259089-67-3

• 常用中文名：SEW84
• 常用英文名：SEW84
• CAS号：259089-67-3
• 分子式：C₁₉H₁₄F₄N₄Os
• 分子量：422.402
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HSP
• 发布时间：2022-07-01 18:27:31
• 更新时间：2025-08-13 00:54:14
• SEW84(SEW04784)是Aha1刺激的Hsp90(ASH)ATP酶活性(IC50=0.3μm)的第一类特异性抑制剂,但不抑制基础Hsp90 ATP酶；SEW84结合Aha1的C末端结构域(Kd=1.7μm),以减弱其与Hsp90的不对称结合。SEW84抑制GR和AR依赖性荧光素酶的表达,IC50分别为1.3μm和0.7μm。SEW84阻断Aha1依赖性Hsp90伴侣活性,包括萤火虫荧光素酶的体外和体内复性,以及前列腺癌细胞模型中雄激素受体的转录活性。SEW84促进神经退行性tau病细胞和组织模型中磷酸化tau的清除。

名称

• 英文名: SEW84

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₄F₄N₄Os
• 分子量: 422.402

生物活性

• 描述: SEW84(SEW04784)是Aha1刺激的Hsp90(ASH)ATP酶活性(IC50=0.3μm)的第一类特异性抑制剂,但不抑制基础Hsp90 ATP酶；SEW84结合Aha1的C末端结构域(Kd=1.7μm),以减弱其与Hsp90的不对称结合。SEW84抑制GR和AR依赖性荧光素酶的表达,IC50分别为1.3μm和0.7μm。SEW84阻断Aha1依赖性Hsp90伴侣活性,包括萤火虫荧光素酶的体外和体内复性,以及前列腺癌细胞模型中雄激素受体的转录活性。SEW84促进神经退行性tau病细胞和组织模型中磷酸化tau的清除。
• 参考文献: 1. Jay K Singh, et al. Cell Chem Biol. 2020 Mar 19;27(3):292-305.e6.