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  • 常用中文名:Zamicastat
  • 常用英文名:Zamicastat
  • CAS号:1080028-80-3
  • 分子式:C21H21F2N3OS
  • 分子量:401.47300
  • 相关类别: 信号通路 跨膜转运 BCRP
  • 发布时间:2016-01-28 14:54:02
  • 更新时间:2024-01-09 19:45:35
  • Zamicastat 是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50 值分别为 73.8±7.2 μM 和 17.0±2.7 μM。

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中文名 Zamicastat
英文名 4-[2-(benzylamino)ethyl]-3-[(3R)-6,8-difluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-3-yl]-1H-imidazole-2-thione
英文别名 Zamitat
UNII-YLU32D0DNV
描述 Zamicastat 是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50 值分别为 73.8±7.2 μM 和 17.0±2.7 μM。
相关类别
靶点

IC50: 73.8±7.2 μM (P-gp), 17.0±2.7 μM (BCRP)[1]

体外研究 Zamicastat是浓度依赖性双P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂,IC50值为73.8±7.2μM和17.0±2.7μM。 Zamicastat还能可逆地抑制多巴胺β-羟化酶(DBH)而对脑组织没有影响[1]。
参考文献

[1]. Bicker J, et al. In vitro assessment of the interactions of dopamine β-hydroxylase inhibitors with human P-glycoprotein and Breast Cancer Resistance Protein. Eur J Pharm Sci. 2018 May 30;117:35-40.

分子式 C21H21F2N3OS
分子量 401.47300
精确质量 401.13700
PSA 77.88000
LogP 4.34940
储存条件 2-8℃