ITI-214 (free base)是一种高效的PDE1抑制剂, 对其它PDE家族成员, 以及酶, 受体, 转运体, 和离子通道, 具有极高的选择性, 强效抑制PDE1活性 (Ki为58 pM)。
ZJ43是一种有效的NAAG肽酶抑制剂,IC50为2.4 nM,Ki为0.8 nM。ZJ43充分激活II组mGluR,并减少PCP的一些行为影响。ZJ43在神经病变、炎症和疼痛模型中显示出镇痛作用【1】。
Saxagliptin(BMS477118)是选择性可逆的DPP4抑制剂,IC50和Ki分别为26 nM和1.3 nM。
SB-435495盐酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。
(24E)-3,4-生态葫芦-4,24-二烯-3,26,29-三酸是一种有效的PTP1B抑制剂,IC50为0.4μM。(24E)-3,4-生态葫芦-4,24-二烯-3,26,29-三酸在没有细胞毒性的情况下表现出强大的PTP1B抑制活性[1]。
CP-544439是一种口服有效的基质金属蛋白酶-13(MMP-13)抑制剂,IC50为0.75 nM[1][2]。
HFI-419是一种胰岛素调节的氨肽酶(IRAP)抑制剂。HFI-419对IRAP有抑制作用,Ki值为0.48μM。HFI-419可用于研究认知和记忆障碍,如阿尔茨海默病、脑外伤和中风[1]。
hCAIX-IN-10(化合物6i)是一种选择性碳酸酐酶IX和XII抑制剂,hCA IX和hCA XII的Ki s分别为61.5和586.8 nM。hCA IX和hCA XII是跨膜异构体,已被鉴定为几种肿瘤的生物标记物。hCA XII有助于维持正常细胞和肿瘤细胞的酸碱平衡[1]。
Leupeptin hemisulfate是一种可逆的,竞争性的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
非布索坦(TEI 6720)钠是一种有效、选择性和非嘌呤黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,Ki值为0.6nm。非布索坦钠有可能用于高尿酸血症和痛风的研究[1][2][3]。
Anacetrapib 是一种有效的 CETP 抑制剂,作用于 rhCETP 和 C13S CETP 突变型,IC50 分别为 7.9±2.5 nM 和 11.8±1.9 nM。
Sorbinil 是一种醛糖还原酶抑制剂 (ARI)。Sorbinil 在治疗糖尿病和糖尿病并发症方面发挥治疗作用,降低 AR 活性和抑制多元醇途径,发现它比人类使用的其它 ARI 更安全。
CDD3506 可以通过诱导肝 CYP3A 的活动,来提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL) 的水平。
TMP778 是一种有效的、RORγt 的选择性反向激动剂,其 FRET 检测出的 IC50 值为 7 nM。
H-Ile-Pro-Pro-OH 是一种乳源三肽,抑制血管紧张素转换酶 (ACE) ,IC50 为 5 μM。具有抗高血压效果。
CL67是一种有效的缺氧诱导因子(HIF)通路抑制剂。CL67干扰启动子序列内的G-quadruplex结构。CL67可用于癌症研究[1]。
PTP1B-IN-3 是有效的,有选择性的 PTP1B 抑制剂。 IC50 值为 120 nM (PTP1B) 和 120 nM (TCPTP)。
ZD-0892是选择性和有效的中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,对于人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶的 Ki 值分别为6.7和200 nM。
CM-10-18是一种有效的ERα-葡萄糖苷酶抑制剂。CM-10-18对来自引起出血热的四个病毒家族的代表性病毒表现出优异的体外抗病毒活性。CM-10-18有效地保护了登革热病毒感染小鼠的致死性。
N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
西地那非(柠檬酸盐)-d8是氘标记的枸橼酸西地那非[1]。枸橼酸西地那非是一种强效的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,其IC50为5.22 nM。
HEC96719是一种选择性的口服活性三环法尼素X受体(FXR)激动剂,通过时间分辨荧光能量转移(TR-FRET)和荧光素酶报告基因测定,其EC50值分别为1.37和1.55nM。HEC96719显著改善非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和肝纤维化,在肝脏和肠道中有良好的组织分布。HEC96719可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究[1]。
AR453588 是一种有效的口服生物利用的抗糖尿病葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂,EC50为 42 nM。AR453588 具有降血糖作用。
PKM2-IN-1 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,其 IC50 值为 2.95 μM。
Hippuryl-L-苯丙氨酸是羧肽酶的底物。羧肽酶是一种与肥胖、癫痫和神经退行性变有关的蛋白酶。Hippuryl-L-苯丙氨酸可用于测定羧肽酶活性[1][2]。
HB007是一种小型泛素相关修饰物1(SUMO1)降解物。HB007诱导SUMO1泛素化和降解,导致体内肿瘤生长减少。HB007可用于脑癌、乳腺癌、结肠癌和肺癌的研究[1][2]。
ALDH1A3-IN-3(化合物16)是ALDH1A3的有效抑制剂,IC50为0.26μM。ALDH1A3-IN-3也是良好的ALDH3A1底物。ALDH1A3-IN-3可用于前列腺癌的研究[1]。
IDO1/2-IN-1(化合物4t)是第一种有效的IDO1/IDO2双重抑制剂,IDO1和IDO2的IC50分别为28 nM和144 nM。IDO1/2-IN-1具有抗肿瘤活性。口服活性[1]。
Ecallantide (DX-88) 是一种特异性重组血浆激肽释放酶抑制剂。Ecallantide 抑制缓激肽的产生。Ecallantide 可用于阻止血管性水肿的急性发作。