TRP频道

TRP通道（瞬时受体电位通道）是一组主要位于许多人和动物细胞类型的质膜上的离子通道。大约有28个TRP通道彼此具有一些结构相似性。它们分为两大类：第1组包括TRPC（规范的“C”），TRPV（香草素的“V”），TRPM（melastatin的“M”），TRPN和TRPA。在第2组中，存在TRPP（多囊性的“P”）和TRPML（mucolipin的“ML”）。许多这些通道介导各种感觉，如疼痛，热，温暖或寒冷的感觉，不同种类的口味，压力和视力。 TRP通道相对非选择性地可渗透阳离子，包括钠，钙和镁。 TRP通道最初在果蝇果蝇的trp-突变株中发现。后来，在脊椎动物中发现了TRP通道，它们在许多细胞类型和组织中普遍表达。 TRP通道对人类健康很重要，因为至少有四个TRP通道的突变是疾病的基础。

SB 452533

SB452533是一种有效且选择性的TRPV1拮抗剂,pKb为7.8[1]。

• CAS号：459429-39-1
• 分子式：C₁₈H₂₂BrN₃O
• 分子量：376.29
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AP-18

AP-18 是一种选择性 TRPA1 抑制剂,AP-18 阻断 50 μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活,在人和小鼠中的 IC50 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。AP-18 逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 以浓度依赖的方式减弱了 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取,IC50 为 10.3 μM。

• CAS号：55224-94-7
• 分子式：C₁₁H₁₂ClNO
• 分子量：209.672
• 类别：TRP频道

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：348.4±34.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：164.5±25.7 °C

Capsiconiate

Capsiconiate (Coniferyl (E)-8-methyl-6-nonenoate) 是一种 TRPV1 激动剂 (EC50= 3.2 μM)。Capsiconiate 可用于 TRPV1 介导的疾病研究,如疼痛、炎症、癫痫。

• CAS号：946572-73-2
• 分子式：C₂₀H₂₈O₄
• 分子量：332.43
• 类别：TRP频道

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：472.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：159.6±22.2 °C

PF-4840154

PF-4840154是有效,选择性的大鼠和人 TrpA1 通道激动剂, EC50分别为97和23nM。

• CAS号：1332708-14-1
• 分子式：C₂₆H₃₈N₆O₂
• 分子量：466.619
• 类别：TRP频道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMG9678

AMG9678是一种有效、选择性、口服活性的TRPM8拮抗剂,IC50为31.2 nM【1】。

• CAS号：1159997-27-9
• 分子式：C₂₀H₁₈F₆N₂O
• 分子量：416.36
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GDC-0334

GDC-0334是一种TRPA1拮抗剂,可用于治疗TRPA1介导的疾病,如疼痛或哮喘。

• CAS号：1984824-54-5
• 分子式：C₂₄H₁₉F₈N₅O₃S
• 分子量：609.49
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Evifacotrep

依法曲普是一种短暂的受体电位通道5(TRPC5)拮抗剂(WO2020061162,化合物100),可用于神经疾病的研究[1]。

• CAS号：2413739-88-3
• 分子式：C₁₈H₁₂ClF₄N₅O₂
• 分子量：441.77
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ononetin

Ononetin是一种天然脱氧苯偶姻,是一种有效的选择性TRPM3通道阻滞剂,IC50为0.3μM[1]。

• CAS号：487-49-0
• 分子式：C₁₅H₁₄O₄
• 分子量：258.26900
• 类别：TRP频道

• 密度：1.275g/cm3
• 沸点：464.7ºC at 760mmHg
• 熔点：158.0-162.0°C
• 闪点：176.9ºC

4-(7,8,9,10-四氢-5,7,7,10,10-五甲基-5H-苯并[e]萘并[2,3-b][1,4]二氮杂革-13-基)苯甲酸

LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂,可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM),对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ,RXRα,RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂,EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。

• CAS号：155877-83-1
• 分子式：C₂₉H₃₀N₂O₂
• 分子量：438.561
• 类别：TRP频道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：601.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：317.5±31.5 °C

辣椒素酯

辣椒酸盐,作为一种辣椒素类似物,从非辛辣品种CH-19甜椒中提取,是TRPV1的口服活性激动剂[1]。

• CAS号：205687-01-0
• 分子式：C₁₈H₂₆O₄
• 分子量：306.39700
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：421.3±40.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-氧-2-壬烯醛(4-ONE)

(E) -4-氧-2-壬醛(4-酮)是脂质氢过氧化物的主要溶血分解产物之一。(E) -4-氧代-2-壬醛是FeII介导的脂质氢过氧化物分解的主要产物。(E) -4-氧代-2-壬烯醛是一种有效的瞬时受体电位锚定蛋白1(TRPA1)激动剂[1][2][3]。

• CAS号：103560-62-9
• 分子式：C₉H₁₄O₂
• 分子量：154.206
• 类别：TRP频道

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：258.1±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：95.2±19.6 °C

(±)-樟脑(合成)

Camphor ((±)-Camphor) 是一种外用抗感染和抗瘙痒剂,口服有驱风作用。然而,Camphor 摄入时有毒。Camphor 具有抗病毒,镇咳和抗癌活性[1]。Camphor 是一种 TRPV3 激动剂[2]。

• CAS号：76-22-2
• 分子式：C₁₀H₁₆O
• 分子量：152.233
• 类别：TRP频道

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：207.4±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：175-177 °C(lit.)
• 闪点：64.4±0.0 °C

Pyr6

Pyr6是离子通道TRPC3选择性抑制剂,IC50值为0.49uM。

• CAS号：245747-08-4
• 分子式：C₁₇H₉F₇N₄O
• 分子量：418.268
• 类别：TRP频道

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：368.4±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：176.6±27.9 °C

普罗托醇

原烷基醇(Caytine；JB-251)是一种β肾上腺素能受体激动剂和TRPV1激动剂。原烷醇用作支气管扩张剂[1]。

• CAS号：136-70-9
• 分子式：C₁₈H₂₁NO₅
• 分子量：331.36300
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.336g/cm3
• 沸点：585ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：307.6ºC

3-(4-氯苯基)-N-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酰胺

SB-366791是一种有效的选择性vanilloid 受体 (VR1/TRPV1) 拮抗剂,IC50为5.7±1.2 nM

• CAS号：472981-92-3
• 分子式：C₁₆H₁₄ClNO₂
• 分子量：287.741
• 类别：TRP频道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：494.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：169 °C
• 闪点：252.7±28.7 °C

HC-067047

HC-067047是一种有效,选择性的 TRPV4 拮抗剂,抑制人,大鼠,小鼠TRPV4的IC50 分别为48 nM,133 nM,17 nM。

• CAS号：883031-03-6
• 分子式：C₂₆H₂₈F₃N₃O₂
• 分子量：471.51500
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

罗格列酮钾盐

罗格列酮(BRL 49653)钾是一种口服活性选择性PPARγ激动剂(EC50:60nM,Kd:40nM)。罗格列酮钾是TRPC5激活剂(EC50:30μM)和TRPM3抑制剂。罗格列酮钾可用于肥胖和糖尿病、衰老、卵巢癌的研究[1][2][4][7]。

• CAS号：316371-84-3
• 分子式：C₁₈H₁₈KN₃O₃S
• 分子量：395.517
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JNc-440

JNc-440是一种小分子,可显着特异性地增强小鼠内皮细胞中TRPV4-KCa2.3的相互作用,但不会全身激活TRPV4和KCa2.3；显示对TRPV4和KCa2.3的亲和力,增强血管舒张并在小鼠中发挥抗高血压作用。

• CAS号：1119503-63-7
• 分子式：C₂₆H₂₄N₄O₃
• 分子量：440.494
• 类别：钾通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Englerin A

Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4 和 TRPC5 通道的活化剂,EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。

• CAS号：1094250-15-3
• 分子式：C₂₆H₃₄O₆
• 分子量：442.54500
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MDR-652

MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1) 配体,具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 EC50 分别为 5.05 和 93 nM。具有局部镇痛作用。

• CAS号：1933528-96-1
• 分子式：C₂₂H₂₃ClFN₃O₂S
• 分子量：447.95
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Linopirdine dihydrochloride

Linopirdine(DUP-996)是一种有效的Kv7(KCNQ)电压门控钾通道blcoker；阻断Kv7.1+7.3(KCNQ2+3)/M电流(IC50=4-7 uM)和Kv7.1(KCNQ1)同源通道(IC50=8.9 uM)；抑制M型K+电流,增加大鼠海马CA1神经元中乙酰胆碱的释放；体内活性。阿尔茨海默病第1阶段停止

• CAS号：113168-57-3
• 分子式：C₂₆H₂₁N₃O_.2HCl
• 分子量：464.386
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

二氢辣椒素酯

二氢衣壳酸是衣壳素家族的一种化合物,是一种口服活性TRPV1激动剂。二氢辣椒酸可用于代谢疾病的研究[1]。

• CAS号：205687-03-2
• 分子式：C₁₈H₂₈O₄
• 分子量：308.41300
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-METHYL-2-[(1R,6R)-3-METHYL-6-(1-METHYLETHENYL)-2-CYCLOHEXEN-1-YL]-1,3-BENZENEDIOL

Cannabidiorcol (CBDO、CBD-C1、O-1821) 与大麻二酚的衍生物,其戊基侧链缩短为甲基。 Cannabidiorcol 对大麻素受体 (CB) 的亲和力较低,是瞬时受体电位通道 (TRP channel) 的激动剂,通过该通道产生抗炎作用,但高浓度时还可促进肿瘤发生。

• CAS号：35482-50-9
• 分子式：C₁₇H₂₂O₂
• 分子量：258.355
• 类别：TRP频道

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：414.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：192.3±23.3 °C

MK-2295

MK-2295(NGD-8243)是TRPV1拮抗剂。MK-2295是一种镇痛剂,可用于疼痛研究[1][2]。

• CAS号：573678-04-3
• 分子式：C₂₁H₁₂F₆N₄
• 分子量：434.34
• 类别：TRP频道

• 密度：1.440±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点：500.9±50.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1,4-桉叶素

1,4-Cineole 是一种天然的广泛分布的含氧单萜烯。1,4-Cineole 存在于桉树油中,可激活人 TRPM8 和 TRPA1。

• CAS号：470-67-7
• 分子式：C₁₀H₁₈O
• 分子量：154.249
• 类别：TRP频道

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：173.5±8.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：−46 °C(lit.)
• 闪点：50.7±15.3 °C

FEMA 4809

FEMA 4809是一种TRPM8受体激动剂(EC50=0.2 nM),用作冷却剂。TRPM8是负责冷感知的离子通道【1】。

• CAS号：1374760-95-8
• 分子式：C₁₇H₁₇N₃O₂S
• 分子量：327.40
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ML-SA5

ML-SA5是一种有效的TRPML1阳离子通道激动剂,它以285nM的EC50激活DMD肌细胞中的整个内体TRPML1(ML1)电流,并且比ML-SA1更有效。ML-SA5具有抗癌活性,可促进肿瘤生长[1]。

• CAS号：2418670-70-7
• 分子式：C₁₉H₂₄ClN₃O₄S₂
• 分子量：457.995
• 类别：TRP频道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：600.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：316.9±34.3 °C

GDC-6599

GDC-6599 (Example 8) 是一种口服有效的 TRPA1 抑制剂。GDC-6599 可用于 TRPA1 介导的疾病,如疼痛的研究。

• CAS号：2376824-99-4
• 分子式：C₂₀H₁₉ClN₆O₃
• 分子量：426.86
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMG8788

AMG8788是一种有效、选择性、口服活性的TRPM8拮抗剂,IC50为63.2 nM【1】。

• CAS号：1159996-43-6
• 分子式：C₂₃H₁₈F₄N₂O
• 分子量：414.40
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JT010

JT010 是 TRPA1 的一个强效激动剂,其 EC50 值为 0.65 nM。

• CAS号：917562-33-5
• 分子式：C₁₆H₁₉ClN₂O₃S
• 分子量：354.85
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A