1801765-04-7

• 常用中文名：TNO155
• 常用英文名：TNO155
• CAS号：1801765-04-7
• 分子式：C₁₈H₂₄ClN₇OS
• 分子量：421.95
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2020-06-01 18:14:52
• 更新时间：2024-01-02 21:43:07
• TNO155 是一种有效的,选择性的,和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。TNO155 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力,尤其是晚期实体瘤。

名称

• 中文名: (3S,4S)-8-(6-氨基-5-((2-氨基-3-氯吡啶基-4-基)硫代)吡嗪-2-基)-3-甲基-2-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸-4-胺
• 英文名: TNO155
• 英文别名: MFCD32693919

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₄ClN₇OS
• 分子量: 421.95
• 储存条件: 2-8°C， 惰性气氛

生物活性

• 描述: TNO155 是一种有效的,选择性的,和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。TNO155 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力,尤其是晚期实体瘤。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
• 靶点:

  IC50: 0.011 µM (SHP2)[1]

• 体外研究: 在KYSE520 pERK试验中,TNO155显示IC50为0.008μM,在KYSE520 5天细胞增殖试验中显示IC50为0.100μM。Cav1.2、VMAT和SST3的偏离目标IC50值分别为18微米、6.9微米和11微米[1]。
• 体内研究: 小鼠、大鼠和金钱的口服生物利用度分别为78%、86%和60%[1]。
• 参考文献:

  [1]. TNO155: SHP2 inhibitor