APPA 是一种醛糖还原酶抑制剂。APPA 可以通过抑制大鼠多元醇途径,有效预防细胞凋亡和链脲佐菌素 (HY-13753) 诱导的糖尿病症状。APPA 具有糖尿病肾病 (DN) 研究的潜力。
激肽释放酶-IN-2(化合物1)是激肽释放酶抑制剂[1]。
PDE5-IN-9(化合物59)是PDE5抑制剂(IC50:11.2μM)。PDE5-IN-9显示与Gln 817、Tyr 612和Ala 767氨基酸残基的相互作用。PDE5-IN-9可用于心血管疾病的研究[1]。
LY315920 (Varespladib)是高活性的人非胰腺分泌磷脂酶A2(sPLA)选择性抑制剂,IC50为7 nM。
二甲酰戊脒(MP-601205)是一种抗菌剂,干扰DNA生物合成。二甲酰戊脒抑制婴儿利什曼原虫,IC50为2.5μM。戊脒二甲酰化物是一种有效的选择性蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTPases)和再生肝磷酸酶(PRL)抑制剂。二甲酰戊脒有可能用于冈比亚锥虫病、抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的治疗。抗肿瘤和抗菌活性[1][2][3][4]。
SPK-601(LMV-601)是卵磷脂特异磷脂酶C(PC-PLC)抑制剂,可用作抗菌剂。
Mutant IDH1-IN-2是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 蛋白抑制剂, 在LS-MS生物化学检测中IC50值为＜22 nM, 荧光生物化学检测中IC50值为16.6 nM。
GCN2-IN-1 是一种有效的一般性调控阻遏蛋白激酶 2 (GCN2) 抑制剂,在酶和细胞检测中 IC50 都 < 0.3 μM。
MAGL-IN-6是一种有效的MAGL抑制剂,IC50为4.71 nM。MAGL-IN-6可用于神经系统疾病研究(WO2020065613A1；示例234)[1]。
Topiramate D12 (McN 4853 D12) 是Topiramate 的氘代物。Topiramate 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
SCD1 inhibitor-1 是有效、肝靶向的硬脂酰 -CoA 去饱和酶 (SCD1) 抑制剂。
环孢素A-d3是d3标记的环孢素A(HY-B0579)[1]。
Filibuvir 是 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B) RNA 依赖性的 RNA 聚合酶的有效选择性非核苷抑制剂 (NNI),它在 NS5B 的 “Thumb 2” 口袋中非共价结合。 在体外,filibuvir 与基因型 1 a 和 1 b 复制子等效,EC50 为 59 nM。
Z-LLF-CHO (Z-Leu-Leu-Phe-CHO) 是垂体多催化蛋白酶复合物的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity) 的有效抑制剂 (Ki = 460 nM)。Z-LLF-CHONF-κB 也是一种 NF-κB 核转位抑制剂。
L-873724 是一种有效、可口服、选择性、可逆的[2]非碱性 cathepsin K 抑制剂,对 cathepsin K,cathepsin S,cathepsin L,cathepsin B 的 IC50 值分别为 0.2,178,264 和 5239 nM[1]。L-873724 抑制兔子 cathepsin K 的活性,IC50 值为 0.5 nM,同时可抑制骨再吸收[2]。
RORγt调节剂2(化合物21)是维甲酸相关孤儿受体γt(RORγt)的调节剂,IC50<50nm。RORγt调节剂2可用于研究RORyt介导的疾病,例如疼痛、炎症、COPD、哮喘、类风湿关节炎、结肠炎、多发性硬化症、银屑病、神经退行性疾病和癌症[1]。
磷酰胺是一种微生物代谢产物,是一种特异性金属蛋白酶热裂解酶抑制剂,IC50为0.4μg/mL。磷酰胺还抑制内皮素转化酶(ECE)、中性内肽酶(NEP)和血管紧张素转换酶(ACE),IC50值分别为3.5、0.034和78μM[1][2][3]。
ML252是钾通道的选择性抑制剂,靶向KCNQ2通道(Kv7.2)(IC50=69 nM)。ML252还抑制细胞色素P450,其IC50分别为6.1 nM(CYP1A2)、18.9 nM(CYP2C9)、3.9 nM(CYP3A4)、19.9 nM((CYP2D6)[1][2]。
h-NTPDase-IN-2 (compound 3l) 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50s 分别为 0.35 μM (h-NTPDase1), 4.81 μM (h-NTPDase2), 37.73 μM (h-NTPDase3), 10.32 μM (h-NTPDase8)。
Ro 41-5253是一种口服活性选择性视黄酸受体α(RARα)拮抗剂。Ro 41-5253可以结合RARα,而不诱导转录或影响RAR/RXR异源二聚化和DNA结合。Ro 41-5253可抑制癌细胞增殖并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性[1][2]。
MK-0952 是选择性的、具有口服活性的 PDE4 的抑制剂,其 IC50 值为 0.53 nM。MK-0952 有用于阿尔兹海默症研究的潜力。
ML298是一种有效的选择性磷脂酶PLD2抑制剂,IC50为355 nM,选择性比PLD1高53倍(IC50>20 uM)；减少U87-MG胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移；具有吸引人的DMPK谱,使其成为一种有吸引力的工具化合物,可在多种细胞和体内环境中进一步剖析PLD2功能。
JG-258是Hsp70抑制剂的非活性阴性对照[1]。
CPDA是一种新型有效的 SH2 domain-containing inositol phosphatase 2 (SHIP2) 抑制剂, 作用于3T3-L1脂肪细胞, 能够有效改善胰岛素抗性。
一种有效的特异性免疫蛋白酶体LMP7亚基抑制剂,IC50为25 nM,选择性比β5c,β1i,β1c,β2i和β2c亚基高100倍(IC50>3 uM)；对LMP2活性弱,对β1,β2无可检测活性,或MECL1。
抗癌剂121是人乳酸脱氢酶A酶(hLDHA)的抑制剂,具有良好的抗癌活性,可用于抗癌研究[1]。
FR-229934是从专利WO2019130052A1中提取的PDE V抑制剂。FR-229934可用于研究肺动脉高压和勃起功能障碍[1]。
Norbraylin是一种天然的异戊二烯化香豆素,是一种PDE4D2抑制剂,IC50值为7.15μM[1]。