Lipoic acid ((R)-(+)-α-Lipoic acid) 是一种抗氧化剂,是线粒体酶复合物的重要辅助因子。(R)-(+)-α-Lipoic acid 比外消旋 Lipoic acid 更有效。
BMS-779788是LXR的部分激动剂,其对LXRα和LXRβ的IC50值分别为68和 14 μM。
GSK256066是PDE4B抑制剂,IC50为3.2 pM,与A-D各亚型亲和力相同,比对PDE1/2/3/5/6和PDE7的抑制性高380000倍和2500倍。
MBCQ 是一种有效的选择性 cGMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE V; PDE5) 抑制剂,IC50 为 19 nM。MBCQ 对其他 PDE 同工酶没有抑制活性,IC50 均大于 100 µM。MBCQ 通过特异性抑制 cGMP-PDE 来扩张冠状动脉。
ATX抑制剂18是具有24.2nM的IC50值的强效ATX抑制剂。ATX抑制剂18显示出抗增殖活性和抗纤维化活性。ATX抑制剂18抑制TGF-β介导的心脏纤维化中的胶原沉积[1]。
TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂,Kd 为 81 nM。TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性高于 HIF-1α (Kd ≫ 5 μM)。HIF-2α-IN-3 能破坏 HIF-2α 异二聚体,降低 DNA 结合活性,并降低 HIF-2α 靶基因的表达。
AMG-3969是有效的葡萄糖激酶-葡糖激酶调节蛋白(GK-GKRP)相互作用的干扰物,IC50值为4 nM。
Microcystin LA 是一种天然毒素,Microcystin LA 通过抑制丝氨酸-苏氨酸蛋白磷酸酶 PP1 (IC50=0.3 nM) 和 PP2A (IC50=0.3 nM) 来发挥其细胞毒性作用。
灵芝酸C6具有醛糖还原酶抑制活性[1]。
AGI-5198是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂,IC50 为0.07 μM。
β-FXR antagonist 1 (C 12) 是FXR antagonist 1 (HY-151481) 的异构体,是FXR 的拮抗剂。
IDO1-IN-19(化合物17)是IDO1的有效抑制剂。IDO1-IN-19具有研究癌症疾病的潜力[1]。
PK44磷酸是一种有效的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,IC50值为15.8 nM[1]。
Gemlapodect(RO554965)是磷酸二酯酶10A(PDE10A)的抑制剂。Gemlapodect可用于研究精神分裂症[1]。
STF-118804是烟酰胺磷酸核糖基转移酶Nampt高选择性抑制剂,细胞viability IC50小于10nM。
INT-747是有效,选择性的法尼醇X受体 (FXR) 激动剂, EC50 值为99 nM。
SHP2-IN-6 是一种有效的 SHP2 抑制剂,IC50 值为 25.8 nM,详细信息请参见专利WO2017211303A1,compound 7。
GSK356278 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对人 PDE4A,PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 值分别为 8.6、8.8 和 8.7。GSK356278 具有抗炎活性,并具有抗焦虑和增强认知的作用。
MEDICA16 是一种 ATP-citrate lyase 抑制剂,能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量,这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂,也是 GPR120 的选择性部分激动剂。
SM-7368是一种有效的NF-kB抑制剂,靶向MAPK p38激活的下游[1]。SM-7368抑制TNF-α诱导的MMP-9上调。SM-7368可用于针对TNF-α介导的肿瘤侵袭和转移的化疗研究[2]。
Teneligliptin是新型长效DPP-4高活性抑制剂,竞争性抑制人和大鼠血浆中DPP-4及人重组型DPP-4,IC50为1 nM。
IDO1/TDO-IN-2(化合物1)是一种有效的IDO1/TDO抑制剂,其IC50s为0.1和0.07μM。IDO1/TDO-IN-2具有研究癌症疾病的潜力[1]。
SF1670 是一种有效的特异性的人第10号染色体缺失的磷酸酶及张力蛋白同源蛋白 (PTEN) 抑制剂。
IDH1 Inhibitor 2 是有效的IDH1 抑制剂,通过对 His315的共价修饰发挥作用,其IC50 值为110 nM。
Tetrahydropiperine 是胡椒碱的环己基类似物,是来自 Piper longum 的第一种天然芳基戊酰胺。 Tetrahydropiperine (compound 14) 抑制细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A1/芳基烃羟化酶 (AHH；IC50=23 µM)。
SEW84(SEW04784)是Aha1刺激的Hsp90(ASH)ATP酶活性(IC50=0.3μm)的第一类特异性抑制剂,但不抑制基础Hsp90 ATP酶；SEW84结合Aha1的C末端结构域(Kd=1.7μm),以减弱其与Hsp90的不对称结合。SEW84抑制GR和AR依赖性荧光素酶的表达,IC50分别为1.3μm和0.7μm。SEW84阻断Aha1依赖性Hsp90伴侣活性,包括萤火虫荧光素酶的体外和体内复性,以及前列腺癌细胞模型中雄激素受体的转录活性。SEW84促进神经退行性tau病细胞和组织模型中磷酸化tau的清除。
Vorasidenib 是一个非特异的异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 抑制剂。
Tiplaxtinin 是一种口服有效的选择性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂,IC50 为 2.7 μM。
Benzophenonetetracarboxylic acid能够提高生物体内碱性磷酸酶的活性和稳定性。
PTP1B-IN-1是PTP1B小分子抑制剂,IC50值为1.6mM,常作为类似物衍生的母核。