| 描述 |
L-873724 是一种有效、可口服、选择性、可逆的[2]非碱性 cathepsin K 抑制剂,对 cathepsin K,cathepsin S,cathepsin L,cathepsin B 的 IC50 值分别为 0.2,178,264 和 5239 nM[1]。L-873724 抑制兔子 cathepsin K 的活性,IC50 值为 0.5 nM,同时可抑制骨再吸收[2]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 0.2 nM (Cathepsin K), 178 nM (Cathepsin S), 264 nM (Cathepsin B), 5239 nM (Cathepsin B)[1], 0.5 nM (Rabbit cathepsin K)[2]
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| 体外研究 |
L-873724(化合物22)是有效且选择性的非碱性组织蛋白酶K抑制剂,对于组织蛋白酶K,组织蛋白酶S,组织蛋白酶L,组织蛋白酶B,IC50分别为0.2,178,264和5239nM。 L-873724还显示Ramos组织蛋白酶S,Hep G2组织蛋白酶L,Hep G2组织蛋白酶B [1]的IC50分别为95,1221和4807 nM。 L-873724对兔组织蛋白酶K的IC50为0.5 nM [2]。
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| 体内研究 |
L-873724在猕猴骨吸收模型中具有口服生物可利用性,非溶酶体性和有效性[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Li CS, et al. Identification of a potent and selective non-basic cathepsin K inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Apr 1;16(7):1985-9. [2]. Zhuo Y, et al. Inhibition of bone resorption by the cathepsin K inhibitor odanacatib is fully reversible. Bone. 2014 Oct;67:269-80.
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