68252-19-7

• 常用中文名：吡美诺
• 常用英文名：Pirmenol
• CAS号：68252-19-7
• 分子式：C₂₂H₃₀N₂O
• 分子量：338.48600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2018-08-14 12:40:15
• 更新时间：2024-01-04 20:32:39
• 吡美诺是一种口服活性抗心律失常剂。Pirmenol抑制IK。ACh(IC50:0.1μ。吡美诺可用于心血管疾病的研究,如房颤[1][2][4]。

名称

• 中文名: 吡美诺
• 英文名: Pirmenol
• 英文别名: 2-Pyridinemethanol,a-[3-[(2R,6S)-2,6-dimethyl-1-piperidinyl]propyl]-a-phenyl-,rel-(9CI); 2-Pyridinemethanol,a-[3-(2,6-dimethyl-1-piperidinyl)propyl]-a-phenyl-,cis-(+-); 4-[(2S,6R)-2,6-dimethylpiperidin-1-yl]-1-phenyl-1-pyridin-2-ylbutan-1-ol

物化性质

• 密度: 1.046g/cm3
• 沸点: 499.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₃₀N₂O
• 分子量: 338.48600
• 闪点: 256ºC
• 精确质量: 338.23600
• PSA: 36.36000
• LogP: 4.29850
• 折射率: 1.547
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: 吡美诺是一种口服活性抗心律失常剂。Pirmenol抑制IK。ACh(IC50:0.1μ。吡美诺可用于心血管疾病的研究,如房颤[1][2][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  IC50: 0.1 μM (IK.ACh)[1]

• 体外研究: Pirmenol(1μM)抑制IK。卡巴胆碱诱导的ACh或心房细胞内GTPg S的细胞内负荷[1]。吡美诺(5μM)可抑制平台早期,延长心室肌细胞动作电位的最终复极[3]。吡美诺(1μM)延长心房肌和浦肯野纤维90%复极时的动作电位持续时间[3]。
• 体内研究: 吡美诺(2.5和5 mg/kg,p.o.)对清醒的冠状动脉结扎犬心律失常有效[4]。Pirmenol(大鼠)的LD50分别为359.9 mg/kg(口服)和23.6 mg/kg(静脉注射)[2]。Pirmenol(小鼠)的LD50分别为215.5 mg/kg(口服)和20.8 mg/kg(静脉注射)[2]。动物模型：清醒、结扎冠状动脉的狗[4]剂量：口服(p.o.)给药：2.5和5 mg/kg结果：恢复了正常窦性心律,并显示出长时间的活动和宽的安全范围。

合成路线

939-52-6 ~% 68252-19-7

文献：Hoefle, M. L.; Blouin, L. T.; Fleming, R. W.; Hastings, S.; Hinkley, J. M.; et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1991 , vol. 34, # 1 p. 12 - 19

3308-98-3 ~% 68252-19-7

文献：Hoefle, M. L.; Blouin, L. T.; Fleming, R. W.; Hastings, S.; Hinkley, J. M.; et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1991 , vol. 34, # 1 p. 12 - 19

109-04-6 63645-07-8 ~% 68252-19-7

文献：Hoefle, M. L.; Blouin, L. T.; Fleming, R. W.; Hastings, S.; Hinkley, J. M.; et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1991 , vol. 34, # 1 p. 12 - 19

上下游产品

上游产品  4
939-52-6 3308-98-3 109-04-6 63645-07-8
下游产品  0