非诺贝特-d6是氘标记的非诺贝特。非诺贝特是一种选择性PPARα激动剂,EC50为30μM。非诺贝特还抑制人类细胞色素P450亚型,CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8和CYP3A4的IC50分别为0.2、0.7、9.7、4.8和142.1μM。
CYP1B1-IN-1(化合物9e)是一种选择性细胞色素P450 1B1(CYP1B1)抑制剂,IC50为0.49nM[1]。
CYP4A11/CYP4F2-IN-2是一种强效且口服活性的细胞色素P450(CYP)4A11和CYP4F2双重抑制剂,IC50分别为140nM和40nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2在肾脏疾病研究中具有潜力[1]。
Talarozole R enantiomer是一个强的,有选择性的细胞色素P450,CYP26的抑制剂。
Chrysosplenetin 是青蒿 (Artemisia annua) 和其他几种中草药中的多甲氧基化黄酮类化合物之一。 Chrysosplenetin 抑制P-gp 活性并逆转由青蒿素 (ART) 诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。 Chrysosplenetin 显着增强 ART 在大鼠血浆水平和抗疟疾功效,部分因为其对大鼠 CYP3A 的非竞争性抑制作用。
利奥唑(R75251；R85246)是一种咪唑衍生物和口服活性维甲酸(RA)代谢阻断剂(RAMBA)。利奥唑抑制视黄酸的细胞色素P450(CYP26)依赖性4-羟基化(IC50=7μM),导致视黄酸的组织水平增加。利奥唑具有抗肿瘤特性[1][2][3]。
橄榄醇-d7是标记为橄榄醇的氘。橄榄醇是地衣中发现的一种天然酚,由某些昆虫产生,是大麻素受体CB1和CB2的竞争性抑制剂[4]。橄榄醇还抑制CYP2C19和CY
恶康唑(Ro 13-8996)是一种广谱抗真菌药物,可抑制念珠菌、曲霉和毛癣菌的生长。奥西康唑也是一种高效的CYP3A4反式激活剂,可被利福平(HY-B0272)竞争性拮抗。奥西康唑通过过氧化物酶原-2(PRDX2)介导的自噬阻滞对结直肠癌(CRC)具有抑制作用[1][2][3]。
CYP4A11/CYP4F2-IN-1是细胞色素P450(CYP)4A11和CYP4F2的有效双抑制剂,IC50分别为19 nM和17 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-1在肾脏疾病研究中具有潜力[1]。
二苄基荧光素(DBF)是一种荧光探针(荧光染料),作为特定细胞色素P450(CYP)亚型的底物,包括CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19和芳香化酶(CYP19)。二苄基荧光素通常在其Km值为0.87-1.9µM(Ex=485nm,Em=535nm)附近使用。二苄基荧光素用于检测药物或疾病引起的CYP催化活性的变化[1][2][3][4]。
非诺贝特-d4是氘标记的非诺贝特[1]。非诺贝特是一种选择性PPARα激动剂,EC50为30μM。非诺贝特还抑制人类细胞色素P450亚型,CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8和CYP3A4的IC50分别为0.2、0.7、9.7、4.8和142.1μM[2][3]。
Ranitidine 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂,IC50 为 3.3 μM,可抑制胃液分泌。Ranitidine 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。
BI 689648 是一种新型的,高选择性醛固酮合酶抑制剂,能抑制 CYP11B1 和 CYP11B2,其 IC50 值分别为 310 和 2.1 nM。
CYP11B2-IN-1 是一种 CYP11B2 抑制剂,IC50 为 2.3 nM。CYP11B2-IN-1 抑制 CYP11B1,IC50 为 142 nM。
5,7,2',6'-四羟基黄酮是一种天然黄酮,可抑制肝脏睾酮6β-羟基化(CYP3A4)活性,IC50为7.8μM[1]。
Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷,能够抑制 P450 的活性,对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM；Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性。
6',7'-Dihydroxybergamottin (6′,7′-DHB) 是一种呋喃香豆素,可抑制 CYP3A4,存在于葡萄柚汁和塞维利亚橙汁中。
Oteseconazole (VT-1161) 是一种有效、可口服的抗真菌剂,有效结合并抑制白色念球菌的 CYP51 (Kd,<39 nM),但对人 CYP51 无明显作用。
酒石酸二甲双胍(Su-4885)是一种有效的口服活性11β-羟化酶抑制剂和自噬激活剂,也抑制醛固酮的产生。酒石酸二甲双胍抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,降低糖皮质激素水平,并影响行为和情绪。此外,酒石酸二甲双酮通过下调mTOR途径提高自噬过程的效率,并与假单胞菌细胞色素P-450相互作用。酒石酸二甲双酮可用于研究库欣综合征和抑郁症[1][2][3][4][5]。
Bucolome 是一种 CYP2C9 抑制剂,为有效的排尿酸药和抗炎药。
(±)-N-3-苄基尼伐酚是(+)-N-3-苯甲基尼伐酚和(-)-N-3-苄甲基尼伐醇的外消旋混合物。(+)-N-3-苄基尼伐酚和(-)-N-3-苯甲基尼伐酚是强效和选择性的细胞色素P450抑制剂,CYP2C19的Ki值分别为0.25和5.3μM[1]。
Veledimex racemate是veledimex的外消旋体。Veledimex是RheoSwitch治疗系统中有口服活性的小分子激活剂配体。
Cedrol 是一种生物活性倍半萜,一种有效的细胞色素 P-450(CYP) 酶竞争性抑制剂。 Cedrol 抑制 CYP2B6 介导的安非他酮羟化酶和 CYP3A4 介导的咪达唑仑羟基化,Ki 分别为 0.9 μM 和 3.4 μM。 Cedrol 对 CYP2C8,CYP2C9 和 CYP2C19 酶也具有弱抑制作用。Cedrol 存在于雪松精油中,具有抗脓毒,抗炎,抗痉挛,滋补,收敛,利尿,镇静,杀虫和抗真菌活性。
橄榄醇-d9是标记为橄榄醇的氘。橄榄醇是地衣中发现的一种天然酚,由某些昆虫产生,是大麻素受体CB1和CB2的竞争性抑制剂[3]。橄榄醇还抑制CYP2C19和CYP2D6活性
CYP4Z1-IN-1(化合物7c)是一种有效的CYP4Z1抑制剂,IC50为41.8nM。CYP4Z1-IN-1在体外和体内以浓度依赖的方式降低乳腺CSCs干细胞标志物、球体形成和转移能力以及肿瘤起始能力的表达[1]。