1159996-43-6

• 常用中文名：AMG8788
• 常用英文名：AMG8788
• CAS号：1159996-43-6
• 分子式：C₂₃H₁₈F₄N₂O
• 分子量：414.40
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2022-06-25 12:41:16
• 更新时间：2025-11-24 18:03:31
• AMG8788是一种有效、选择性、口服活性的TRPM8拮抗剂,IC50为63.2 nM【1】。

名称

• 英文名: AMG8788

物化性质

• 分子式: C₂₃H₁₈F₄N₂O
• 分子量: 414.40

生物活性

• 描述: AMG8788是一种有效、选择性、口服活性的TRPM8拮抗剂,IC50为63.2 nM【1】。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  TRPM8:63.2 nM (IC50)

  TRPA1:1 μM (IC50)

• 体外研究: AMG8788可有效抑制薄荷醇和冷诱导的表达大鼠TRPM8细胞内钙的增加,大鼠血浆半衰期(T1/2)为6.7小时[1]。
• 体内研究: AMG8788(30毫克/千克；p.o.；一次)引起大鼠体温(Tb)短暂下降[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重200–350 g(6–12周龄)【1】剂量：30 mg/kg给药：口服,一次结果：给药后40分钟到70分钟,Tb显著减少。AMG8788对大鼠结核病的影响。P值用于比较化合物给药的大鼠结核病与载体给药的大鼠结核病。研究结束时的血浆浓度以μM为单位进行报告。星号表示单因素方差分析,然后是Dunnett的MCT复合剂量mg/kg(路线)最大Tb减少(°C)P值*给药后时间(min)血浆浓度AMG8788 30(P.o.)0.53 P<0.05 40 1.5±0.6
• 参考文献:

  [1]. Gavva NR, et al. Transient receptor potential melastatin 8 (TRPM8) channels are involved in body temperature regulation. Mol Pain. 2012 May 9;8:36.