甲磺酸沙奎那韦

更新时间：2024-01-02 12:18:10

甲磺酸沙奎那韦结构式	常用名	甲磺酸沙奎那韦	英文名	Saquinavir mesylate
	CAS号	149845-06-7	分子量	766.946
	密度	N/A	沸点	1015ºC at 760 mmHg
	分子式	C₃₉H₅₄N₆O₈S	熔点	N/A
	MSDS	中文版美版	闪点	567.7ºC

甲磺酸沙奎那韦用途

Saquinavir甲磺酸盐是HIV蛋白酶抑制剂,用于逆转录病毒治疗。

中文名	甲磺酸沙奎拉韦
英文名	Saquinavir Mesylate
中文别名	沙奎拉韦 \| 甲磺酸沙奎那韦
英文别名	更多

描述	Saquinavir甲磺酸盐是HIV蛋白酶抑制剂,用于逆转录病毒治疗。
相关类别	信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶信号通路 >> 抗感染 >> HIV 研究领域 >> 感染
参考文献	[1]. Kaldor et al (1995) Isophthalic acid derivatives: amino acid surrogates for the inhibition of HIV-1 protease. Bioorg.Med.Chem.Lett. 5 721. [2]. Yerino GA, Halabe EK, Zini E, Feleder EC.Bioequivalence study of two oral tablet formulations containing saquinavir mesylate boosted with ritonavir in healthy male subjects.Arzneimittelforschung. 2011;61(8):481-7. [3]. Branham ML, Moyo T, Govender T.Preparation and solid-state characterization of ball milled saquinavir mesylate for solubility enhancement.Eur J Pharm Biopharm. 2012 Jan;80(1):194-202. [4]. Brouwers J, Vermeire K, Grammen C, Schols D, Augustijns P.Early identification of availability issues for poorly water-soluble microbicide candidates in biorelevant media: a case study with saquinavir.Antiviral Res. 2011 Aug;91(2):217-23. [5]. Knechten H, Lutz T, Pulik P, Martin T, Tappe A, Jaeger H.Safety and Efficacy in HIV-1-Infected Patients Treated with Ritonavir-Boosted Saquinavir Mesylate.

描述

Saquinavir甲磺酸盐是HIV蛋白酶抑制剂,用于逆转录病毒治疗。

相关类别

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

参考文献

[1]. Kaldor et al (1995) Isophthalic acid derivatives: amino acid surrogates for the inhibition of HIV-1 protease. Bioorg.Med.Chem.Lett. 5 721.

[2]. Yerino GA, Halabe EK, Zini E, Feleder EC.Bioequivalence study of two oral tablet formulations containing saquinavir mesylate boosted with ritonavir in healthy male subjects.Arzneimittelforschung. 2011;61(8):481-7.

[3]. Branham ML, Moyo T, Govender T.Preparation and solid-state characterization of ball milled saquinavir mesylate for solubility enhancement.Eur J Pharm Biopharm. 2012 Jan;80(1):194-202.

[4]. Brouwers J, Vermeire K, Grammen C, Schols D, Augustijns P.Early identification of availability issues for poorly water-soluble microbicide candidates in biorelevant media: a case study with saquinavir.Antiviral Res. 2011 Aug;91(2):217-23.

[5]. Knechten H, Lutz T, Pulik P, Martin T, Tappe A, Jaeger H.Safety and Efficacy in HIV-1-Infected Patients Treated with Ritonavir-Boosted Saquinavir Mesylate.

沸点	1015ºC at 760 mmHg
分子式	C₃₉H₅₄N₆O₈S
分子量	766.946
闪点	567.7ºC
精确质量	766.372375
PSA	229.50000
LogP	5.48810
外观性状	白色或淡黄色粉末
蒸汽压	0mmHg at 25°C
储存条件	-20°C Freezer

模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: Saquinavir mesylate
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Ro-31-8959

2S)-N1[(1S,2R)-3-[(3S,4aS,8aS)-3-[[(1,1-Dimethylethyl)amino]carbonyl]octahydro-2(1H)-isoquinolinyl]-2-
hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
非危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物质
: Ro-31-8959
别名
2S)-N1[(1S,2R)-3-[(3S,4aS,8aS)-3-[[(1,1-
Dimethylethyl)amino]carbonyl]octahydro-2(1H)-isoquinolinyl]-2-hydroxy-
1-(phenylmethyl)propyl
: C38H50N6O5·CH4O3S
分子式
: 766.95 g/mol
分子量
无

模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。避免吸入蒸气、烟雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
干燥剂保存。
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
不适用
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 2.839
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
参见发票或包装条的反面。

模块 15 - 法规信息
N/A

模块16 - 其他信息
N/A

危险品运输编码	NONH for all modes of transport

甲磺酸沙奎那韦上游产品 2
CAS号75-75-2 甲基磺酸 CAS号127779-20-8 沙奎那韦
甲磺酸沙奎那韦下游产品 1
CAS号127779-20-8 沙奎那韦

Intranasal in situ gel loaded with saquinavir mesylate nanosized microemulsion: preparation, characterization, and in vivo evaluation.

Int. J. Pharm. 475(1-2) , 191-7, (2014)

Saquinavir mesylate (SM) is a protease inhibitor with activity against human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) and is available in tablet form, which has three major problems. First, the drug unde...

Saquinavir-NO-targeted S6 protein mediates sensitivity of androgen-dependent prostate cancer cells to TRAIL.

Cell Cycle 11(6) , 1174-82, (2012)

We previously reported that the NO-modified form of HIV protease inhibitor Saquinavir (Saq) is a potent antitumoral agent efficient against numerous tumor cell lines in vitro and in vivo. In acute tox...

Can inhibition of proteasomes or NF-kappaB help control idiopathic nephrotic syndrome?

Nephrol. Dial. Transplant. 27(5) , 1698-701, (2012)

L-aspartamide, N-[(1S,2R)-3-[(3S,4aS,8aS)-3-[[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]octahydro-2(1H)-isoquinolinyl]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]-N-(2-quinolinylcarbonyl)-, methanesulfonate (1:1)

Saquinavir mesilate

acide méthanesulfonique - (2S)-N-{(1S,2R)-1-benzyl-3-[(3S,4aS,8aS)-3-[(1,1-diméthyléthyl)carbamoyl]octahydroisoquinoléin-2(1H)-yl]-2-hydroxypropyl}-2-[(quinoléin-2-ylcarbonyl)amino]butanediamide (1:1)

Saquinavir monomethanesulfonate salt

N-{(2S,3R)-3-Hydroxy-4-[(3S,4aS,8aS)-3-[(2-methyl-2-propanyl)carbamoyl]octahydro-2(1H)-isoquinolinyl]-1-phenyl-2-butanyl}-N-(2-quinolinylcarbonyl)-L-aspartamide methanesulfonate (1:1)

N-{(2S,3R)-4-[(3S,4aS,8aS)-3-(tert-Butylcarbamoyl)octahydroisoquinolin-2(1H)-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl}-N-(quinolin-2-ylcarbonyl)-L-aspartamide methanesulfonate (1:1)

N-{(1S,2R)-1-benzyl-3-[(3S,4aS,8aS)-3-(tert-butylcarbamoyl)octahydroisoquinolin-2(1H)-yl]-2-hydroxypropyl}-N-(quinolin-2-ylcarbonyl)-L-aspartamide methanesulfonate (salt)

(2S)-N-{(1S,2R)-1-benzyl-3-[(3S,4aS,8aS)-3-(tert-butylcarbamoyl)octahydroisoquinolin-2(1H)-yl]-2-hydroxypropyl}-2-[(quinolin-2-ylcarbonyl)amino]butanediamide methanesulfonate (salt)

Methansulfonsäure--(2S)-N-{(1S,2R)-1-benzyl-3-[(3S,4aS,8aS)-3-(tert-butylcarbamoyl)octahydroisochinolin-2(1H)-yl]-2-hydroxypropyl}-2-[(chinolin-2-ylcarbonyl)amino]butandiamid(1:1)

Saquinavir Mesylate

MFCD00944907

L-aspartamide, N-[(1S,2R)-3-[(3S,4aS,8aS)-3-[[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]octahydro-2(1H)-isoquinolinyl]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]-N-(2-quinolinylcarbonyl)-, methanesulfonate (1:1) (salt)

N1-{(1S,2R)-1-benzyl-3-[(3S,4aS,8aS)-3-[(tert-butylamino)carbonyl]octahydroisoquinolin-2(1H)-yl]-2-hydroxypropyl}-N2-(quinolin-2-ylcarbonyl)-L-aspartamide methanesulfonate (salt)

L-Aspartamide, N-[(1S,2R)-3-[(3S,4aS,8aS)-3-[[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]octahydro-2(1H)-isoquinolinyl]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]-N-(2-quinolinylcarbonyl)-, methanesulfonate (1:1) ; (salt)