酒石酸布碘达隆(ATI-2042)是胺碘酮(HY-14187)的一种化学类似物,具有平衡的多种心脏离子通道(钾、钠和钙通道)抑制活性。酒石酸布地达隆是一种抗心律失常药[1]。
LY303511 是 LY294002 的一种结构类似物,但 LY303511 不抑制 PI3K。LY303511 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50=64.6±9.1 μM)。
Vernakalant(RSD-1235)是混合型离子通道阻断剂,在2到5 mg/kg剂量下,能终止急性心房颤动。
氟卡胺是一种口服有效的抗心律失常药物。Flecainide阻断心脏快速内向钠电流(INa)和延迟整流钾电流的快速成分。氟卡胺可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间(APD)。氟卡胺在研究胎儿心动过速方面具有潜力[1][2][3]。
NS19504 是一种 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (BK channel) 激活剂 (EC50=11.0 µM),对膀胱平滑肌自发性相位收缩具有松弛作用。
VU591 是一种强效的、选择性的肾外髓钾通道 (ROMK 或Kir1.1) 的抑制剂,其 IC50 值为 0.24 μM。
PE 22-28是TREK-1抑制剂,IC50值为0.12 nM。PE 22-28也是一种7氨基酸肽,用作通过化学修饰和氨基酸取代制备类似物的核心序列。PE 22-28可用于抑郁症的研究[1]。
Naluzotan 是一种新颖的,有效的,选择性的 5-HT1A 激动剂,IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM；同时是 hERG K+ 通道阻滞剂,IC50 值为 3800 nM,常用于治疗焦虑和抑郁症。
Patiromer是一种口服活性强的高钾血症抑制剂和非吸收性钾粘合剂。Patiromer聚合物与钙结合,钙在结肠中释放以交换结合钾[1][2]。
YM758 是一个特异性的窦房结 If 电流抑制剂。
Indapamide可作用于钾离子通道,是非噻嗪类磺胺类利尿剂。
ICA-27243 是一种选择性,有效和口服活性的 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂,EC50 为 0.38 μM。ICA-27243 在激活 KCNQ4 和 KCNQ3/Q5 方面效果较差。ICA-27243 具有抗癫痫和抗惊厥作用。
ML418 是第一种有效、选择性、可透过血脑屏障的钾离子通道 Kir7.1 阻滞剂,IC50 值为 310 nM。同时,ML418 可有效抑制Kir6.2/SUR1,对 Kir7 的选择性高于其他 Kir 通道。
P-1075 是有效的、磺酰脲受体2相关的ATP敏感性的钾通道 (SUR2-KIR6)的激活剂,EC50 值为 45 nM。P-1075 还能在兔子中通过打开线粒体 K (ATP) 通道,产生活性氧,保护心脏。
(±)-Naringenin 是一种天然类黄酮。(±)-Naringenin 通过激活肌细胞中 BKCa通道对内皮剥脱血管起血管舒张作用。
TASK-1-IN-1是一种有效的选择性TASK-1(钾通道)抑制剂,IC50为148 nM。TASK-1-IN-1显示了对TASK-3通道的抑制减少(IC50为1750nM),对其他K+通道没有显著影响。任务-1-IN-1具有抗癌作用[1]。
Quinine hemisulfate hydrate 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱,具有抗疟疾的作用。Quinine hemisulfate hydrate 是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。
Sematilide (CK-1752) 是一种选择性的 IKr 通道阻滞剂。Sematilide 抑制延迟整流钾通道 (K+ current),IC50 为 25 μM,这种作用存在浓度依赖性。Sematilide 是一种 III 类抗心律不齐剂。
Naminidil 是一种钾离子通道 (K channel) 开放剂。
Unoprostone 是一种前列腺素 F2α 类似物 (PGAs),可通过激活 BK 通道来减少氧化应激和光诱导的视网膜细胞死亡以及吞噬功能障碍。Unoprostone 可以降低眼内压,局部用于青光眼或高眼压症。
吡那地尔是钾通道的有效激活剂。吡那地尔是一种抗高血压药物,通过开放K+通道使血管平滑肌超极化。吡那地尔显著改善再灌注功能和心脏顺应性。吡那地尔具有直接的心脏保护功效[1]。
5-Hydroxydecanoate sodium 是一种选择性 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道阻滞剂 (IC50 约为 30 μM)。5-Hydroxydecanoate sodium 是线粒体外膜酰基辅酶 A 合成酶的底物,并具有抗氧化活性。
P-CAB剂1(化合物B19)是一种高效的钾竞争性酸阻断剂,H+/K+-ATP酶的IC50值为60.50nM。P-CAB剂1在大鼠中具有可接受的口服吸收。P-CAB试剂1可用于研究酸相关疾病(ARDs)[1]。
格列本脲(Glyburide)钾是格列本脲的钾盐(HY-15206)。格列本脲钾以无水和水合物形式存在,与纯格列本脲相比具有更高的溶解度[1]。
Dehydrosoyasaponin I (Soyasaponin Be;DHS-I),一种三萜糖苷,是一种有效且可逆的钙激活钾 (maxi-K) 通道激活剂。
VU0463271 是神经特异性氯钾协同转运蛋白 2 (KCC2) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 61 nM。
伊卡肽E4是一种抗伤害感受剂,可从玫瑰斑中分离得到。Icariside E4通过ATP敏感的K+通道依赖机制具有外周镇痛活性。Icariside E4还具有抗氧化、抗阿尔茨海默病和抗炎作用[1][2]。
GI-530159 是选择性的 TREK1 (K2P2.1) 和 TREK2 (K2P10.1) 通道的开放剂,对 TREK1 的EC50 为 0.76 μM。GI-530159 显示了 TREK1/2 对 TRAAK,TASK3 和其他钾离子通道的选择性。GI-530159 降低大鼠背根神经节神经元兴奋性。
甲氯苯那酸钠水合物是一种非甾体抗炎剂。甲氯苯那酸水合钠是一种高选择性FTO(脂肪量和肥胖相关)酶抑制剂。甲氯苯那酸钠水合物与FTO结合竞争含m(6)A的核酸。甲氯苯那酸钠水合物是一种非选择性缝隙连接阻断剂。甲氯苯那酸钠水合物抑制hKv2.1和hKv1.1,IC50值分别为56.0和155.9μM[1][2][3][4]。