OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂,是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道,并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡,心脏重塑和心肌炎症。
Myomodulin是存在于软体动物,昆虫和腹足动物中的神经多肽。
NS-8是一种吡咯衍生物,可激活对Ca2+敏感的k+通道。NS-8可以通过减少盆腔传入神经的活动来抑制排尿反射。NS-8可用于尿频和尿失禁的研究[1]。
N-Acetylprocainamide 是第三代抗心律失常剂,能够抑制 K+ 通道。
磷酸二金字塔胺是一种IA类抗心律失常药物,对室性和房性心律失常有效。磷酸二异丙胺阻断心肌快速内向钠电流,延长心脏动作电位的持续时间。磷酸二异丙胺抑制HERG编码的钾通道。磷酸二异丙胺也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用[1][2][3]。
hERG通道的有效选择性肽抑制剂,hERG1通道的IC50为3.3 nM；对hEAG,hSK1,rSK2,hIK,hBK,KCNQ1/KCNE1,KCNQ2/KCNQ3,KCNQ4通道在100 nM时无影响,对rELK1的影响最小；显着延长QTc间隔并依赖于浓度(分别在10和100nM时为4.7和16.3%)。
Flupirtine(D 9998)是神经元钾通道开放剂,同时还能拮抗NMDA受体。
Vernakalant(RSD-1235)是混合型离子通道阻断剂,在2到5 mg/kg剂量下,能终止急性心房颤动。
氟卡胺是一种口服有效的抗心律失常药物。Flecainide阻断心脏快速内向钠电流(INa)和延迟整流钾电流的快速成分。氟卡胺可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间(APD)。氟卡胺在研究胎儿心动过速方面具有潜力[1][2][3]。
PE 22-28是TREK-1抑制剂,IC50值为0.12 nM。PE 22-28也是一种7氨基酸肽,用作通过化学修饰和氨基酸取代制备类似物的核心序列。PE 22-28可用于抑郁症的研究[1]。
Naluzotan 是一种新颖的,有效的,选择性的 5-HT1A 激动剂,IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM；同时是 hERG K+ 通道阻滞剂,IC50 值为 3800 nM,常用于治疗焦虑和抑郁症。
Patiromer是一种口服活性强的高钾血症抑制剂和非吸收性钾粘合剂。Patiromer聚合物与钙结合,钙在结肠中释放以交换结合钾[1][2]。
Indapamide可作用于钾离子通道,是非噻嗪类磺胺类利尿剂。
P-1075 是有效的、磺酰脲受体2相关的ATP敏感性的钾通道 (SUR2-KIR6)的激活剂,EC50 值为 45 nM。P-1075 还能在兔子中通过打开线粒体 K (ATP) 通道,产生活性氧,保护心脏。
(±)-Naringenin 是一种天然类黄酮。(±)-Naringenin 通过激活肌细胞中 BKCa通道对内皮剥脱血管起血管舒张作用。
TASK-1-IN-1是一种有效的选择性TASK-1(钾通道)抑制剂,IC50为148 nM。TASK-1-IN-1显示了对TASK-3通道的抑制减少(IC50为1750nM),对其他K+通道没有显著影响。任务-1-IN-1具有抗癌作用[1]。
Quinine hemisulfate hydrate 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱,具有抗疟疾的作用。Quinine hemisulfate hydrate 是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。
Sematilide (CK-1752) 是一种选择性的 IKr 通道阻滞剂。Sematilide 抑制延迟整流钾通道 (K+ current),IC50 为 25 μM,这种作用存在浓度依赖性。Sematilide 是一种 III 类抗心律不齐剂。
吡那地尔是钾通道的有效激活剂。吡那地尔是一种抗高血压药物,通过开放K+通道使血管平滑肌超极化。吡那地尔显著改善再灌注功能和心脏顺应性。吡那地尔具有直接的心脏保护功效[1]。
P-CAB剂1(化合物B19)是一种高效的钾竞争性酸阻断剂,H+/K+-ATP酶的IC50值为60.50nM。P-CAB剂1在大鼠中具有可接受的口服吸收。P-CAB试剂1可用于研究酸相关疾病(ARDs)[1]。
格列本脲(Glyburide)钾是格列本脲的钾盐(HY-15206)。格列本脲钾以无水和水合物形式存在,与纯格列本脲相比具有更高的溶解度[1]。
Dehydrosoyasaponin I (Soyasaponin Be;DHS-I),一种三萜糖苷,是一种有效且可逆的钙激活钾 (maxi-K) 通道激活剂。
伊卡肽E4是一种抗伤害感受剂,可从玫瑰斑中分离得到。Icariside E4通过ATP敏感的K+通道依赖机制具有外周镇痛活性。Icariside E4还具有抗氧化、抗阿尔茨海默病和抗炎作用[1][2]。
GI-530159 是选择性的 TREK1 (K2P2.1) 和 TREK2 (K2P10.1) 通道的开放剂,对 TREK1 的EC50 为 0.76 μM。GI-530159 显示了 TREK1/2 对 TRAAK,TASK3 和其他钾离子通道的选择性。GI-530159 降低大鼠背根神经节神经元兴奋性。
Terfenadine是一种有效的hERG开放通道抑制剂, IC50为204 nM。
米诺环素是一种口服活性、强效和BBB渗透的半合成四环素抗生素。米诺环素是一种缺氧诱导因子(HIF)-1α抑制剂。米诺环素具有抗癌、抗炎和谷氨酸拮抗作用。米诺环素可减少谷氨酸神经传递,并具有神经保护和抗抑郁作用。米诺环素通过与细菌核糖体的30S亚单位结合抑制细菌蛋白质合成,从而产生抑菌作用[1][2][3][4][5][6][7]。
Docosahexaenoyl glycine 是 PUFA 类似物。Docosahexaenoyl glycine 对 IKs 通道有激活作用,恢复 LQT1 突变的 IKs 通道的功能。