ICA-27243 是一种选择性,有效和口服活性的 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂,EC50 为 0.38 μM。ICA-27243 在激活 KCNQ4 和 KCNQ3/Q5 方面效果较差。ICA-27243 具有抗癫痫和抗惊厥作用。
ML418 是第一种有效、选择性、可透过血脑屏障的钾离子通道 Kir7.1 阻滞剂,IC50 值为 310 nM。同时,ML418 可有效抑制Kir6.2/SUR1,对 Kir7 的选择性高于其他 Kir 通道。
Naminidil 是一种钾离子通道 (K channel) 开放剂。
Unoprostone 是一种前列腺素 F2α 类似物 (PGAs),可通过激活 BK 通道来减少氧化应激和光诱导的视网膜细胞死亡以及吞噬功能障碍。Unoprostone 可以降低眼内压,局部用于青光眼或高眼压症。
5-Hydroxydecanoate sodium 是一种选择性 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道阻滞剂 (IC50 约为 30 μM)。5-Hydroxydecanoate sodium 是线粒体外膜酰基辅酶 A 合成酶的底物,并具有抗氧化活性。
VU0463271 是神经特异性氯钾协同转运蛋白 2 (KCC2) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 61 nM。
甲氯苯那酸钠水合物是一种非甾体抗炎剂。甲氯苯那酸水合钠是一种高选择性FTO(脂肪量和肥胖相关)酶抑制剂。甲氯苯那酸钠水合物与FTO结合竞争含m(6)A的核酸。甲氯苯那酸钠水合物是一种非选择性缝隙连接阻断剂。甲氯苯那酸钠水合物抑制hKv2.1和hKv1.1,IC50值分别为56.0和155.9μM[1][2][3][4]。
中噻嗪(TPS-23)苯磺酸盐是噻嗪的代谢物(HY-B0965A),用作口服活性吩噻嗪类抗精神病药物。中瑞他嗪苯磺酸盐是人类乙醚-a-go-go相关基因(hERG)通道的有效且快速的开放通道阻断剂,在人类胚胎肾293细胞中以550nM(0 mV)的IC50阻断hERG电流[1]。苯磺酸盐中叠氮嗪可用于研究精神分裂症以及某些其他精神疾病[1][2]。
Nigericin sodium salt 是从吸水链霉菌中得到的一种抗生素,作为 H+,K+ 和 Pb2+ 离子载体起作用。
Agitoxin-2 是 K+ 通道的阻断剂,其对 mKV1.3 和 mKV1.1 的 IC50 值分别为 201 pM 和 144 pM。
Eucalyptol-d6是氘标记的Eucalyptol。桉树醇是5-HT3受体、钾通道、TNF-α和IL-1β的抑制剂。
Glipizide可作用于钾离子通道,可用于2型糖尿病。
KCC2 blocker 1 是一种口服有效的,选择性的 K+-Cl- 共转运蛋白 KCC2 阻滞剂,IC50 为 1 μM。KCC2 blocker 1 是一种脯氨酸苄酯,具有抗癫痫作用。
SCH-23390-d3(R-(+)-SCH-23390-d3)盐酸盐是氘标记的SCH-23390盐酸盐。SCH-23390盐酸盐(R-(+)-SCH-23390盐酸盐)是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,D1和D5受体的Kis分别为0.2nm和0.3nm。SCH-23390盐酸盐是一种强效、高效的人5-HT2C受体激动剂,Ki为9.3nm。SCH-23390盐酸盐也与5-HT2和5-HT1C受体具有高亲和力结合。SCH-23390盐酸盐抑制G蛋白偶联内向整流钾(GIRK)通道,IC50为268 nM[1][2][3]。
CLP290 是一种神经特异性 K+-Cl− 共转运体 KCC2 的口服激活剂,具有治疗多种神经和精神疾病的潜力。CLP290 能显著降低 STZ 大鼠的血液中 AVP 和血糖水平。
AUT1 是一种 Kv3 钾离子通道 (Kv3 potassium channel) 调节剂,对人重组 Kv3.1b 和 Kv3.2a 的 pEC50 值分别为 5.33 和 5.31,对其活性是对人重组 Kv3.3 通道的 10 倍,pEC50 值为 4.5。
PK-THPP是一种有效的TWIK相关酸敏感K(+)离子通道(TASK-3离子通道)阻滞剂(TASK-3和TASK-1的IC50分别为35 nM和300 nM)[1]。PK-THPP增加大鼠的呼吸频率并诱导呼吸性碱中毒[2]。
UK-78282 hydrochloride,一种新型哌啶类,有效和选择性的 Kv1.3 阻滞剂,IC50为200 nM。UK-78,282在体外有效抑制人 T 淋巴细胞激活 。UK-78282 hydrochloride与通道内表面重叠的维拉帕米残基结合。
12,14-Dichlorodehydroabietic acid,一种氯化树脂酸,是有效的 Ca2+-activated K+ (BK) 通道开启剂。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 阻止哺乳动物大脑中 GABA 依赖的氯离子进入,并作为非竞争性 GABAA 拮抗剂起作用。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 可增加细胞内游离 Ca2+ 的含量,并刺激递质释放。
ShK毒素阻断电压依赖性钾通道(Kv1.3通道)。ShK毒素可以从加勒比海海葵(Stichodactylu helianthus)的全身提取物中分离出来。ShK毒素与树状毒素I和α-树状毒素竞争,与大鼠脑突触体膜结合,促进乙酰胆碱释放。ShK毒素抑制培养的大鼠背根神经节神经元K+电流。ShK毒素还抑制T淋巴细胞增殖[1][2]。
Almitrine mesylate 是一种外周化学感受器的激动剂,选择性抑制 Ca2+依赖性的 K+ 通道。
毛罗毒素是一种34个残基和四个二链桥联的毒素,可以从拟蝎(Scorpio maurus)中分离出来。毛罗毒素以2nM[1][2]的IC50抑制Shaker钾通道(ShB)K+电流。
格列齐特D4(S1702 D4)是氘标记的格列齐特。格列齐特(S1702)是一种全细胞β-细胞ATP敏感性钾电流阻滞剂,IC50为184nm。格列齐特被用作抗糖尿病药物[1]。
Almokalant 是一种第三类抗心律失常的药物,为钾离子通道阻滞剂,抑制时间依赖性延迟整流钾离子电流的特有的组分 Ikr。
催产素类似物(Thr4,Gly7)-催产素是一种特异性OT受体激动剂。(Thr4,Gly7)-催产素还可通过激活TRPV1通道和抑制K+通道来刺激皮层下神经元。[1][2].
SKA-121 是一种选择性的 KCa3.1 激活剂。SKA-121 作用于 KCa3.1 和 KCa2.3,EC50 分别为 109 nM 和 4.4 μM。