1332391-11-3

• 常用中文名：N-Desmethyl Apalutamide
• 常用英文名：N-Desmethyl Apalutamide
• CAS号：1332391-11-3
• 分子式：C₂₀H₁₃F₄N₅O₂S
• 分子量：463.41
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 细胞色素P450
• 发布时间：2020-01-23 20:05:51
• 更新时间：2024-01-02 18:18:10
• N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。

名称

• 中文名: N-去甲基阿帕鲁胺杂质
• 英文名: N-Desmethyl Apalutamide

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₃F₄N₅O₂S
• 分子量: 463.41
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 靶点:

  CYP3A4 and CYP2B6[1];Androgen receptor[2]

• 参考文献:

  [1]. Pérez-Ruixo C, et al. Population Pharmacokinetics of Apalutamide and its Active Metabolite N-Desmethyl-Apalutamide in Healthy and Castration-Resistant Prostate Cancer Subjects. Clin Pharmacokinet. 2019 Aug 20.

  [2]. Smith MR, et al. Phase 2 Study of the Safety and Antitumor Activity of Apalutamide (ARN-509), a Potent Androgen Receptor Antagonist, in the High-risk Nonmetastatic Castration-resistant Prostate Cancer Cohort. Eur Urol. 2016 May 6. pii: S0302-2838(16)30133

  [3]. May MB, et al. Apalutamide: A new agent in the management of prostate cancer. J Oncol Pharm Pract. 2019 Dec;25(8):1968-1978.