2418670-70-7

• 常用中文名：ML-SA5
• 常用英文名：ML-SA5
• CAS号：2418670-70-7
• 分子式：C₁₉H₂₄ClN₃O₄S₂
• 分子量：457.995
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2021-06-10 19:54:32
• 更新时间：2024-01-12 15:43:30
• ML-SA5是一种有效的TRPML1阳离子通道激动剂,它以285nM的EC50激活DMD肌细胞中的整个内体TRPML1(ML1)电流,并且比ML-SA1更有效。ML-SA5具有抗癌活性,可促进肿瘤生长[1]。

名称

• 英文名: N'-[3-Chloro-2-(1-piperidinyl)phenyl]-N,N-dimethyl-1,4-benzenedisulfonamide
• 英文别名: N'-[3-Chloro-2-(1-piperidinyl)phenyl]-N,N-dimethyl-1,4-benzenedisulfonamide; 1,4-Benzenedisulfonamide, N4-[3-chloro-2-(1-piperidinyl)phenyl]-N1,N1-dimethyl-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 600.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₄ClN₃O₄S₂
• 分子量: 457.995
• 闪点: 316.9±34.3 °C
• 精确质量: 457.089661
• LogP: 4.73
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.623

生物活性

• 描述: ML-SA5是一种有效的TRPML1阳离子通道激动剂,它以285nM的EC50激活DMD肌细胞中的整个内体TRPML1(ML1)电流,并且比ML-SA1更有效。ML-SA5具有抗癌活性,可促进肿瘤生长[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: ML-SA5(1-100μM,24小时)具有一定的细胞靶向特异性,在 12米和 MeWo公司细胞中可诱导大量细胞死亡,但完全保留正常黑素细胞。毫升-秒5还会导致 12米细胞中线粒体膜电位的丧失[1]。
• 体内研究: 毫升-秒5(静脉注射,2-5毫克/千克每天,2.周)可使 多线程小鼠的肌肉坏死减少70%以上,并减少中心有核纤维,表明 毫升-秒5可通过促进肌球蛋白修复来改善 多线程小鼠体内的肌肉萎缩,但对 百万分之一基因敲除小鼠没有作用。此外,毫升-秒5可以通过百万分之一上调减少 多线程小鼠的骨骼和心肌损伤[2]。
• 参考文献:

  [1]. Wanlu Du, et al. Lysosomal Zn2+ release triggers rapid, mitochondria-mediated, non-apoptotic cell death in metastatic melanoma. Cell Rep. 2021 Oct 19;37(3):109848.

  [2]. Lu Yu, et al. Small-molecule activation of lysosomal TRP channels ameliorates Duchenne muscular dystrophy in mouse models. Sci Adv. 2020 Feb 7;6(6):eaaz2736.