908-35-0

• 常用中文名：Metyrapone
• 常用英文名：Metyrapone
• CAS号：908-35-0
• 分子式：C₁₈H₂₀N₂O₇
• 分子量：376.361
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2021-09-13 20:15:31
• 更新时间：2024-01-22 16:42:47
• 酒石酸二甲双胍(Su-4885)是一种有效的口服活性11β-羟化酶抑制剂和自噬激活剂,也抑制醛固酮的产生。酒石酸二甲双胍抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,降低糖皮质激素水平,并影响行为和情绪。此外,酒石酸二甲双酮通过下调mTOR途径提高自噬过程的效率,并与假单胞菌细胞色素P-450相互作用。酒石酸二甲双酮可用于研究库欣综合征和抑郁症[1][2][3][4][5]。

名称

• 英文名: Metyrapone tartrate
• 英文别名: Metopirone ditartrate; Butanedioic acid, 2,3-dihydroxy-, (2R,3R)-, compd. with 2-methyl-1,2-di-3-pyridinyl-1-propanone (1:1); 2-Methyl-1,2-di-3-pyridinyl-1-propanone (R-(R*,R*))-2,3-Dihydroxybutanedioate (1:2); (2R,3R)-2,3-Dihydroxysuccinic acid - 2-methyl-1,2-di(3-pyridinyl)-1-propanone (1:1); Metyrapone tartrate

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₀N₂O₇
• 分子量: 376.361
• 精确质量: 376.127045

生物活性

• 描述: 酒石酸二甲双胍(Su-4885)是一种有效的口服活性11β-羟化酶抑制剂和自噬激活剂,也抑制醛固酮的产生。酒石酸二甲双胍抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,降低糖皮质激素水平,并影响行为和情绪。此外,酒石酸二甲双酮通过下调mTOR途径提高自噬过程的效率,并与假单胞菌细胞色素P-450相互作用。酒石酸二甲双酮可用于研究库欣综合征和抑郁症[1][2][3][4][5]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  11β-hydroxylase, Aldosterone, CYP450, Autophagy[1][4][5]

• 体外研究: 二甲双胍(100 μM；2 h)过度激活HepG2中的自噬,并在严重内质网(ER)应激下延迟细胞凋亡的激活[5]。
• 体内研究: 二甲双胍(25或50 mg/kg；SC,单剂量)降低应激诱导的血浆皮质酮水平升高,高剂量时显著损害采集性能,低剂量时增加开放臂活动[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(n=179；270-300g)[1]剂量：25或50mg/kg(体积为2.0ml/kg)给药：SC,单剂量结果：剂量依赖性降低水迷宫试验中应激诱导的血浆皮质酮水平升高；高剂量显著损害了水迷宫中的获取能力,并减少了恐惧诱导的不动；较低剂量增加了开放臂活动。
• 参考文献:

  [1]. Roozendaal B, et al. Dose-dependent suppression of adrenocortical activity with metyrapone: effects on emotion and memory. Psychoneuroendocrinology. 1996 Nov;21(8):681-93.

  [2]. Jahn H, et al. Metyrapone as additive treatment in major depression: a double-blind and placebo-controlled trial. Arch Gen Psychiatry. 2004 Dec;61(12):1235-44.

  [3]. Daniel E, et al. Effectiveness of Metyrapone in Treating Cushing's Syndrome: A Retrospective Multicenter Study in 195 Patients. J Clin Endocrinol Metab. 2015 Nov;100(11):4146-54.

  [4]. Peterson JA, Ullrich V, Hildebrandt AG. Methyrapone interaction with Pseudomonas putida cytochrome P-405. Arch Biochem Biophys. 1971 Aug;145(2):531-42.

  [5]. Holczer M, et al. A Comprehensive Systems Biological Study of Autophagy-Apoptosis Crosstalk during Endoplasmic Reticulum Stress. Biomed Res Int. 2015;2015:319589.