奥贝胆酸

更新时间:2024-01-01 23:19:32

奥贝胆酸结构式
奥贝胆酸结构式
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常用名 奥贝胆酸 英文名 Obeticholic acid
CAS号 459789-99-2 分子量 420.625
密度 1.1±0.1 g/cm3 沸点 562.9±25.0 °C at 760 mmHg
分子式 C26H44O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 308.3±19.7 °C

 奥贝胆酸用途


INT-747是有效,选择性的法尼醇X受体 (FXR) 激动剂, EC50 值为99 nM。

 奥贝胆酸名称

中文名 6-乙基鹅去氧胆酸
英文名 (4R)-4-[(3R,5S,6R,7R,8S,9S,10S,13R,14S,17R)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoic acid
中文别名 奥贝胆酸
英文别名 更多

 奥贝胆酸生物活性

描述 INT-747是有效,选择性的法尼醇X受体 (FXR) 激动剂, EC50 值为99 nM。
相关类别
靶点

EC50: 99 nM (FXR)

体外研究 6-ECDCA增加大鼠肝细胞中FXR调节基因的表达[1]。 INT-747可降低肝脏JNK-1和JNK-2的表达[2]。 INT-747(256μg/ mL)显示在所有测试菌株中细菌生长的完全抑制。 INT-747加入暴露于IFN-γ的Caco-2细胞肠上皮细胞后,肠道通透性不受影响[3]。
体内研究 6-ECDCA(10mg/kg /天)完全恢复由E217α诱导的胆汁淤积。施用6-ECDCA通过增加β-MCA和TCDCA和TDCA的相对丰度来部分地防止E217α引起的总胆汁酸输出受损[1]。 INT-747(10 mg/kg)和HS可增加动物的肺充血.INT-747不能改善HS喂养动物的肾脏病理[2]。 INT-747(5mg/kg)显着增加BDL大鼠的存活率。经INT-747处理的BDL大鼠表现出闭孔紧密连接蛋白-1表达的显着选择性回肠增加。在INT-747处理的BDL大鼠中,ZO-1的回肠表达显着上调[3]。
动物实验 最初,将所有动物(6周龄)置于标准啮齿动物饮食中一周。收集基线血液和尿液样品,并在分组动物之前测量基础血压(BP)。随后,将动物随机分为低(LS; n = 9)或高盐(HS)饮食组。通过每日高盐饮食喂养在HS组中诱导高血压,并且该组被细分为接受两剂INT-747中的一种:低剂量(10mg / kg /天; n = 15)或高剂量(30mg)在1%甲基纤维素中; / kg /天; n = 15);或每天口服(1%甲基纤维素在蒸馏水中; n = 15),每天口服6周。同时,LS组也接受1%甲基纤维素。如下所述,在研究期间每周测量BP。
参考文献

[1]. Fiorucci S, et al. Protective effects of 6-ethyl chenodeoxycholic acid, a farnesoid X receptor ligand, in estrogen-induced cholestasis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 May;313(2):604-12.

[2]. Ghebremariam YT, et al. FXR agonist INT-747 upregulates DDAH expression and enhances insulin sensitivity in high-salt fed Dahl rats. PLoS One. 2013 Apr 4;8(4):e60653.

[3]. Verbeke L, et al. The FXR Agonist Obeticholic Acid Prevents Gut Barrier Dysfunction and Bacterial Translocation in Cholestatic Rats. Am J Pathol. 2015 Feb;185(2):409-19.

 奥贝胆酸物理化学性质

密度 1.1±0.1 g/cm3
沸点 562.9±25.0 °C at 760 mmHg
分子式 C26H44O4
分子量 420.625
闪点 308.3±19.7 °C
精确质量 420.323975
PSA 77.76000
LogP 5.68
外观性状 固体
蒸汽压 0.0±3.5 mmHg at 25°C
折射率 1.530
储存条件 室温,干燥

 奥贝胆酸安全信息

危害码 (欧洲) Xi

 奥贝胆酸英文别名

6α-ethyl-chenodeoxycholic acid
Cholan-24-oic acid, 6-ethyl-3,7-dihydroxy-, (3α,5β,6α,7α,8ξ)-
6alpha-Ethyl-chenodeoxycholic acid
Obeticholic acid
1osv
6-Ethylchenodeoxycholic acid
INT-747
(3α,5β,6α,7α,8ξ)-6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid
UNII-0462Z4S4OZ
6-ECDCA
OCA
CHC
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