332943-64-3

• 常用中文名：VU041
• 常用英文名：VU041
• CAS号：332943-64-3
• 分子式：C₁₉H₂₀F₃N₃O
• 分子量：363.38
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2020-04-14 21:22:56
• 更新时间：2024-01-12 19:23:46
• VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM),对哺乳动物 Kir1.1,Kir4.1,Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。

名称

• 英文名: VU041

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₀F₃N₃O
• 分子量: 363.38

生物活性

• 描述: VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM),对哺乳动物 Kir1.1,Kir4.1,Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  IC50: 2.5 μM (Anopheles (An.) gambiae Kir1 channels), 1.7 μM (Aedes (Ae.) aegypti Kir1 channels) and 12.7 μM (Mammalian Kir2.1)[1]

• 体外研究: VU041只被细胞色素P450酶适度代谢,似乎没有被酯酶代谢。VU041是蚊虫Kir1通道的第一个小分子抑制剂,在蚊虫对杀虫剂敏感和抗性系中都表现出局部毒性[1]。
• 体内研究: 对两种蚊虫的成年雌蚊施用局部VU041可抑制其繁殖。重要的是,VU041对蚊子Kir通道的选择性高于哺乳动物Kir通道的直射性,对成年蜜蜂(蜜蜂蜜蜂)不致命。血粉加工和利尿能力的体内实验表明,VU041的作用机制之一是通过马尔皮希管介导的排泄功能紊乱[1]。
• 参考文献:

  [1]. Swale DR, et al. An insecticide resistance-breaking mosquitocide targeting inward rectifier potassium channels in vectors of Zika virus and malaria. Sci Rep. 2016 Nov 16;6:36954.