鸟苷5'-二磷酸(GDP)钠是一种核苷二磷酸,可激活腺苷5'-三磷酸敏感的K+通道。鸟苷-5'-二磷酸钠是一种潜在的铁动员剂,可防止肝磷脂-铁蛋白相互作用,并调节白细胞介素-6(IL-6)/stat-3途径。鸟苷5'-二磷酸钠可用于炎症研究,如炎症性贫血[1][2]。
DPO-1是电压门控钾通道亚型Kv1的有效抑制剂。5和超快速延迟整流钾电流阻断剂。DPO-1可预防房性心律失常[1][2]。
SK3通道-IN-1(化合物7a)是一种有效且特异的SK3通道调制器。SK3通道-IN-1对乳腺癌MDA-MB-435细胞迁移有有效作用,而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3通道-IN-1可以调节癌症中离子通道的活性[1]。
A2793 是有效的 TWIK 相关酸敏感 K+ 通道 1 (TASK-1)的抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。
AZD-1305 是一种抗心律失常剂和心房选择性钠通道/钾通道阻滞剂,能显著延长动作电位持续时间、降低兴奋性,并导致心房选择性 ERP 延长和心房颤动的急性终止,可用于心房颤动研究。
Nicorandil 钾离子通道活化剂。
MCHr1 antagonist 2 是一种黑色素聚集激素受体 1 (melanin concentrating hormone receptor 1) 拮抗剂,IC50 值为 65 nM；MCHr1 antagonist 2 同时抑制 hERG,在 IMR-32 细胞中,IC50 值为 4.0 nM。
L-364373(R-L3)是一种电压门控Kv7.1(KCNQ1)/水貂通道激活器。L-364373激活Iks(慢延迟整流钾电流),缩短豚鼠心肌细胞的动作电位持续时间,并抑制兔心室肌细胞的早期后去极化[1]。
JNc-440是一种小分子,可显着特异性地增强小鼠内皮细胞中TRPV4-KCa2.3的相互作用,但不会全身激活TRPV4和KCa2.3；显示对TRPV4和KCa2.3的亲和力,增强血管舒张并在小鼠中发挥抗高血压作用。
PNU 37883盐酸盐(PNU 37883A)是一种选择性血管ATP敏感性钾(Kir6,KATP)通道阻滞剂。PNU 37883盐酸盐具有利尿作用,在肾脏和血管平滑肌中具有特异性结合,而不是在大脑或胰腺β细胞中[1][2]。
托吡酯(McN 4853)锂是一种广谱抗癫痫药物。托吡酯锂是一种GluR5受体拮抗剂。托吡酯通过增强GABA能活性、抑制海藻酸钠/AMPA受体、抑制电压敏感性钠和钙通道、增加钾电导和抑制碳酸酐酶[1][2][3]产生抗癫痫作用。
TKIM是一种TREK-1通道抑制剂,IC50为2.96μM。TKIM结合TREK-1[1]的中间(IM)状态的口袋。
LUF7244是Kv11.1通道的选择性变构调节剂。LUF7244抑制早期后去极化。LUF7244可用于抗心律失常研究[1]。
PAP-1是Kv1.3电压门控的钾离子通道抑制剂,能抑制人效应记忆T细胞增殖,EC50为2 nM。
ICA-105574是一种有效的hERG通道激活剂。ICA-105574增强hERG通道活性的主要机制是消除hERG通道失活。ICA-105574将电流振幅急剧增强10倍以上,EC50值为0.5+/-0.1μM,坡度(n(H))为3.3+/-0.2【1】。
β-囊细胞肽是一种神经活性肽。β-袋细胞肽提高袋细胞神经元中的环AMP水平。β-囊细胞肽降低电压依赖性钾电流的振幅[1]。
盐酸阿普林定是一种I-b类抗心律失常药和hERG通道阻滞剂,IC50为0.23μM[1]。盐酸阿普林定对钠/钙离子交换电流有抑制作用,这是其抗心律失常和心脏保护作用的部分原因。盐酸阿普林定广泛用于试验和室性快速心律失常治疗研究[2]。
HN37是一种有效且化学稳定的抗癫痫候选药物,KCNQ2的EC50为37 nM【1】。
盐酸尼非卡兰(MS-551)是一种III类抗心律失常药,是一种IC50为10µM的IKr钾通道阻滞剂。盐酸尼非卡兰可用于难治性室性快速心律失常的研究[1][2]。
BMS-191011 (BMS-A) 是一种大电导钙激活钾通道 (large-conductance, Ca2++-activated potassium (maxi-K) channel) 激活剂,在中风模型中有效。
JNJ-26489112(JNJ26489112)是一种广谱抗惊厥药,在啮齿动物中显示出对抗听力,电诱导和化学诱导的癫痫发作的活性；对人CA-II的抑制作用非常弱(IC50=35μM)；抑制Na+,红藻氨酸盐和KCNQ2渠道不同程度,虽然适度增强GABA电流并抑制N-甲基-D-天冬氨酸电流,但其在几个靶标上的作用似乎是观察到的神经稳定作用的原因；在临床前动物模型中显示有限的癫痫发作扩散和升高的癫痫发作阈值。癫痫停止了
LUF7346是一种新型hERG变构调节剂,可减缓IKr失活并正向改变IKr失活；拯救LQTS的遗传形式,逆转药物诱导的LQTS并纠正遗传和药物诱导的LQTS的组合；使动作和场电位正常化(AP和FP,分别)在所有hPSC-CM中通过减慢IKr失活和正向移动IKr失活。
VU0071063是一种有效且特异的Kir6.2/SUR1开放剂(EC50=7.44μM),可用于研究胰腺和大脑中表达的Kir6.2/SUR1。VU0071063通过诱导β细胞膜电位超极化抑制胰岛素分泌。VU0071063化学型具有非常陡峭的结构-活性关系[1][2]。
Atpenin A5是一种有效且高度特异的复合物II抑制剂(IC50~10 nM),是一种有效的mKATP通道激动剂和心脏保护剂[1]。
Desethylamiodarone hydrochloride (N-desethylamiodarone hydrochloride) 是 Amiodarone 的主要活性代谢产物。Desethylamiodarone hydrochloride 是由 CYP3A 同工酶形成的。Amiodarone 是一种抗心律失常药,用于抑制 ATP 敏感性钾通道,IC50 为 19.1 μM。
U-89232 可能是一种选择性的心脏 KATP 通道开启剂。
Nateglinide D5 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放药物,也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于治疗 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的)。