中文名 | 4-[[[4-(4-氯苯氧基)苯基]磺酰基]甲基]四氢-n-羟基-2H-吡喃-4-羧酰胺 |
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英文名 | 4-[[4-(4-chlorophenoxy)phenyl]sulfonylmethyl]-N-hydroxyoxane-4-carboxamide |
英文别名 |
4-[4-(4-chloro-phenoxy)-benzenesulfonylmethyl]-tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid hydroxyamide
cts-1027 rs1 |
描述 | CTS-1027 是一种有效的 MMP 抑制剂,能够作用于 MMP2 和 MMP13,IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.5 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 0.2 nM (MMP2), 0.5 nM (MMP13), 0.7 nM (MMP12), 0.9 nM (MMP8), 9.5 nM (MMP3), 15 nM (MMP14) |
体内研究 | CTS-1027显着降低了BDL小鼠的肝细胞凋亡,胆汁淤积性肝损伤的特征,肝纤维化的amd标记。 CTS-1027改善了小鼠BDL 14天后的整体动物存活率[1]。在处理8周的雄性动物中,RS-130830的末端血浆浓度为311±45nM。用RS-130830处理雄性小鼠8周导致血浆甘油三酯浓度增加89%,但在治疗12周的雌性小鼠中没有相应的作用。接受RS-130830的动物的斑块脂质含量在第12周时增加了81%,在第16周时增加了41%[2]。 |
动物实验 | 对于实验程序,通过腹膜内注射用氯胺酮60mg / kg加10μg/ kg体重的赛拉嗪麻醉小鼠。在中线上腹部切口后,腹膜腔打开,腹壁缩回,并且肝总胆管在分叉处双重结扎并在结扎线之间横切,如我们先前详细描述的。用作对照的假手术小鼠也接受类似的剖腹手术,但没有结扎胆总管。腹部中线切口的筋膜和皮肤用无菌手术5-0缝线封闭。 CTS-1027或载体羧甲基纤维素通过管饲法以10mg / kg体重的剂量每天给药一次。药物在研究当天新鲜制备。在BDL和灌胃14天后,将小鼠再次麻醉,处死并从下腔静脉获得血液用于血清总胆红素和ALT测定并取出肝脏,切成小块并在液氮中快速冷冻保存在-80℃或在4℃下在磷酸盐缓冲盐水(PBS)中新鲜制备的4%多聚甲醛中固定48小时,用于另外的研究。还使用Trizol试剂对肝组织进行RNA提取。如前所述进行血清胆红素和ALT测定。 |
参考文献 |
密度 | 1.388g/cm3 |
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分子式 | C19H20ClNO6S |
分子量 | 425.88300 |
精确质量 | 425.07000 |
PSA | 113.80000 |
LogP | 5.12930 |
折射率 | 1.595 |
储存条件 | 2-8℃ |