Fenofibrate是 PPARα 激动剂,EC50 为30 μM。
CYP4A11/CYP4F2-IN-2是一种强效且口服活性的细胞色素P450(CYP)4A11和CYP4F2双重抑制剂,IC50分别为140nM和40nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2在肾脏疾病研究中具有潜力[1]。
Chrysosplenetin 是青蒿 (Artemisia annua) 和其他几种中草药中的多甲氧基化黄酮类化合物之一。 Chrysosplenetin 抑制P-gp 活性并逆转由青蒿素 (ART) 诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。 Chrysosplenetin 显着增强 ART 在大鼠血浆水平和抗疟疾功效,部分因为其对大鼠 CYP3A 的非竞争性抑制作用。
利奥唑(R75251；R85246)是一种咪唑衍生物和口服活性维甲酸(RA)代谢阻断剂(RAMBA)。利奥唑抑制视黄酸的细胞色素P450(CYP26)依赖性4-羟基化(IC50=7μM),导致视黄酸的组织水平增加。利奥唑具有抗肿瘤特性[1][2][3]。
橄榄醇-d7是标记为橄榄醇的氘。橄榄醇是地衣中发现的一种天然酚,由某些昆虫产生,是大麻素受体CB1和CB2的竞争性抑制剂[4]。橄榄醇还抑制CYP2C19和CY
恶康唑(Ro 13-8996)是一种广谱抗真菌药物,可抑制念珠菌、曲霉和毛癣菌的生长。奥西康唑也是一种高效的CYP3A4反式激活剂,可被利福平(HY-B0272)竞争性拮抗。奥西康唑通过过氧化物酶原-2(PRDX2)介导的自噬阻滞对结直肠癌(CRC)具有抑制作用[1][2][3]。
CYP4A11/CYP4F2-IN-1是细胞色素P450(CYP)4A11和CYP4F2的有效双抑制剂,IC50分别为19 nM和17 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-1在肾脏疾病研究中具有潜力[1]。
Ranitidine 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂,IC50 为 3.3 μM,可抑制胃液分泌。Ranitidine 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。
BI 689648 是一种新型的,高选择性醛固酮合酶抑制剂,能抑制 CYP11B1 和 CYP11B2,其 IC50 值分别为 310 和 2.1 nM。
CYP11B2-IN-1 是一种 CYP11B2 抑制剂,IC50 为 2.3 nM。CYP11B2-IN-1 抑制 CYP11B1,IC50 为 142 nM。
6',7'-Dihydroxybergamottin (6′,7′-DHB) 是一种呋喃香豆素,可抑制 CYP3A4,存在于葡萄柚汁和塞维利亚橙汁中。
Cedrol 是一种生物活性倍半萜,一种有效的细胞色素 P-450(CYP) 酶竞争性抑制剂。 Cedrol 抑制 CYP2B6 介导的安非他酮羟化酶和 CYP3A4 介导的咪达唑仑羟基化,Ki 分别为 0.9 μM 和 3.4 μM。 Cedrol 对 CYP2C8,CYP2C9 和 CYP2C19 酶也具有弱抑制作用。Cedrol 存在于雪松精油中,具有抗脓毒,抗炎,抗痉挛,滋补,收敛,利尿,镇静,杀虫和抗真菌活性。
橄榄醇-d9是标记为橄榄醇的氘。橄榄醇是地衣中发现的一种天然酚,由某些昆虫产生,是大麻素受体CB1和CB2的竞争性抑制剂[3]。橄榄醇还抑制CYP2C19和CYP2D6活性
BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂,也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8。
CYP19A1/CYP11B2-IN-1 (Compound X21) 是一种有效的、选择性的 芳香化酶 (aromatase) 和醛固酮合酶 (aldosterone synthase) 双重抑制剂,对 aromatase (CYP19A1) 和 aldosterone synthase (CYP11B2) 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 29 nM。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 对癌细胞具有良好的抗增殖和促凋亡活性。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 可用于乳腺癌的研究。
Orteronel 是一种高度选择性的人17,20-裂解酶 (17,20-lyase),IC50 值为 38 nM。
DL乙酰紫草素是一种非选择性、可逆的细胞色素P450抑制剂,IC50值为1.4-4.0μM。DL乙酰紫草素具有抗癌和抗炎活性[1]。
Kushenol M 是一种黄酮类化合物,在 Sophora flavescens 发现。 Kushenol M 是一种细胞色素 P450 (CYP) 抑制剂,对人肝微粒体中 CYP3A4 抑制作用的 IC50 值为 1.29 μM。
Seneciphylline 是千里光植物中的一种有毒的吡咯烷核生物碱。Seneciphylline 显着增加了环氧水合酶 (epoxide hydrase) 和谷胱甘肽-S-转移酶 (glutathione-S-transferase) 的活性,但导致细胞色素 P-450 (cytochrome P-450) 和相关单加氧酶活性的降低。
BMS-764459 是一种 CRF1 拮抗剂。 BMS-764459 可用于抑郁症、焦虑症等神经系统疾病的研究。BMS-764459 也是一种非典型 CYP1A1 诱导剂。
抗肿瘤药物-87是一种有效的抗肿瘤药物。抗肿瘤药物-87显示出对CYP1A1的高亲和力,Ki值为0.23µM。抗肿瘤剂-87显示出抗增殖活性。抗肿瘤药物-87诱导细胞周期停滞于G2/M期。抗肿瘤药物-87显示抗肿瘤活性[1]。
奎尼丁聚半乳糖醛酸盐是一种抗心律失常剂。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐是一种有效的口服活性选择性细胞色素P450db抑制剂。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐也是一种K+通道阻滞剂,IC50为19.9μM,可诱导细胞凋亡。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐可用于疟疾研究[1][2][3][4]。
维拉帕米-d3-1(盐酸)是氘标记的盐酸维拉帕米[1]。盐酸维拉帕米是一种钙通道阻滞剂,也是一种强效口服活性的第一代P-糖蛋白(P-gp)抑制剂。盐酸维拉帕米也抑制CYP3A4。盐酸维拉帕米具有高血压、心律失常和心绞痛研究的潜力[2][3][4]。
前胡酚是CYP3A4的非竞争性抑制剂,Ki值为4.07μM,是CYP1A2和CYP2D6的竞争性抑制剂(Ki值分别为3.39μM和6.77μM)[1]。
(R) -美苯妥英((-)-美苯妥英),美苯妥英的R-对映体。美苯妥英是一种抗惊厥剂[1][2]。
抗肿瘤药物-88表现出强大的抗有丝分裂活性,并在G2/M期阻滞细胞。抗肿瘤药物-88破坏CYP1A1表达的乳腺癌症细胞中的微管和细胞骨架。抗肿瘤药物-88也是CYP1A1的竞争性抑制剂(Ki:1.4μM)[1]。
CYP3A4-IN-1(化合物5a)是一种有效的细胞色素P450 3A4(CYP3A4)抑制剂,其IC50值为0.085µM[1]。
(Rac)-美苯妥英-d3是一种标记的外消旋美苯妥英。美苯妥英是一种抗惊厥药,是CYP2C19和CYP2B6底物[1]。