Tariquidar 是一种有效的特异性P-glycoprotein (P-gp)抑制剂,Kd 为 5.1±0.9 nM。
Biricodar (VX-710) 是 P-glycoprotein 和 MRP-1 的调节剂; 在多药耐药细胞中显示出有效的化学敏化活性。
Jatrophane 5 是源于 Jatropha carcas L 的天然产物,Jatrophane 5 对 P-gp 具有较强的抑制作用,在结直肠多重耐药细胞 (DLD1-TxR) 中的抑制作用高于 R(+)-verapamil (HY-14275) 和 Tariquidar (HY-10550)。
Phellamurin 是一种来自 Phellodendron amurense 叶的植物黄酮糖苷,可抑制肠道 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)。Phellamurin 还抑制凤蝶的产卵。Phellamurin 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
Zamicastat 是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50 值分别为 73.8±7.2 μM 和 17.0±2.7 μM。
Boeravinone B是金黄色葡萄球菌和人P-糖蛋白的NorA细菌外排泵的双重抑制剂,可减少细菌的生物膜形成和细胞内入侵。Boeravinone B在氧化应激期间充当抗衰老和抗凋亡的植物分子[1][2]。
(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
Atazanavir-d6是氘标记的Atazanavir。阿塔扎那韦(BMS-232632)是一种高选择性HIV-1蛋白酶抑制剂,是第一种获准每日服用一次的蛋白酶抑制剂。阿塔扎那韦(BMS-232632)是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白(P-gp)的抑制剂和诱导剂【2】。阿塔扎那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为3.49μM【3】。
ONT-093是一种有效的P-糖蛋白泵抑制剂。ONT-093具有研究癌症疾病的潜力【1】。
P-gp抑制剂5(化合物10)是一种有效的P-糖蛋白抑制剂,在1.25μM和2.5μM时,P-糖蛋白抑制倍数分别为2.5和3.0。P-gp抑制剂5对某些癌细胞系具有抗增殖活性。P-gp抑制剂5通过恢复其对长春新碱和紫杉醇的敏感性,有效逆转ABCB1/Flp-InTM-293和KBvin细胞的多药耐药(MDR)表型[1]。
YS-370(化合物44)是一种高效、高选择性、口服活性的P-糖蛋白(P-gp)抑制剂。YS-370刺激P-gp ATP酶活性,对CYP3A4有中度抑制作用。YS-370有效逆转SW620/AD300和HEK293T-ABCB1细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性(MDR)。YS-370与紫杉醇联合使用可获得更强的抗肿瘤活性[1]。
Zosuquidar (LY335979)是P-糖蛋白(P-gp)介导的多药抗性负调节剂,Ki为60 nM。
(R) -OY-101是一种口服活性和特异性P-gp抑制剂。(R) -OY-101增加了肿瘤对抗癌药物的敏感性。(R) -OY-101在逆转肿瘤耐药性和促进细胞凋亡方面具有良好的活性,可用于癌症相关研究[1]。
Dofequidar(MS-209)是新型的喹啉化合物,能逆转P-糖蛋白(P-gp)介导的多药抗性。
Roquefortine C 是一种从罗氏青霉分离的真菌环肽,可激活 P-gp 并抑制 P450-3A和其他血红蛋白。Roquefortine C 对革兰氏阳性细菌具有抑菌活性。
可逆蛋白121是一种P-糖蛋白抑制剂。可逆蛋白121增加MDR1的ATP酶活性。可逆蛋白121逆转P-糖蛋白介导的多药耐药。可逆蛋白121可用于癌症研究[1][2]。
MC70是一种有效的非选择性P糖蛋白(P-gp)抑制剂,EC50为0.69µM。MC70是一种ABC转运蛋白抑制剂和抗癌剂。MC70与ABCB1、ABCG2和ABCC1相互作用[1][2]。
Reversin 205 ([Boc-Glu(Obzl)]2-Lys-Ome) 是一种 P-糖蛋白 (ABCB1) 抑制剂。Reversin 205 是一种多肽化疗增敏剂。
盐酸甲磺酸恩奎达(HM30181)是一种有效且选择性的P-糖蛋白(MDR1)抑制剂。盐酸甲磺酸恩奎达改善紫杉醇(HY-B0015)在小鼠肿瘤模型中的抗肿瘤疗效[1][2][3]。
P-gp modulator 1 是一种高亲和力、口服有效的 p- 糖蛋白 (Pgp) 调节剂,可以逆转 Pgp 介导的多药抗性。
P-gp inhibitor 1是一种新型的可逆转P-糖蛋白介导的多药耐药性抑制剂。
Norverapamil D7 是 Norverapamil ((±)-Norverapamil)的氘代物。Norverapamil 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
NSC-609249 hydrochloride 是维拉帕米 (HY-14275) 的杂质 (impurity)。Verapamil 是一种钙通道 (calcium channel) 阻断剂,是一种有效的口服第一代 p-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。
(20S)-Protopanaxadiol (20-Epiprotopanaxadiol)是protopanaxadiol型人参皂苷的糖苷配基代谢衍生物,为凋亡诱导剂。
HTT-D3是一种有效的口服活性亨廷顿(huntingtin,HTT)剪接调节剂。HTT-D3通过促进包含提前终止密码子(终止密码子psiExon)的假外显子的包含而起作用,导致HTT mRNA降解和HTT水平降低。HTT-D3可减少p-糖蛋白(p-gp)外排,可用于亨廷顿病研究[1]。
Norverapamil ((±)-Norverapamil),是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。