Ozagrel(OKY-046)是高选择性的血栓素a2(TXA2)合成酶抑制剂。
(S)-(+)-Rolipram是cAMP特异的PDE4抑制剂,有抗炎活性,活性小于其R型对映体。
2-Furoic acid (Furan-2-carboxylic acid) 是一种有机化合物,经糠醛氧化得到。在大鼠试验中,2-Furoic acid 具有抗血脂作用,能够降低血清中胆固醇和甘油三酯的水平。
KZR-616马来酸盐是一流的免疫蛋白酶体抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体的LMP7(IC50:39/57 nM=hLMP7/mLMP7)和LMP2(IC50:131/179 nM=hLMP7/mLMP7)亚单位。KZR-616马来酸盐具有研究多种自身免疫性疾病的潜力[1][2]。
MMP2-IN-2(化合物42)是一种有效的选择性MMP-2(基质金属蛋白酶)抑制剂,IC50为4.2μM。MMP2-IN-2还显示出对MMP-13、MMP-9和MMP-8的抑制活性,IC50值分别为12、23.3和25μM[1]。
Alogliptin benzoate(SYR 322)是高活性DPP-4抑制剂,IC50<10 nM,比对DPP-8和DPP-9的抑制性高10000倍。
SHP394 是一种口服有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP2 抑制剂,IC50 为 23 nM。
MMP-2/MMP-9-IN-1是一种高选择性、口服活性和有效的IV型胶原酶(MMP-9和MMP-2)抑制剂,其对MMP-9和MMP-2的IC50s分别为0.24和0.31μM。MMP-2/MMP-9-IN-1在肿瘤生长和转移的动物模型中具有口服活性。MMP-2/MMP-9-IN-1可用于癌症研究[1]。
Ala-Ala-Pro-Val氯甲基酮是一种不可逆的人中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)抑制剂,用于研究慢性炎症性气道疾病[1]。
钙蛋白酶抑制剂-1(化合物36)是一种有效和选择性的半胱氨酸蛋白酶钙蛋白酶1(Cal1)抑制剂(IC50=100nm；Ki=2.89μM)[1]。
Acetyl-binankadsurin A (compound 5) 是一种木脂素,可从南五味子 (Kadsura longipedunculata) 中分离得到。Acetyl-binankadsurin A 对 HIV-1 蛋白酶的抑制活性较低,IC50 >100 μg/mL。
PDE5-IN-5(化合物11)是一种有效的选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,IC50为2.0 nM[1]。
BMS-538203是高效的HIV整合酶抑制剂。
Prinomastat hydrochloride (AG3340 hydrochloride) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,对于 MMP-1, MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat hydrochloride 抑制 MMP-2, MMP-3 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat hydrochloride 可穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
Atazanavir硫酸盐是HIV-1蛋白酶高活性抑制剂。
Bexarotene D4 是Bexarotene (LGD1069) 的氘代标记物。 Bexarotene (LGD1069) 是用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤的选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptors (RXR)) 激动剂。
Temocapril-d5是氘标记的Temocapril。替莫卡普利是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。盐酸替莫卡普利可用于研究高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、胰岛素抵抗和肾脏疾病[1][2]。
GSK2973980A是有效,选择性的酰基辅酶A:二酰基甘油酰基转移酶1 (DGAT1)抑制剂,IC50为3 nM。
Porphyra 334 是一种抗氧化剂和抗光老化剂。Porphyra 334 抑制 UVA 照射后 ROS 的产生和 MMPs 的表达。
ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC50=12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1＇ 口袋相互作用,并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM),MMP-3 (4.5 μM),MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。
Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
PPACK II是一种不可逆的特异性腺体和血浆激肽释放酶抑制剂[1]。
5,8,11-二十碳三烯酸(ETI)是一种脂氧合酶抑制剂,可阻断肥大细胞肿瘤细胞中LTC4的生物合成[1]。
PDE5-IN-42 (Compound 42) 是一种有效的、具有口服活性的 PDE5 抑制剂,其?IC50 为 0.04 nM。PDE5-IN-42 对 PDE6 和 PDE11 保持选择性。
Recaticimab(SHR-1209)是一种抑制PCSK9的人源化单克隆抗体。雷替昔单抗通过与PCSK9结合介导PCSK9的降解,增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体的水平,降低血浆中LDL的水平,达到降低血脂的目的。Recaticimab在高胆固醇血症中有潜在的应用[1][2]。
Mutant IDH1 inhibitor 是一个有效的突变型 IDH1 R132H 的抑制剂,IC50 值小于 72 nM。
甲氧羰基-D-Nle-Gly-Arg-pNA是一种合成胰蛋白酶,可作为凝血因子IXa(FIXa)和Xa(FXa)的底物[1][2][3]。
Dnp-PYAYWMR 是选择性靶向 MMP3 的肽底物。Dnp-PYAYWMR 被 MMP3 裂解,可产生 Dnp-PYA(非荧光基团)和 YWMR(360 nm 处可检测的荧光基团)。MMP3 与 Dnp-PYAYWMR 共孵育 2 小时后,测量 MMP3 荧光强度。Ex/Em = 328/350 nm。
Tanimilast(CHF-6001)是一种新型高效、选择性磷酸二酯酶4抑制剂(IC50=0.026±0.006nm),具有强大的抗炎活性,适合局部肺部给药。Tanimilast用于阻塞性肺病的研究[1]。
新型高效、选择性、不可逆GSTP1抑制剂