1356479-78-1

• 常用中文名：CYP11B2-IN-1
• 常用英文名：CYP11B2-IN-1
• CAS号：1356479-78-1
• 分子式：C₁₈H₁₈FN₃O
• 分子量：311.35
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 细胞色素P450
• 发布时间：2020-04-07 19:09:42
• 更新时间：2024-01-10 06:45:38
• CYP11B2-IN-1 是一种 CYP11B2 抑制剂,IC50 为 2.3 nM。CYP11B2-IN-1 抑制 CYP11B1,IC50 为 142 nM。

名称

• 英文名: CYP11B2-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₈FN₃O
• 分子量: 311.35

生物活性

• 描述: CYP11B2-IN-1 是一种 CYP11B2 抑制剂,IC50 为 2.3 nM。CYP11B2-IN-1 抑制 CYP11B1,IC50 为 142 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
• 靶点:

  CYP11B2:2.3 nM (IC50)

  CYP11B1:142 nM (IC50)

• 体外研究: CYP11B2-IN-1(化合物32)也抑制CYP19,其IC50为1021nm[1]
• 体内研究: 在恒河猴药效学模型中,CYP11B2-In-1(化合物32)产生剂量依赖性醛固酮降低疗效,对皮质醇水平没有明显影响[1]。CYP11B2-IN-1也显示出良好的恒河猴药代动力学特征,血浆清除率低,口服可接受。当静脉注射0.01和0.3 mg/kg时,CYP11B2-IN-1与基线相比,醛固酮AUC分别降低62%和95%。
• 参考文献:

  [1]. Hoyt SB, et al. Discovery of Benzimidazole CYP11B2 Inhibitors with in Vivo Activity in Rhesus Monkeys.ACS Med Chem Lett. 2015 Apr 7;6(5):573-8.