钾通道

钾通道是分布最广泛的离子通道类型，几乎存在于所有生物体中。它们形成跨越细胞膜的钾选择性孔。在大多数细胞类型中发现钾通道并控制多种细胞功能。钾通道的作用是使钾离子沿其电化学梯度传导，快速和选择性地进行。在生物学上，这些通道用于设定或重置许多细胞中的静息电位。在可兴奋的细胞中，例如神经元，钾离子的延迟逆流形成了动作电位。通过促进心肌动作电位持续时间的调节，钾通道的功能障碍可能导致危及生命的心律失常。钾通道也可能参与维持血管张力。

δ-Dendrotoxin

δ-Dendrotoxin 是一种 K+ 通道阻滞剂,可从黑曼巴蛇毒液中获得。δ-Dendrotoxin 可用于神经系统疾病的研究。

• CAS号：189201-23-8
• 分子式：C₂₉₆H₄₅₂N₈₂O₇₆S₆
• 分子量：6567.65
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ALA-PHE-CYS-ASN-LEU-ARG-MET-CYS-GLN-LEU-SER-CYS-ARG-SER-LEU-GLY-LEU-LEU-GLY-LYS-CYS-ILE-GLY-ASP-LYS-CYS-GLU-CYS-VAL-LYS-HIS-NH2

锡拉毒素(Leiurotoxin I)是一种肽毒素,可以从蝎子(Leiurus quinquestriaus hebraeus)的毒液中分离出来。青霉素是小电导KCa(SK)通道的阻断剂。青霉素增强体内去甲肾上腺素(NE)和肾上腺素(Epi)的释放[1]。

• CAS号：142948-19-4
• 分子式：C₁₄₂H₂₄₃N₄₅O₃₉S₇
• 分子量：3429.18000
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ML402

ML402 是选择性的 TREK-1 激活剂。

• CAS号：298684-44-3
• 分子式：C₁₄H₁₄ClNO₂S
• 分子量：295.78
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ProTx-I

ProTx-I,一种 Thrixopelma pruriens 来源的毒素,是一种强效的选择性 CaV3.1 通道阻滞剂,对 hCaV3.1 和 hCaV3.2 的 IC50 值分别为 0.2 μM 和 31.8 μM。ProTx-I 还是电压门控 Na+ 通道的有效阻断剂,可抑制 KV 2.1 通道。

• CAS号：484598-35-8
• 分子式：₄₈₄₅₉₈-₃₅-₈
• 分子量：3988.00
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NS6180

NS6180是KCa3.1离子通道高效选择性抑制剂,IC50值9nM,阻止T细胞活化和炎症反应。

• CAS号：353262-04-1
• 分子式：C₁₆H₁₂F₃NOS
• 分子量：323.333
• 类别：钾通道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：476.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：242.2±28.7 °C

Branaplam hydrochloride

Branaplam(LMI070；NVS-SM1)盐酸盐是一种高效、选择性和口服活性的存活运动神经元-2(SMN2)剪接调节剂,对SMN的EC50为20 nM。盐酸布那普兰抑制人类乙醚-a-go-go相关基因(hERG),IC50为6.3μM。盐酸布那普兰可提高全长SMN蛋白并延长严重脊髓性肌萎缩(SMA)小鼠模型的存活时间[1][2]。

• CAS号：1562338-39-9
• 分子式：C₂₂H₂₈ClN₅O₂
• 分子量：429.94
• 类别：DNA/RNA合成

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Kv3 modulator 4

Kv3 modulator 4 是一种 Kv3.1 (pEC50=5.45) 和 Kv3.2 调节剂,详细信息请参考专利 WO2018020263A1,Cyclobutyl structure。

• CAS号：2173375-10-3
• 分子式：C₂₀H₂₄N₂O₄
• 分子量：356.42
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5,6-二氯-1-乙基-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮

DCEBIO,1-EBIO 的衍生物,是 T84 结肠细胞中 Cl－ 分泌的极有效的激活剂。DCEBIO 通过激活 hIK1 K＋ 通道和顶端膜的 Cl－ 传导来刺激 Cl－分泌。

• CAS号：60563-36-2
• 分子式：C₉H₈Cl₂N₂O
• 分子量：231.08
• 类别：钾通道

• 密度：1.413g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：209.5-210.5 °C
• 闪点：N/A

Clamikalant sodium

Clamikalant钠(HMR 1098)是一种ATP敏感性钾(KATP)通道阻滞剂。Clamikalant钠可用于心律失常的研究[1]。

• CAS号：261717-22-0
• 分子式：C₁₉H₂₁ClN₃NaO₅S₂
• 分子量：493.96000
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(2,4,6-三甲基苯基)-双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺

ML213 是一种具有选择性的Kv7.2 和 Kv7.4通道增强剂,EC50值分别为 230 nM 和 510 nM。

• CAS号：489402-47-3
• 分子式：C₁₇H₂₃NO
• 分子量：257.371
• 类别：钾通道

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：398.8±11.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：243.4±4.2 °C

phosphoric acid,pyridine-3,4-diamine

阿米法普利(3,4-二氨基吡啶)磷酸是一种口服活性钾通道阻滞剂(PCB),可以阻断突触前钾通道[1]。磷酸阿米法普利可用于兰伯特-伊顿肌无力综合征(LEMS)研究[1]。

• CAS号：446254-47-3
• 分子式：C₅H₁₀N₃O₄P
• 分子量：207.12400
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-溴代乙酰胺

N-溴乙酰胺可以不可逆地去除膜细胞质表面的钠通道失活,也可以减少K电流的快速失活[1][2]。

• CAS号：79-15-2
• 分子式：C₂H₄BrNO
• 分子量：137.96
• 类别：多肽产品

• 密度：1.71 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：102-105°C
• 闪点：N/A

GAL-021 sulfate

GAL-021硫酸盐是一种有效的BKCa通道阻滞剂。GAL-021硫酸盐抑制KCa1。GH3细胞中有1个。GAL-021硫酸盐是一种新型的呼吸控制调节剂,它基于对阿三嗪药效团的选择性修饰。GAL-021硫酸盐可增加大鼠和非人灵长类动物的分钟通气量[1][2]。

• CAS号：1380342-00-6
• 分子式：C₁₁H₂₄N₆O₅S
• 分子量：352.41
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氟芬那酸

Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。

• CAS号：530-78-9
• 分子式：C₁₄H₁₀F₃NO₂
• 分子量：281.230
• 类别：AMPK

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：373.9±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：132-135 °C(lit.)
• 闪点：179.9±27.9 °C

HsTX1

HsTX1 来自蝎子 Heterometrus spinnifer,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基、C 末端酰胺化肽。 HsTX1 是一种钾通道 (potassium channel) 抑制剂, Kv1.3 的 IC50 值为12 pM,可抑制 TEM 细胞活化并减轻自身免疫炎症。

• CAS号：201948-00-7
• 分子式：C₁₄₉H₂₄₆N₅₄O₄₆S₉
• 分子量：3818.47
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BDS-I

BDS-I被称为血液抑制物质,是一种可以从沟银莲花中提取的海洋毒素。BDS-I是钾通道的特异性抑制剂,靶向Kv3.4。BDS-I抑制Aβ1-42诱导的NGF分化的PC-12细胞KV3.4活性、胱天蛋白酶-3激活和异常核形态的增强。BDS-I逆转Aβ肽诱导的细胞死亡[1]。

• CAS号：207621-38-3
• 分子式：C₂₁₀H₂₉₇N₅₇O₅₆S₆
• 分子量：4708.34
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VU 0240551

VU 0240551是神经元中钾氯共转运通道KCC2的抑制剂(在KCC2过表达的细胞中钾离子摄入实验中IC50为560nM)。

• CAS号：893990-34-6
• 分子式：C₁₆H₁₄N₄OS₂
• 分子量：342.43900
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Glisoxepid-d4

Glioxepid-d4是氘标记的Glioxepid。格列西吡是一种磺酰胺衍生物,是一种口服非选择性K(ATP)通道阻滞剂,具有降血糖活性和心血管调节作用[1][2][3]。

• CAS号：1795033-41-8
• 分子式：C₂₀H₂₃D₄N₅O₅S
• 分子量：453.55
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Iptakalim hydrochloride

盐酸依他卡林是一种亲脂对氨基化合物,是一种新型ATP敏感性钾通道(KATP)开放剂,也是一种含α4β2的烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂[1]。

• CAS号：642407-63-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：胆碱受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿齐利特

Azimilide(NE-10064)是抗心律失常化合物,能抑制I(Ks)和I(Kr)活性。

• CAS号：149908-53-2
• 分子式：C₂₃H₂₈ClN₅O₃
• 分子量：457.95300
• 类别：钾通道

• 密度：1.32 g/cm3
• 沸点：594.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：313.6ºC

鸡屎藤苷甲酯

Paederosidic acid methyl ester 是一种 ATP 敏感的 K+ channel 通道激活剂,从 P. scandens 中分离。 Paederosidic acid methyl ester 表现出显着的中枢镇痛活性,通过激活脑中和脊髓水平中 ATP 敏感型 K+ 通道提高了痛觉阈值。

• CAS号：122413-01-8
• 分子式：C₁₉H₂₆O₁₂S
• 分子量：478.467
• 类别：钾通道

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：711.2±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：383.9±35.7 °C

heteropodatoxin-2

Heteropodatoxin-2 是一种 30 个氨基酸的肽,是一种异足毒素。 Heteropodatoxin-2 以电压依赖性方式阻断非洲爪蟾卵母细胞中表达的 Kv4.2 电流,在正电位较高时阻断较少。

• CAS号：741730-12-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲苯磺丁脲

Tolbutamide是第一代钾离子通道阻断剂,是磺酰脲类口服活性的降糖化合物。

• CAS号：64-77-7
• 分子式：C₁₂H₁₈N₂O₃S
• 分子量：270.348
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：430.0±38.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：128-130°C
• 闪点：213.9±26.8 °C

Immuno modulator-1

免疫调节剂-1(化合物22)抑制人外周血单核细胞(hPBMC)中TNFα和IL-2的分泌,IC50值分别为4.7和26nM。免疫调节剂-1显示hERG钾通道阻断作用,在3μM时抑制率为20%[1]。

• CAS号：2757469-20-6
• 分子式：C₃₂H₃₁FN₆O₄
• 分子量：582.62
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(R)-(+)-SKF-38393 盐酸盐

(R) -SKF38393((±)-SKF-38393)盐酸盐是一种强效、选择性的D1多巴胺受体拮抗剂。(R) -SKF 38393盐酸盐抑制G蛋白偶联的内向整流钾(GIRK)通道[1]。

• CAS号：81702-42-3
• 分子式：C₁₆H₁₈ClNO₂
• 分子量：291.77
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-氨基苯甲酸丁酯

Butamben是一种用于治疗慢性疼痛的长效局部麻醉剂。

• CAS号：94-25-7
• 分子式：C₁₁H₁₅NO₂
• 分子量：193.242
• 类别：钾通道

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：325.7±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：57-58 °C(lit.)
• 闪点：184.6±17.9 °C

(±)-Cromakalim

Cromakalim是一种钾通道开放剂。克罗马卡林可作为支气管扩张剂治疗哮喘。克罗卡林以浓度相关的方式抑制人离体支气管的自发张力,几乎与异丙肾上腺素或茶碱一样有效[1]。

• CAS号：94470-67-4
• 分子式：C₁₆H₂₀N₂O₃S
• 分子量：286.33
• 类别：钾通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：482.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：242-244ºC
• 闪点：245.5±28.7 °C

(3R,5R)-罗伐他汀

(3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。

• CAS号：1094100-06-7
• 分子式：C₂₂H₂₈FN₃O₆S
• 分子量：481.53800
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VU041

VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM),对哺乳动物 Kir1.1,Kir4.1,Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。

• CAS号：332943-64-3
• 分子式：C₁₉H₂₀F₃N₃O
• 分子量：363.38
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

乌诺前列酮异丙酯

异丙基非前列酮(非前列酮异丙酯)是前列腺素代谢产物的类似物,是一种有效的大电导钙激活钾(BK)通道激活剂。异丙基乌诺前列酮具有抗青光眼作用,通过增加房水流出量降低眼压(IOP)。异丙基乌诺前列酮可提高视网膜敏感性并保护中央视网膜敏感性[1][2]。

• CAS号：120373-24-2
• 分子式：C₂₅H₄₄O₅
• 分子量：424.614
• 类别：钾通道

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：546.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：172.2±22.2 °C