比立考达

更新时间:2024-01-19 20:34:32

比立考达结构式
比立考达结构式
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常用名 比立考达 英文名 Biricodar
CAS号 159997-94-1 分子量 603.70500
密度 1.195g/cm3 沸点 752.1ºC at 760 mmHg
分子式 C34H41N3O7 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 408.7ºC

 比立考达用途


Biricodar (VX-710) 是 P-glycoprotein 和 MRP-1 的调节剂; 在多药耐药细胞中显示出有效的化学敏化活性。

 比立考达名称

中文名 比立考达
英文名 1,7-Di(3-pyridinyl)-4-heptanyl (2S)-1-[oxo(3,4,5-trimethoxyphenyl )acetyl]-2-piperidinecarboxylate
英文别名 更多

 比立考达生物活性

描述 Biricodar (VX-710) 是 P-glycoprotein 和 MRP-1 的调节剂; 在多药耐药细胞中显示出有效的化学敏化活性。
相关类别
体外研究 Biricodar显示出对抗P-糖蛋白(Pgp)和MRP-1的活性,并且还具有增加药物摄取和保留以及逆转由野生型BCRP(BCRPR482)介导的药物抗性的活性。在8226/Dox6细胞(Pgp)中,biricodar使米托蒽醌和柔红霉素摄取分别增加55%和100%,分别使它们的保留率增加100%和60%,并且它们的细胞毒性分别增加3.1倍和6.9倍。 Biricodar还增加HL60/Adr(MRP-1)和8226/MR20细胞(BCRP(R482))的摄取,保留和细胞毒性,但对MCF7 AdVP3000细胞(BCRP(R482T))几乎没有影响[1]。 VX-710是非大环哌啶酸衍生物,其结合FK506受体蛋白。 VX-710已被证明可以恢复多种耐药细胞的敏感性,包括骨髓瘤,黑色素瘤,癌和白血病[2]。 Biricodar有效抑制[3H]叠氮平或[125 I]碘芳基叠氮基-哌唑嗪对P-糖蛋白的光亲和标记,EC50值为0.75和0.55μM[3]。
细胞实验 为了研究悬浮细胞系中的细胞毒性,将细胞以10,000个细胞/孔的密度接种在96孔组织培养板中的RPMI 1640中,补充有10%FCS,2mM L-谷氨酰胺,20单位/ mL青霉素和20μg / mL链霉素。将药物添加至培养基中以达到0.3nM至10μM的最终浓度,具有半对数增量,具有和不具有最终浓度为2.5μM的biricodar。每孔培养基的最终体积为100μL。将细胞在37℃,5%CO 2的空气中充分湿润的气氛中孵育96小时。通过WST-1比色测定评估细胞生长[1]。
参考文献

[1]. Minderman H, et al. VX-710 (biricodar) increases drug retention and enhances chemosensitivity in resistant cells overexpressing P-glycoprotein, multidrug resistance protein, and breast cancer resistance protein. Clin Cancer Res. 2004 Mar 1;10(5):1826-34.

[2]. Yanagisawa T, et al. BIRICODAR (VX-710; Incel): an effective chemosensitizer in neuroblastoma. Br J Cancer. 1999 Jun;80(8):1190-6.

[3]. Germann UA, et al. Cellular and biochemical characterization of VX-710 as a chemosensitizer: reversal of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance in vitro. Anticancer Drugs. 1997 Feb;8(2):125-40.

 比立考达物理化学性质

密度 1.195g/cm3
沸点 752.1ºC at 760 mmHg
分子式 C34H41N3O7
分子量 603.70500
闪点 408.7ºC
精确质量 603.29400
PSA 117.15000
LogP 4.96170
蒸汽压 1.66E-22mmHg at 25°C
折射率 1.565
储存条件 2-8℃

 比立考达英文别名

Biricodar