TNO211是一种生物活性肽。基质金属蛋白酶(MMPs)是一大家族的内肽酶。总之,MMPs可以降解各种细胞外基质蛋白,还可以处理许多生物活性分子。已知它们参与细胞表面受体的切割、凋亡配体的释放以及趋化因子/细胞因子的失活。MMPs也被认为在细胞行为中发挥主要作用,如细胞增殖、迁移(粘附/分散)、分化、血管生成、细胞凋亡和宿主防御。该肽是MMP-2、8、12、13和14的高可溶性荧光MMP底物,含有MMP可裂解的Gly-Leu键和EDANS/DABCYL。使用TNO211的荧光分析是敏感的,并且可以检测来自内皮细胞的培养基和来自患者的未经处理的滑液中的MMP活性。Abs/Em＝340/490nm。)
Ac-Glu-Asp(EDANS)-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Gly-Lys(DABCYL)-Glu-NH2 是一种组织蛋白酶 D 底物,可用于组织蛋白酶 D FRET 测定。
氢巴马汀是一种口服活性和不可逆的吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO-1)抑制剂,对HEK 293-hIDO-1和rhIDO-2的IC50分别为3μM和157μM。氢巴马汀还可以非竞争性方式抑制西尼罗河病毒(WNV)NS2B-NS3蛋白酶,IC50为96μM。氢巴马汀具有抗癌、抗氧化、抗炎、神经保护、抗菌和抗病毒活性[1][2][3][4][5]。
Cathepsin D and E FRET Substrate 为 cathepins D 和 E 的荧光底物 (fluorogenic substrate),而不是 B、H 或 I 的荧光底物,它的裂解发生在 Phe-Phe 酰胺键处。Cathepsin D and E FRET Substrate 是用于组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 的常规检测和机制研究的有用工具。(激发波长:328 nm; 发射波长:393 nm)
IDO1/TDO-IN-6(化合物11)是IDO1/TDO的双重抑制剂,IC50分别为2.25和2.89μM。IDO1/TDO-IN-6对IDO1和TDO具有抑制作用,Ki值分别为1.9和3.1μM。IDO1/TDO-IN-6可用于癌症和免疫学研究[1]。
JG-98 是一种具有抗癌活性热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂,通过破坏 Hsp70 与伴侣蛋白 Bag3 的相互作用,从而影响对癌症发生重要的信号通路。
GNE-617是新型特异的Nampt抑制剂,在A549细胞中IC50为18.9nM。
OHM1是一种有效的HIF1α模拟物,与p300/CBP的CH1结构域结合,Kd为500 nM,可将缺氧条件下HIF1α转录活性水平降低至A549细胞20 uM常氧条件下观察到的水平；降低小鼠肿瘤中位肿瘤体积异种移植物,并且在携带肿瘤的动物中不会引起动物体重或其他毒性迹象的可测量变化。
Glabrene 是一种来源于甘草根的异黄酮,具有雌激素样活性。Glabrene 是 tyrosinase 抑制剂,IC50 值为 3.5 μM。
JZL 184是MAGL的有效选择性抑制剂,IC50值为8nM,对FAAH的IC50值为4uM。
Dolutegravir是第二代HIV整合酶链转移抑制剂 (INSTI),IC50 为 2.7 nM。
蜂毒游离酸是一种基本的26氨基酸多肽,是蜂毒的主要活性成分。蜂毒肽游离酸是磷脂酶A2(PLA2)的活化剂。蜂毒肽游离酸具有广谱抗真菌活性,MIC值为0.4-60μM。无蜂毒肽酸通过诱导细胞凋亡、抑制(1,3)-β-D-葡聚糖合酶和参与其他途径阻碍真菌生长[1][2]。
Imidapril盐酸盐是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,具有抗高血压活性。
Enpp-1-IN-4是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1(Enpp-1)抑制剂。Enpp-1-IN-4具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2019177971A1,化合物1)[1]。
这些化合物显示出对肿瘤相关亚型HCA IX和XII的选择性抑制,也被认为是基于新作用机制开发未来癌症治疗药物的主导分子。
ARM1(4BSA)是一种有效的氨基肽酶和环氧化物水解酶抑制剂。ARM1显示出IC50为7.61µM的氨肽酶抑制活性和IC50为12.4µM的环氧化物水解酶抑制活性【1】。
3-Dehydrotrametenolic acid,分离于茯苓菌核,是一种乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂。3-Dehydrotrametenolic acid 促进体外脂肪细胞分化,在体内起胰岛素增敏剂的作用。3-Dehydrotrametenolic acid 诱导细胞凋亡,具有抗癌活性。
Gamitrinib TPP 是一个GA 线粒体基质的抑制剂。 Gamitrinib TPP 以六氟磷酸盐形式提供 (Cat# HY-102007A)。
FR234938是一种非核苷腺苷脱氨酶抑制剂,其对重组人腺苷脱氨蛋白酶的IC50为17nM。FR234938具有抗风湿和抗炎作用[1]。
AZD9898 是一种口服有效的白三烯-C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,IC50 值为 0.28 nM。AZD9898 减轻GABA 结合和肝毒性信号。AZD9898 具有治疗哮喘的潜力。
Racecadotril (acetorphan)是脑啡肽酶抑制剂,IC50为4.5 uM,能抑制内源的脑啡肽降解。
Equisetin 是从陆生真菌 Fusarium equiseti NRRL 5537 中分离出的 N-甲基丝氨酸衍生的酰基特拉姆酸,它作为一种含有四联体的天然产物,具有抗生素和细胞毒活性,可以抑制革兰氏阳性菌的生长和 HIV-1 整合酶活性,但对革兰氏阴性菌没有活性。Equisetin 是一种群体感应抑制剂 (QSI),可减弱铜绿假单胞菌中 QS 调节的毒性表型而不影响细菌的生长,是治疗铜绿假单胞菌感染的主要化合物。
Orlistat是用于控制肥胖的脂肪酶抑制剂,其通过抑制膳食脂肪的吸收起作用。
黄嘌呤氧化酶-IN-7(compound1h)是一种有效且具有理论活性的XO(黄嘌呤氧化酶)抑制剂,IC50为0.36µM。黄嘌呤氧化酶-IN-7可有效降低血清尿酸水平。黄嘌呤氧化酶-IN-7在高尿酸血症和痛风的研究中具有潜在的应用价值[1]。
Isavuconazole 是一种水溶的苯三唑,具有抗真菌作用,同时也是 CYP3A4 的温和抑制剂。
CTTHWGFTLC, CYCLIC 是基质金属蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 的环肽抑制剂。
NVP-HSP990 是一种有效的,选择性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90α,Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6,0.8 和 8.5 nM。
Zifcasiran是一种缺氧诱导因子(HIF)合成抑制剂。Zifcasiran具有抗肿瘤活性,可用于晚期肾细胞癌研究[1][2]。