iGluR

iGluR（离子型谷氨酸受体）是配体门控离子通道，由神经递质谷氨酸激活。 iGluR是由四个大亚基组成的完整膜蛋白，形成中心离子通道孔。所有已知谷氨酸受体亚基之间的序列相似性，包括AMPA，红藻氨酸，NMDA和δ受体。 AMPA受体是基底传递过程中的主要电荷载体，允许钠离子流入使突触后膜去极化。 NMDA受体被镁离子阻断，因此仅允许先前去极化后的离子通量。这使它们能够作为突触可塑性的重合检测器。通过NMDA受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。

(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸

CGP 37849 是一种有效的竞争性口服活性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。CGP 37849 是啮齿动物的抗惊厥药,具有抗抑郁和抗焦虑作用。

• CAS号：127910-31-0
• 分子式：C₆H₁₂NO₅P
• 分子量：209.13700
• 类别：iGluR

• 密度：1.506 g/cm3
• 沸点：523.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：270.2ºC

NMDA-IN-1

NMDA-IN-1是NMDA受体NR2B亚类高效选择性拮抗剂,Ki值为0.85nM。

• CAS号：700878-19-9
• 分子式：C₂₀H₂₃ClFN₃O
• 分子量：375.86800
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

吡拉西坦

Piracetam是GABA的环状衍生物,可作用于多种认知障碍。

• CAS号：7491-74-9
• 分子式：C₆H₁₀N₂O₂
• 分子量：142.156
• 类别：iGluR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：337.3±44.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：151-152ºC
• 闪点：157.8±28.4 °C

枸櫞酸奧芬那君

Orphenadrine柠檬酸盐是NMDA受体拮抗剂,Ki为6.0μM,还是HERG钾离子通道阻断剂。

• CAS号：4682-36-4
• 分子式：C₂₄H₃₁NO₈
• 分子量：461.50500
• 类别：iGluR

• 密度：1.014 g/cm3
• 沸点：363ºC at 760 mmHg
• 熔点：132-134ºC
• 闪点：107.1ºC

MRZ 2-514

MRZ 2-514 是一种 NMDA receptor (glycineB) 的拮抗剂,Ki 值为 33 μM。

• CAS号：202808-11-5
• 分子式：C₁₁H₆BrN₃O₃
• 分子量：308.09
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸甲氯芬酯

Meclofenoxate盐酸盐是DMAE和pCPA合成的酯,有刺激记忆和提高认知的活性。

• CAS号：3685-84-5
• 分子式：C₁₂H₁₇Cl₂NO₃
• 分子量：294.174
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：345.9ºC at 760mmHg
• 熔点：133-135°C
• 闪点：N/A

依利罗地

Eliprodil(SL-820715)是NR2B-NMDA受体高效选择性抑制剂,IC50值1uM,对NR2A-和NR2C-NMDA受体作用弱。

• CAS号：119431-25-3
• 分子式：C₂₀H₂₃ClFNO
• 分子量：347.85400
• 类别：iGluR

• 密度：1.205 g/cm3
• 沸点：474.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：240.5ºC

5-氟代尿嘧啶丙氨酸盐酸盐

(S)-(-)-5-Fluorowillardiine盐酸盐是AMPAR高效选择性激动剂。

• CAS号：1321546-70-6
• 分子式：C₇H₉ClFN₃O₄
• 分子量：253.615
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JAMI1001A

JAMI1001A 是 AMPA 受体的正变构调节剂。JAMI1001A 有效地调节了 flip 和 flop 受体亚型的 AMPA 受体失活和脱敏。

• CAS号：1001019-46-0
• 分子式：C₁₆H₁₇F₃N₄O₃S
• 分子量：402.39
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DQP-26

DQP-26 是有效的 NMDAR 负变构调制剂,其针对 GluN2C 和 GluN2D 的 IC50 值分别为 0.77 μM 和 0.44 μM。DQP-26 具有用于 NMDAR 相关神经系统疾病研究的潜力。

• CAS号：1449373-99-2
• 分子式：C₂₈H₂₁Cl₂N₃O₄
• 分子量：534.39
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Dalzanemdor

Dalzanemdor(SAGE-718)是一种N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体阳性变构调节剂[1]。

• CAS号：1629853-48-0
• 分子式：C₂₇H₄₃F₃O₂
• 分子量：456.62
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(R)-CPPene(SDZ EAA 494)

Midafotel(SDZ-EAA 494)是一种有效的NMDA复合拮抗剂,ED50值为39nM。Midafotel导致强烈的刻板行为。Midafotel显示出神经保护作用[1][2][3]。

• CAS号：117414-74-1
• 分子式：C₈H₁₅N₂O₅P
• 分子量：250.19
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GNE 0723

GNE 0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。

• CAS号：1883518-31-7
• 分子式：C₁₆H₈ClF₆N₅OS
• 分子量：467.776
• 类别：iGluR

• 密度：1.8±0.1 g/cm3
• 沸点：505.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：259.4±32.9 °C

Neu2000

Neu2000 是一种非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。

• CAS号：640290-67-1
• 分子式：C₁₅H₈F₇NO₃
• 分子量：383.21800
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮

(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。

• CAS号：123931-04-4
• 分子式：C₄H₈N₂O₂
• 分子量：116.11900
• 类别：iGluR

• 密度：1.436g/cm3
• 沸点：258.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：110.2ºC

拉尼西明

Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂, Ki 为 0.56-2.1 μM。

• CAS号：153322-05-5
• 分子式：C₁₃H₁₄N₂
• 分子量：198.264
• 类别：iGluR

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：307.7±27.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：160.6±10.8 °C

NYX-2925

NYX-2925是一种新型NMDA受体特异性螺环-β-内酰胺,可调节与学习和记忆相关的突触可塑性过程。

• CAS号：2012536-16-0
• 分子式：C₁₄H₂₃N₃O₄
• 分子量：297.35
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

考拉西坦

Coluracetam(MKC-231)是新型的胆碱吸收增强剂。

• CAS号：135463-81-9
• 分子式：C₁₉H₂₃N₃O₃
• 分子量：341.404
• 类别：iGluR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：634.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：225 °C
• 闪点：337.3±31.5 °C

Deudextromethorphan hydrobromide hydrate

氢溴酸氢右美沙芬(AVP-786)水合物是右美沙芬/奎尼丁(AVP-923,Nuedexta)的氘化形式。氢溴酸氢右美沙芬是一种谷氨酸靶向剂,是一种口服活性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。氢溴酸二氢右美沙芬水合物可用于研究AD患者的假性球情感、创伤性脑损伤、行为去抑制和躁动[1][2][3]。

• CAS号：1373497-18-7
• 分子式：C₁₈H₂₂D₆BrNO₂
• 分子量：376.36
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Lanicemine dihydrochloride

Lanicemine (AZD6765) dihydrochloride 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。

• CAS号：153322-06-6
• 分子式：C₁₃H₁₆Cl₂N₂
• 分子量：271.185
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

雷拉地尔

Radiprodil (RGH-896) 是具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。是一种可用于治疗神经性疼痛和其它慢性疼痛的潜在药物。

• CAS号：496054-87-6
• 分子式：C₂₁H₂₀FN₃O₄
• 分子量：397.40
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NBQX disodium

NBQX disodium (FG9202 disodium) 是高度选择性,竞争型的 AMPA 受体拮抗剂。NBQX disodium 具有神经保护和抗惊厥活性。

• CAS号：479347-86-9
• 分子式：C₁₂H₆N₄Na₂O₆S
• 分子量：380.244
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甘氨酸

甘氨酸-1-13C,15N是13C-和15N-标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。

• CAS号：112898-03-0
• 分子式：C₁₃CH₅₁₅NO₂
• 分子量：75.067
• 类别：iGluR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：240.9±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：240ºC (dec.)(lit.)
• 闪点：99.5±22.6 °C

甘氨酸-13C2

甘氨酸-13C2是13C标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。

• CAS号：67836-01-5
• 分子式：₁₃C₂H₅NO₂
• 分子量：77.052
• 类别：iGluR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：240ºC (dec.)(lit.)
• 闪点：N/A

CNQX disodium

CNQX disodium (FG9065 disodium) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor) 拮抗剂,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX disodium 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX disodium 会阻止大鼠恐惧增强的表达。

• CAS号：479347-85-8
• 分子式：C₉H₂N₄Na₂O₄
• 分子量：276.116
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Indole-2-carboxylic acid-13C

吲哚-2-羧酸-13C是13C标记的吲哚-2-羧酸。吲哚-2-羧酸是一种很强的脂质过氧化抑制剂。吲哚-2-羧酸(I2CA)特异性且竞争性地抑制甘氨酸对NMDA门控电流的增强作用[1][2]。

• CAS号：1216839-31-4
• 分子式：C₈₁₃CH₇NO₂
• 分子量：162.15
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Conantokin-T

Conantokin-T是一种含有γ-羧基谷氨酸的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)拮抗剂肽,IC50值为2μM。Conantokin-T抑制中枢神经系统神经元中NMDA受体介导的钙内流。Conantokin-T可以从猎鱼锥螺(Conus tulipa)的毒液中提纯[1]。

• CAS号：127476-26-0
• 分子式：C₁₁₀H₁₇₅N₃₁O₄₅S
• 分子量：2683.81000
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3,5-二羟基-2-萘羧酸

3,5-二羟基-2-萘甲酸是萘甲酸衍生物。萘酸是NMDA受体变构调节剂[1]。

• CAS号：89-35-0
• 分子式：C₁₁H₈O₄
• 分子量：204.18
• 类别：iGluR

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：442.2±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：275-280 °C(lit.)
• 闪点：235.3±22.4 °C

L-谷氨酸 13C5,d5,15N

L-谷氨酸-13C5,d5,15N是氘,13C-和15-标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。

• CAS号：1420815-74-2
• 分子式：₁₃C₅H₄D₅₁₅NO₄
• 分子量：158.12
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4′-Demethylnobiletin

4′-去甲基诺比利丁是一种生物活性代谢物,它激活PKA/ERK/CREB信号通路,增强海马神经元中CRE介导的转录,并通过刺激ERK信号传导逆转与NMDA受体拮抗相关的记忆障碍[1]。

• CAS号：34810-62-3
• 分子式：C₂₀H₂₀O₈
• 分子量：388.36800
• 类别：ERK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A