钠通道

钠通道是完整的膜蛋白，形成离子通道，通过细胞的质膜传导钠离子（Na +）。它们根据打开这些离子通道的触发器进行分类，即电压变化（电压门控，电压敏感或电压依赖性钠通道也称为VGSC或Nav通道）或物质结合（配体）到通道（配体门控钠通道）。在诸如神经元，肌细胞和某些类型的神经胶质的可兴奋细胞中，钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控Na +通道可以以三种不同的状态存在：停用（闭合），激活（打开）或不激活（闭合）。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化而被激活。

PF-06869206

PF-06869206 是一种口服有效的选择性磷酸钠协同转运蛋白 NaPi2a (SLC34A1) 抑制剂,IC50 为 380 nM。

• CAS号：2227425-05-8
• 分子式：C₁₅H₁₄ClF₃N₄O₂
• 分子量：374.75
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-2-[[4-[(2-氟苄基)氧基]苄基]氨基]丙酰胺

Ralfinamide (FCE-26742A) 是一种口服可利用,来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 具有镇痛作用。

• CAS号：133865-88-0
• 分子式：C₁₇H₁₉FN₂O₂
• 分子量：302.34300
• 类别：钠通道

• 密度：1.189
• 沸点：479ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：243.5ºC

5-(4-丁氧基-3-氯苯基)-N-[[2-(4-吗啉)-3-吡啶]甲基]-3-吡啶羧酰胺

A-887826 是一种高效、选择性的,口服有效的,电压依赖性的 Na(v)1.8 钠通道阻滞剂,其 IC50 值为 11 nM。在体内,A-88782 6可减轻神经性触觉痛。

• CAS号：1266212-81-0
• 分子式：C₂₆H₂₉ClN₄O₃
• 分子量：480.98600
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

海葵毒素Ⅱ

ATX-II是一种特殊的Na+通道调节剂毒素,可以从海葵(银莲花)的毒液中分离出来。ATX-II导致Na+HY-B1010)、咖啡因和赖氨酸(HY-103306)的延迟失活。ATX-II还可诱导肺静脉心律失常和心房颤动[1][2]。

• CAS号：60748-45-0
• 分子式：C₂₁₃H₃₂₃N₆₃O₆₁S₆
• 分子量：
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cofirasersen

Cofirasesen旨在降低ENaC在肺部的表达。ENaC是一种钠转运通道,被认为在囊性纤维化中过度活跃,这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。

• CAS号：2247669-96-9
• 分子式：C₁₇₂H₂₁₈N₅₇O₈₈P₁₅S₁₅
• 分子量：5437.55
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

右旋苯醚氰菊酯

Cyphenothrin (S-2703) 是一种拟除虫菊酯杀虫剂。Cyphenothrin 作用于昆虫的神经肌肉系统,干预钠通道的门控机制。

• CAS号：39515-40-7
• 分子式：C₂₄H₂₅NO₃
• 分子量：375.460
• 类别：钠通道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：481.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：25ºC
• 闪点：209.4±18.9 °C

Zorevunersen

Zorevunersen(STK-001)是一种反义寡核苷酸,旨在提高SCN1A mRNA的产量,从而提高钠通道Nav1.1蛋白的表达。Zorevunersen用于Dravet综合征的研究。

• CAS号：2415330-04-8
• 分子式：C₂₀₄H₂₆₃N₆₃O₁₁₄P₂₀S₂₀
• 分子量：6682.39
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Oxcarbazepine-D4

奥卡西平-D4(GP 47680-D4)是氘标记的奥卡西平。奥卡西平是一种钠通道阻滞剂[1]。奥卡西平显著抑制胶质母细胞瘤细胞生长,并诱导胶质母细胞瘤细胞系凋亡或G2/M期阻滞[2]。抗癌和抗惊厥作用[2][3]。

• CAS号：1020719-71-4
• 分子式：C₁₅H₁₂N₂O₂
• 分子量：252.26800
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Zorevunersen sodium

Zorevunersen sodium 是一种反义寡核苷酸,通过提高 SCN1A mRNA 水平从而增强钠通道 Nav1.1 蛋白的表达。Zorevunersen sodium 用于 Dravet 综合征的研究。

• CAS号：2415330-05-9
• 分子式：C₂₃₄H₃₁₇N₇₁Na₁₇O₁₂₄P₁₇S₁₇
• 分子量：7570.90
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸尼索西汀

Nisoxetine hydrochloride 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂,Kd 值为 0.61 nM。Nisoxetine hydrochloride 是一种抗抑郁药和局部麻药,它可以阻断电压门控性钠通道。

• CAS号：57754-86-6
• 分子式：C₁₇H₂₂ClNO₂
• 分子量：307.81500
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：1.054g/cm3
• 沸点：404.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：170.6ºC

卡马西平

Carbamazepine是压敏钠离子通道阻断剂,IC50为 131 μM。

• CAS号：298-46-4
• 分子式：C₁₅H₁₂N₂O
• 分子量：236.269
• 类别：自噬

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：411.0±48.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：189-192 °C
• 闪点：202.4±29.6 °C

(±)-SDZ-201 106

DPI 201-106(SDZ 201106)是一种强心剂,具有协同肌膜和细胞内作用机制。DPI 201-106显示了对电压门控钠通道(VGSC)的心脏选择性调节,从而产生正性肌力效应[1][2][3]。

• CAS号：97730-95-5
• 分子式：C₂₉H₃₀N₄O₂
• 分子量：466.57400
• 类别：钠通道

• 密度：1.29g/cm3
• 沸点：702.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：378.7ºC

2-氨基-N-(2,6-二甲基苯基)丙酰胺

盐酸托可奈德是一种口服活性钠通道阻滞剂,它可以阻断神经膜上疼痛产生部位的钠通道。盐酸托可奈德是利多卡因的伯胺类似物,可用于治疗耳鸣[1][2]。

• CAS号：41708-72-9
• 分子式：C₁₁H₁₆N₂O
• 分子量：192.25800
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DSP2230

DSP-2230 是选择性的 Nav1.7/Nav1.8 通道阻断剂。

• CAS号：1233231-30-5
• 分子式：C₂₀H₂₀F₃N₅O₂
• 分子量：419.40
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

丹酚酸B二甲酯

Dimethyl lithospermate B (dmLSB) 是一种选择性的 Na+ 通道激动剂。Dimethyl lithospermate B 减缓钠电流 (INa) 失活,导致动作电位 (AP) 早期内向电流增加。

• CAS号：875313-64-7
• 分子式：C₃₈H₃₄O₁₆
• 分子量：746.667
• 类别：钠通道

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：968.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：300.5±27.8 °C

Nav1.1 activator 1

Nav1.1 activator 1 (compound 4) 是强有效的、能透过血脑屏障的、 Nav1.1 激动剂,0.03 μM 可增加衰减Nav1.1 电流的时间常数 τ。对 Nav1.2、Nav1.5、Nav1.6 有显著的选择性。

• CAS号：2332897-85-3
• 分子式：C₂₄H₂₃F₃N₄O
• 分子量：440.46
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PH-064

PH-064 (BIM-46187) 是摘自专利FR 2879460 A1中的钠离子通道抑制剂。

• CAS号：892546-37-1
• 分子式：C₄₄H₅₈N₈O₂S₂
• 分子量：795.11400
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NHE3-IN-2

NHE3-IN-2是一种Na+/H+交换剂-3(NHE3)抑制剂(专利WO2001079186A1,示例6-氯-4-苯基-2-噻唑啉基胍)[1]。

• CAS号：92434-13-4
• 分子式：C₁₅H₁₂ClN₅
• 分子量：297.74
• 类别：钠通道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：552.7±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：288.1±27.9 °C

XEN907

XEN907是一种新型的螺羟吲哚类 NaV1.7阻断剂, 抑制hNaV1.7, IC50为3 nM。

• CAS号：912656-34-9
• 分子式：C₂₁H₂₁NO₄
• 分子量：351.396
• 类别：钠通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：566.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：296.6±30.1 °C

Ethacizine hydrochloride

Ethacizine hydrochloride (Ethacizin; NIK-244) 是一种抗心律不齐的化合物 (Class Ic antiarrhythmic agent),比 Flecainidex 作用时间更持久。Ethacizine hydrochloride (Ethacizin; NIK-244) 可以抑制负责心房和 His-Purkinje 心室传导的电流的去极化。

• CAS号：57530-40-2
• 分子式：C₂₂H₂₈ClN₃O₃S
• 分子量：449.99400
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：576.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：302.6ºC

PF-04885614

PF-04885614 是有效的 NaV1.8 抑制剂,详情参见 US2018328915。PF-04885614 具有治疗神经系统疾病和神经发育疾病的潜力。

• CAS号：1480833-70-2
• 分子式：C₁₃H₁₄F₃N₃O
• 分子量：285.265
• 类别：钠通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：414.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：204.6±28.7 °C

Lamotrigine-13C,d3

拉莫三嗪-13C,d3是13C和氘标记的。拉莫三嗪(BW430C)是一种有效的口服抗惊厥或抗癫痫药物。拉莫三嗪选择性阻断电压门控钠离子通道,稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究[1][2]。

• CAS号：2517756-06-6
• 分子式：C₈₁₃CH₄D₃Cl₂N₅
• 分子量：260.10
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

S3969

S3969是一种有效且可逆的人类上皮钠通道激活剂(hENaC)。S3969激活hENaC的表观EC50为1.2μm[1]。

• CAS号：1027997-01-8
• 分子式：C₁₇H₂₄N₂O₂S
• 分子量：320.45
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醉椒素

(+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯,具有抗惊厥作用,通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩[1]。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合,加强GABA的功效[2]。Kavain 是一种治疗炎症疾病的药物,其抗炎作用已被广泛研究[4]。

• CAS号：500-64-1
• 分子式：C₁₄H₁₄O₃
• 分子量：230.259
• 类别：钙通道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：432.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：142-148ºC
• 闪点：184.6±23.3 °C

(2S)-Butan-2-yl 2-(3-[4-[2-(diethylamino)ethoxy]-3,5-diiodobenzoyl]-1-benzofuran-2-yl)acetate

Budiodarone (ATI-2042) 是 Amiodarone (HY-14187) 的类似物,半衰期为 7 小时。Budiodarone 抑制钠、钾和钙离子通道 (sodium, potassium, and calcium channels)。Budiodarone 是一种抗心律失常剂,可用于房颤的研究。

• CAS号：335148-45-3
• 分子式：C₂₇H₃₁I₂NO₅
• 分子量：703.35
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

苯扎米尔盐酸盐

Benzamil hydrochloride 是钠通道(ENaC)的特异性阻断剂。

• CAS号：161804-20-2
• 分子式：C₁₃H₁₅Cl₂N₇O
• 分子量：356.21
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Idrevloride

伊得洛利是一种上皮性钠通道(ENaC)抑制剂(WO2016133967),可用于皮肤疾病的研究[1]。

• CAS号：1416973-63-1
• 分子式：C₃₀H₄₉ClN₈O₇
• 分子量：669.21
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Rimeporide

Rimeporide 是一种有效的选择性 Na+/H+ 交换泵 (NHE-1) 抑制剂。

• CAS号：187870-78-6
• 分子式：C₁₁H₁₅N₃O₅S₂
• 分子量：333.38400
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

乙吗噻嗪

Moricizine可抗心律失常。

• CAS号：31883-05-3
• 分子式：C₂₂H₂₅N₃O₄S
• 分子量：427.51700
• 类别：钠通道

• 密度：1.315g/cm3
• 沸点：625ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：331.8ºC

利多卡因

Lidocaine是组胺H1受体反向激动剂,IC50>32 μM。

• CAS号：137-58-6
• 分子式：C₁₄H₂₂N₂O
• 分子量：234.337
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：372.7±52.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：66-69°C
• 闪点：179.2±30.7 °C