GPLGIAGQ 是一种 MMP2 可切割的多肽,在脂质体和胶束纳米载体中都被用作刺激敏感的连接物,用于 MMP2 触发的肿瘤靶向治疗。GPLGIAGQ可用于合成光动力治疗 (PDT) 中独特的MMP2靶向光敏剂。
3,3′-Bisdemethylpinoresinol,木质素,是一种天然产物,对 UVA 照射的人真皮成纤维细胞具有 MMP-1 抑制活性。 3,3'-双去甲基松脂醇可以从 Morinda citrifolia 的种子中分离得到。
Incyclinide (CMT-3, COL-3) 是一种基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,诱导细胞外基质降解,抑制血管生成,肿瘤生长和侵袭以及转移。
Nudol是一种具有抗癌活性的菲化合物。Nudol抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡。Nudol抑制MMP-2M和MMP-9活性(Ki分别为988.9nM和1.76μM)。Nudol可用于癌症研究,如骨肉瘤[1][2]。
INCB3619是一种选择性口服活性ADAM抑制剂,其对ADAM10和ADAM17的IC50分别为22 nM和14 nM。INCB3619具有抗肿瘤活性[1]。
TAPI-1是特异的TACE(TNF-α转换酶)抑制剂。
灵芝酸Mk(GA-Mk)是从灵芝菌丝体中分离得到的一种三萜酸。Ganoderic acid Mk具有高效的抗增殖作用,可通过线粒体介导的途径诱导HeLa细胞凋亡。灵芝酸Mk可用于子宫颈癌症研究[1][2]。
Isozedoarondiol 可以从姜黄根茎中分离得到。Isozedoarondiol 抑制 UVB 处理的人角质形成细胞中 MMP-1 的表达。
SEMBL是一种有效的NF-κB抑制剂,可抑制NF-κB成分p65的DNA结合；抑制LPS诱导的NF-κB活化,iNOS表达和炎性细胞因子分泌；抑制卵巢癌ES-2细胞中NF-κB和细胞侵袭；与(-)-DHMEQ相比,增强水溶液的稳定性。
CP-471474 是一个口服有效的、广泛的 MMP 抑制剂,IC50 值分别为1170 nM (MMP-1)、0.7 nM (MMP-2)、16 nM (MMP-3)、13 nM (MMP-9) 和 0.9 nM (MMP-13)。
Inotilone是基质金属蛋白酶MMP-2和MMP-9的抑制剂,用于抑制癌症细胞的转移。Inotilone增强抗氧化酶的活性以支持其抗转移活性。Inotilone还抑制IκBα磷酸化和NFκB p65核转位,参与FAK、PI3K/AKT、MAPKs和NFκB途径[1]。
ARP101是一种高效、选择性的基质金属蛋白酶-2(MMP-2)抑制剂。ARP101诱导癌细胞自噬相关细胞死亡。ARP101在诱导自噬体形成和LC3I转化为LC3II方面有效【1】。
Abametapir是一种金属蛋白酶(MMP)抑制剂,能够靶向对卵孵化和虱子发育至关重要的金属蛋白酶。Abametapir可抑制头虱和体虱的孵化[1][2]。
Lucidenic acid C 是从灵芝中分离得到的天然产物,可抑制 PMA 诱导的 MMP-9 活性,对肝癌细胞具有抗侵袭作用。
FN-439是一种选择性胶原酶-1抑制剂。FN-439抑制胶原酶-1,IC50值为1μM。FN-439可用于癌症和炎症的研究[1][2]。
基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂Otaplimastat(SP-8203)以竞争方式阻断N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体介导的兴奋毒性。Otaplimastat还具有抗氧化活性。Otaplimastat可用于脑缺血损伤的研究[1][2][3]。
MMP-2/9-IN-1(化合物4a)是一种有效的双重MMP-1和MMP-9抑制剂,IC50值分别为56 nM和38 nM。MMP-2/9-IN-1抑制肿瘤生长,强烈诱导癌细胞凋亡,抑制细胞迁移,并抑制导致DNA断裂的细胞周期进展[1]。
BPHA是一种有效的口服活性MMP-2、MMP-9和MMP-14抑制剂,其50s分别为12nM、16nM和17nM。BPHA不抑制MMP-1、-3和-7(IC50分别为974、>1000和795nM)。BPHA具有抗血管生成和抗肿瘤作用[1]。
强力霉素钙是一种抗生素,是一种口服活性广谱金属蛋白酶(MMP)抑制剂[1]。强力霉素钙具有抗菌活性和抗癌细胞增殖活性[1][2][3][4][5]。
大黄素酸(NSC624610)是一种从微小果树中分离得到的蒽醌类化合物,它可以通过抑制NF-κB的活性来抑制癌症细胞的增殖。大黄素还可以抑制p38、ERK和JNK的磷酸化,抑制促肿瘤细胞因子IL-1β和IL-6的分泌,以及VEGF和MMP的表达,从而抑制癌症细胞的侵袭和迁移潜能[1]。
HNHA是一种有效的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂。HNHA通过p21诱导将细胞周期阻滞在G1/S期。HNHA抑制肿瘤生长和肿瘤新生血管形成。HNHA可能是一种有效的抗乳腺癌药物[1]。
Batimastat 是一种有效的广谱 MMP 抑制剂,抑制 MMP-1,MMP-2,MMP-9,MMP-7 和 MMP-3,IC50 分别为 3,4,4,6 和 20 nM。
CTS-1027 是一种有效的 MMP 抑制剂,能够作用于 MMP2 和 MMP13,IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.5 nM。
Isoliquiritin apioside 从 Glycyrrhizae radix rhizome 中分离出来的一种成分,显着降低了 PMA 诱导的 MMP9 活性增加,并抑制了 PMA 诱导的 MAPK 和 NF-κB 活化。Isoliquiritin apioside 抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成。
PF-00356231盐酸盐是一种特异性、非肽性、非锌螯合配体和基质金属蛋白酶MMP-12抑制剂(IC50=1.4μM)。PF-00356231-盐酸盐与MMP-12结合并形成PF-0035631/MMP-12复合物。PF-00356231盐酸盐显示出对MMP-13、MMP-8、MMP-9和MMP-3的效力,IC50分别为0.00065、1.7、0.98和0.39μM[1]。
MMP3 inhibitor 1 是一种有效的高选择性 MMP-3 抑制剂,IC50 为 1 nM。
GW280264X是ADAM10/TACE(ADAM17)金属蛋白酶抑制剂的混合物。GW280264X分别以8.0 nM和11.5 nM的IC50潜在阻断TACE(ADAM17)和ADAM10[1]。ADAM10和17调节胶质母细胞瘤起始细胞的免疫原性[2]。