奈多西兰钠是一种GalNAc-dsRNA缀合物,旨在抑制肝乳酸脱氢酶(LDH)的产生。
Forrestacids J是一种ATP柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂,IC50为2.6μM[1]。
D4-abiraterone 是阿比特龙的主要代谢产物。D4-abiraterone 是 CYP17A1, 3β-羟基类固醇脱氢酶 (3 βHSD) 和类固醇-5α-还原酶 ( SRD5A ) 的抑制剂,也是雄激素受体的拮抗剂。
UCB-35440是一种5-脂氧合酶抑制剂和组胺H1受体拮抗剂,有可能用于治疗皮炎。
噻吩是一种选择性NEP(尼泊尔溶素)抑制剂,IC50为6.9 nM【1】。
CDC25B-IN-2是一种有效的CDC25B抑制剂[1]。
DHODH-IN-13 (Compound 7a) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-13 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 4.3 μM。DHODH-IN-13 可用于类风湿关节炎。
Cathepsin K inhibitor 5 是一种有效的组织蛋白酶 K 抑制剂。
ACT178882 是一种新的 Renin 抑制剂, 其 IC50 值为 1.4 nM.
Gosogliptin 是一种有效的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂。
NQ301是一种抗血栓剂; 可抑制胶原蛋白激发的兔血小板聚集,IC50值为10 mg/mL。
Talarozole R enantiomer是一个强的,有选择性的细胞色素P450,CYP26的抑制剂。
Z-Ala-Arg-Arg-AMC (Fluorogenic Proteasome Substrate) 是一种荧光底物,用于测定蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。
棕榈酸-1-13C是13C标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
Cathepsin Inhibitor 2 是一种有效的 Cathepsin S 抑制剂,Ki 值 <20 nM。详细信息请参考专利文献 WO2009123623A1 中的段落 0229。
Win-62005是一种环状AMP磷酸二酯酶III (PDE III) 抑制剂,对于大鼠心脏和犬主动脉的 Ki 值分别为25和26 nM。
Proteasome-IN-5 (compound 5) 是一种蛋白酶抑制剂。
FM19G11 是一种 hypoxia-inducible factor-1-alpha (HIF-1α) 抑制剂,在 HeLa 细胞中抑制缺氧诱导的荧光素酶活性,其 IC50 值为 80 nM。当 HIF-1α 途径在常氧条件下失活时,FM19G11 会调节其他信号途径,包括 mTOR 和 PI3K/Akt/eNOS。
MSU-42011是一种口服活性的类视黄醇X受体(RXR)激动剂。MSU-42011抑制iNOS和p-ERK蛋白的表达。MSU-42011具有免疫调节和抗肿瘤活性。MSU-42011可用于癌症研究[1]。
NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。
4-氨基苯甲脒(对氨基苯甲酰胺)盐酸盐是一种强胰蛋白酶抑制剂,也是一种相对较弱的尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)抑制剂(Ki=82μM)。4-氨基苯甲脒可以抑制SCID小鼠中人类前列腺肿瘤的生长[1][2]。
Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。
Hy-146215是一种催化色氨酸氧化代谢的酶。它可以在肿瘤微环境中免疫抑制肿瘤。
Quizalofop-P 通过杂草茎叶吸收,在植物体内向上和向下双向传导,积累在顶端及居间分生,抑制细胞脂肪酸合成,使杂草坏死。Quizalofop-P 在禾本科杂草和双子叶作物间有高度的选择性。
Lp-PLA2-IN-3 是一种有效的、口服的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,对重组人 Lp-PLA2 (Lp-PLA2) 的IC50 为14 nM。
4-Diethylaminobenzaldehyde 是一种可逆的醛脱氢酶 (ALDHs) 抑制剂,对 ALDH1 的 Ki 为 4 nM。4-Diethylaminobenzaldehyde 具有较强的抗雄激素作用 (IC50= 1.71 μM)。
贝姆普多酸-d5是氘标记的贝姆普多酸[1]。贝姆普多酸(ETC-1002)是一种ATP柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂[1]。贝哌多酸(ETC-1002)可激活AMPK[2]。
PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
Salubrinal是可渗透细胞,选择性的eIF2α去磷酸化抑制剂。