (EBV-EA) 具有活性。Azadirachtin B 具有杀虫,杀线虫,抗癌,抗炎,抗病毒和成骨特性。
SHP2-IN-8是一种高效、选择性和细胞活性的变构SHP2抑制剂,IC50值为23 nM,Ki值为22 nM。SHP2-IN-8是可逆的和非竞争的。SHP2-IN-8引起显著的热位移,ΔTm为7.01℃。SHP2-IN-8诱导Hela细胞凋亡并抑制AKT磷酸化[1]。
JUN-111是一种不可逆和选择性的Cdc25磷酸酶抑制剂,Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的IC50值分别为0.38、1.8、0.66、28、37µM。JUN-1111在G1和G2/M期诱导细胞周期停滞。JUN-111降低了磷酸化Cdk1[1][2]的表达。
SBI-425 是一种有效的,选择性和口服生物可利用的 TNAP 抑制剂。长期施用 SBI-425 可有效地达到并抑制脉管系统中的 TNAP,改善心血管参数和存活,并且其剂量不会引起骨的可检测变化。
LYP-IN-1 是一种有效、选择性和特异性的 LYP 抑制剂,其 Ki,IC50 的值分别为 110 nM 和 0.259 μM。LYP-IN-1 对一些 PTPs 也有选择性,如 SHP1 (IC50=5 μM) 和 SHP2 (IC50=2.5 μM)。LYP-IN-1 在 T 细胞和肥大细胞中表现出高效的细胞活性。LYP-IN-1 可用于研究自身免疫性疾病。
SHP2抑制剂LY6(LY6)是一种有效的选择性SHP2抑制剂,IC50为9.8µM。SHP2抑制剂LY6可抑制SHP2介导的细胞信号传导和增殖[1]。
环孢霉素A衍生物3是具有钙调神经磷酸酶抑制作用的环孢菌素A(HY-B0579)的衍生物[1]。
BCI 是一种双重特异性磷酸酶 (DUSP) 的变构抑制剂。BCI 特异性抑制 DUSP6 和 DUSP1 的 EC50 分别为 13.3 和 8.0 μM。BCI 不抑制 DUSP5。
甘油磷酸钙是肠道碱性磷酸酶F3的抑制剂。甘油磷酸钙是全肠外营养溶液中钙和磷的来源[1][2]。
Orellanine是一种真菌性肾毒素。奥雷拉宁也是碱性磷酸酶的竞争性抑制剂。奥来霉素在近端肾小管细胞和ccRCC细胞中诱导细胞死亡。奥来霉素可用于肾透明细胞癌(ccRCC)的研究[1][2]。
SPI-112 是一种有效的,选择性和竞争性的 SHP2 (PTPN11) 抑制剂,对 SHP2,蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的 IC50 分别为 1 μM,18.3 μM 和 14.5 μM。
Trimyristin——d15是氘标记的Trimyristin。肉豆蔻的活性杀软体动物成分Trimyristin可显著抑制急性淋巴结炎神经组织中乙酰胆碱酯酶(AChE)、酸性和碱性磷酸酶(ACP/ALP)的活性。曲美司汀对AChE、ACP和ALP的IC50分别为0.11、0.16和0.18 mM【1】。
TNO155 是一种有效的,选择性的,和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。TNO155 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力,尤其是晚期实体瘤。
BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂,也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8。
酒石酸钠二元二水合物是一种钠盐, 在分子生物学和细胞培养中用作缓冲液, 是酸性磷酸酶抑制剂, 增加秋水仙碱结合tubulin1率。
L-抗坏血酸2-磷酸(2-磷酸-L-抗坏血酸镁)水合物是一种长效维生素C衍生物,可以刺激胶原蛋白的形成和表达。L-抗坏血酸2-磷酸镁水合物可作为培养基补充物,用于人类脂肪干细胞(hASCs)的成骨分化。L-抗坏血酸2-磷酸镁水合物在成骨分化期间增加hASC中碱性磷酸酶(ALP)活性和runx2A的表达[1][2][3]。
h-NTPDase8-IN-1(化合物2d)是一种基于氨磺酰基苯甲酰胺的选择性抑制剂,用于h-NTPDase 8(IC50=0.28μM)。h-NTPDases8参与多种生理和病理功能,如血栓形成、糖尿病、炎症和癌症[1]。
萘酚AS-GR磷酸二钠是酸性和碱性磷酸酶的底物。萘酚AS-GR磷酸二钠具有用于组织化学研究的强绿色荧光[1]。
EWP 815是一种二硫仑类似物,是Ins(1,4)P2磷酸酶和Ins(1,4,5)P3 5-磷酸酶的有效抑制剂。EWP 815还抑制多巴胺β-羟化酶活性[1][2]。
IACS-15414是一种有效的口服生物利用度SHP2抑制剂,IC50值为122 nM。
Rilapladib 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 的一个选择性抑制剂,其 IC50 值为 230 pM。
Enocyanin 是从葡萄中得到的花青素。Enocyanin 可影响亮氨酸氨基肽酶、酸性磷酸酶 (acid phosphatase)、γ-谷氨酰转肽酶和酯酶的活性。
顺式阿魏酸4-O-β-D-吡喃葡糖苷(化合物7)是从白刺中分离得到的一种酚类糖苷。。顺式阿魏酸4-O-β-D-吡喃葡糖苷具有抗氧化活性和对磷酸酶PTP1B的有效抑制作用[1]。
SHP2蛋白降解剂-2(SHP2-D26)是一种SHP2蛋白原酸降解剂。SHP2蛋白降解物-2降低各种癌细胞中SHP2的表达水平[1]。
ASB 14780(ASB14780,ASB-14780)是一种有效的,选择性和口服活性的细胞溶质磷脂酶A2α(cPLA2α)抑制剂,IC50为20 nM；显示出优于其他已知分泌磷脂酶A2s(sPLA2s)的选择性,如sPLA2-IA,sPLA2-IIA,sPLA2-III和sPLA2-IB；显着改善肝损伤和肝纤维化,减弱CCl4诱导的肝脏中α-SMA蛋白的表达和胶原蛋白1a2,α-SMA和TGF-β1的mRNA表达,并抑制体内单核细胞/巨噬细胞标志物CD11b和MCP-1的表达,同时防止单核细胞/巨噬细胞募集到肝脏。
PTPN22-IN-1是一种有效的PTPN22抑制剂(IC50=1.4µM；Ki=0.50µM)。PTPN22-IN-1对PTPN22的选择性是类似磷酸酶的7-10倍。PTPN22-IN-1增强抗肿瘤免疫反应[1]。来自WO2021007491A1化合物L-1。
Calyculin A是有效,可渗透细胞的蛋白磷酸酶1 (PP1) 和蛋白磷酸酶2A (PP2A) 抑制剂,其IC50 为0.5至1 nM。
TCS 401 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (protein tyrosine phosphatase 1B) 抑制剂。