866924-39-2

• 常用中文名：GW280264X
• 常用英文名：GW280264X
• CAS号：866924-39-2
• 分子式：C₂₈H₄₁N₅O₆S
• 分子量：575.72
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 MMP
• 发布时间：2021-05-20 23:28:55
• 更新时间：2024-01-10 09:18:35
• GW280264X是ADAM10/TACE(ADAM17)金属蛋白酶抑制剂的混合物。GW280264X分别以8.0 nM和11.5 nM的IC50潜在阻断TACE(ADAM17)和ADAM10[1]。ADAM10和17调节胶质母细胞瘤起始细胞的免疫原性[2]。

名称

• 英文名: Carbamic acid

物化性质

• 密度: 1.229±0.06 g/cm3
• 分子式: C₂₈H₄₁N₅O₆S
• 分子量: 575.72
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: GW280264X是ADAM10/TACE(ADAM17)金属蛋白酶抑制剂的混合物。GW280264X分别以8.0 nM和11.5 nM的IC50潜在阻断TACE(ADAM17)和ADAM10[1]。ADAM10和17调节胶质母细胞瘤起始细胞的免疫原性[2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP
• 靶点:

  ADAM17:8 nM (IC50)

  ADAM10:11.5 nM (IC50)

• 体外研究: 经GW280264X或ADAM10/17联合敲除治疗后,GS-7细胞的增殖显著减少[2]。细胞活力测定[2]细胞系：胶质母细胞瘤起始细胞(GIC)GS-7细胞浓度：0.1、1和3µM培养时间：48小时结果：通过抑制ADAM10和ADAM17抑制GIC的增殖。
• 体内研究: ADAM10和ADAM17的药理学抑制可改善脊髓损伤(SCI)后的功能恢复[3]。动物模型：C57BL/6小鼠[3]剂量：100 微克/千克给药：腹腔注射；从4开始的一周内每天 h术后结果：与对照组相比,术后功能恢复明显改善。
• 参考文献:

  [1]. Christian Hundhausen, et al. The disintegrin-like metalloproteinase ADAM10 is involved in constitutive cleavage of CX3CL1 (fractalkine) and regulates CX3CL1-mediated cell-cell adhesion. Blood. 2003 Aug 15;102(4):1186-95.

  [2]. Fabian Wolpert, et al. A disintegrin and metalloproteinases 10 and 17 modulate the immunogenicity of glioblastoma-initiating cells. Neuro Oncol. 2014 Mar;16(3):382-91.

  [3]. Daniela Sommer, et al. ADAM17-deficiency on microglia but not on macrophages promotes phagocytosis and functional recovery after spinal cord injury. Brain Behav Immun. 2019 Aug;80:129-145.