CYP3A4-IN-2是细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的特异性抑制剂,其IC50值为0.055μM。CYP3A4-IN-2是一种利托那韦类似物,R2侧基团的疏水性增加,与利托那维尔相比具有更强的抑制作用。CYP3A4-IN-2可用作抗病毒药物和免疫抑制剂[1]。
AS1810722 是口服有效的 STAT6 抑制剂,IC50 为 1.9 nM。AS1810722 显示出良好的 CYP3A4 抑制作用。AS1810722 是一种稠合双环嘧啶衍生物,具有用于过敏性疾病,例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。
PPOH是一种脂肪酸衍生物,是一种选择性环氧合酶(COX)抑制剂,可抑制肾皮质微粒体中的花生四烯酸环氧合酶活性。此外,PPOH作用于CYP4A2和CYP4A3,IC50值分别为22μM和6.5μM[1]。
Linderane 可从 Lindera strychnifolia 中分离得到,是 cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 的不可逆抑制剂。Linderane 有缓解疼痛和痉挛的作用。
β-Amyrenonol (11-Oxo-β-amyrin) 是一种甘草根中的齐墩果型三萜,是甘草次酸的前体。β-Amyrenonol 具有抗增殖和抗炎活性,并可作为合成许多三萜类化合物的骨架。
Methoxsalen (8-Methoxypsoralen)是呋喃香豆素化合物,可用于补骨脂,用于治疗牛皮癣,湿疹,白癜风和一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤,是P450抑制剂。
Prothioconazole 是一种三唑啉硫酮类杀真菌剂。 Prothioconazole 是一种 CYP51 抑制剂。
阿扎穆林是一种不可逆的、高度选择性的人CYP3Aa抑制剂。阿扎穆林具有CYP3A抑制活性,IC50值范围为0.03-0.24μM。Azamulin可用于代谢和抗感染的研究[1]。
NSC-609249 hydrochloride 是维拉帕米 (HY-14275) 的杂质 (impurity)。Verapamil 是一种钙通道 (calcium channel) 阻断剂,是一种有效的口服第一代 p-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。
EDP-305是一种口服活性、有效和选择性的法尼类X受体(FXR)激动剂,EC50值为34nM(CHO细胞中的嵌合FXR)和8nM(HEK细胞中的全长FXR)。EDP-305显示出有效且一致的抗纤维化作用。EDP-305可用于原发性胆管炎(PBC)和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)研究[1][2]。
RG-12525 是一种特异性的,竞争性的,可口服的 LTC4,LTD4 和 LTE4 拮抗剂,能够抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩,IC50 值分别为 2.6 nM,2.5 nM 和 7 nM；RG-12525 也是 PPAR-γ 的激动剂,IC50 值约为 60 nM,CYP3A4 的抑制剂, Ki 值为 0.5 µM。
非诺贝特-d6是氘标记的非诺贝特。非诺贝特是一种选择性PPARα激动剂,EC50为30μM。非诺贝特还抑制人类细胞色素P450亚型,CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8和CYP3A4的IC50分别为0.2、0.7、9.7、4.8和142.1μM。
CYP1B1-IN-1(化合物9e)是一种选择性细胞色素P450 1B1(CYP1B1)抑制剂,IC50为0.49nM[1]。
Talarozole R enantiomer是一个强的,有选择性的细胞色素P450,CYP26的抑制剂。
二苄基荧光素(DBF)是一种荧光探针(荧光染料),作为特定细胞色素P450(CYP)亚型的底物,包括CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19和芳香化酶(CYP19)。二苄基荧光素通常在其Km值为0.87-1.9µM(Ex=485nm,Em=535nm)附近使用。二苄基荧光素用于检测药物或疾病引起的CYP催化活性的变化[1][2][3][4]。
非诺贝特-d4是氘标记的非诺贝特[1]。非诺贝特是一种选择性PPARα激动剂,EC50为30μM。非诺贝特还抑制人类细胞色素P450亚型,CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8和CYP3A4的IC50分别为0.2、0.7、9.7、4.8和142.1μM[2][3]。
5,7,2',6'-四羟基黄酮是一种天然黄酮,可抑制肝脏睾酮6β-羟基化(CYP3A4)活性,IC50为7.8μM[1]。
Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷,能够抑制 P450 的活性,对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM；Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性。
Oteseconazole (VT-1161) 是一种有效、可口服的抗真菌剂,有效结合并抑制白色念球菌的 CYP51 (Kd,<39 nM),但对人 CYP51 无明显作用。
酒石酸二甲双胍(Su-4885)是一种有效的口服活性11β-羟化酶抑制剂和自噬激活剂,也抑制醛固酮的产生。酒石酸二甲双胍抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,降低糖皮质激素水平,并影响行为和情绪。此外,酒石酸二甲双酮通过下调mTOR途径提高自噬过程的效率,并与假单胞菌细胞色素P-450相互作用。酒石酸二甲双酮可用于研究库欣综合征和抑郁症[1][2][3][4][5]。
Bucolome 是一种 CYP2C9 抑制剂,为有效的排尿酸药和抗炎药。
(±)-N-3-苄基尼伐酚是(+)-N-3-苯甲基尼伐酚和(-)-N-3-苄甲基尼伐醇的外消旋混合物。(+)-N-3-苄基尼伐酚和(-)-N-3-苯甲基尼伐酚是强效和选择性的细胞色素P450抑制剂,CYP2C19的Ki值分别为0.25和5.3μM[1]。
Veledimex racemate是veledimex的外消旋体。Veledimex是RheoSwitch治疗系统中有口服活性的小分子激活剂配体。
CYP4Z1-IN-1(化合物7c)是一种有效的CYP4Z1抑制剂,IC50为41.8nM。CYP4Z1-IN-1在体外和体内以浓度依赖的方式降低乳腺CSCs干细胞标志物、球体形成和转移能力以及肿瘤起始能力的表达[1]。