(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸

• 常用名: (E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸
• 英文名: CGP 37849
• CAS号: 127910-31-0
• 分子量: 209.13700
• 密度: 1.506 g/cm3
• 沸点: 523.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₆H₁₂NO₅P
• 熔点: N/A
• 闪点: 270.2ºC
• 符号: GHS07
• 信号词: Warning

(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸用途

CGP 37849 是一种有效的竞争性口服活性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。CGP 37849 是啮齿动物的抗惊厥药,具有抗抑郁和抗焦虑作用。

(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸名称

• 中文名: (E)-(+/-)-2-氨基-4-甲基-5-磷-3-戊烯酸
• 英文名: D-(E)-2-amino-4-methyl-5-phosphono-3-pentenoic acid

(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸生物活性

• 描述: CGP 37849 是一种有效的竞争性口服活性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。CGP 37849 是啮齿动物的抗惊厥药,具有抗抑郁和抗焦虑作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 体外研究: 在体外海马切片中,CGP 37849选择性地和可逆地拮抗NMDA诱发的CA1锥体细胞放电率的增加。在沐浴在含有低Mg2+水平的培养基中的切片中,CGP 37,849浓度高达10μM通过刺激Schaffer侧支连合纤维抑制CA1神经元中诱发的爆发放电,而不影响初始群体峰值的大小[1]。
• 体内研究: CGP 37849有效(Ki为220 nM)并竞争性抑制NMDA敏感的l-[3H]-谷氨酸与大鼠脑突触后密度(PSD)fractin的结合。CGP 37849抑制选择性NMDA受体拮抗剂,[3H]-(±)-3-(2-羧基哌嗪-4-基)丙基-1-膦酸酯(CPP)的结合,Ki为35 nM[1]。。在体内,对CGP 37,849大鼠的口服给药选择性地阻断由离子电泳应用的NMDA诱导的海马神经元中的放电,而不影响对quisqualate或红藻氨酸盐的反应[1]。对CGP 37,849小鼠的口服给药抑制ED50为21mg/kg的小鼠中最大电休克诱导的癫痫发作[1]。
• 参考文献:

  [1]. Fagg GE, et al. CGP 37849 and CGP 39551: novel and potent competitive N-methyl-D-aspartate receptor antagonists with oral activity. Br J Pharmacol. 1990 Apr;99(4):791-7.

  [2]. Schmutz M, et al. The competitive NMDA receptor antagonists CGP 37849 and CGP 39551 are potent, orally-active anticonvulsants in rodents. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1990 Jul;342(1):61-6.

  [3]. Papp M, et al. Antidepressant activity of non-competitive and competitive NMDA receptor antagonists in a chronic mild stress model of depression. Eur J Pharmacol. 1994 Sep 22;263(1-2):1-7.

  [4]. Przegaliński E, et al. The influence of the benzodiazepine receptor antagonist flumazenil on the anxiolytic-like effects of CGP 37849 and ACPC in rats. Neuropharmacology. 2000 Jul 24;39(10):1858-64.

(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸物理化学性质

• 密度: 1.506 g/cm3
• 沸点: 523.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₆H₁₂NO₅P
• 分子量: 209.13700
• 闪点: 270.2ºC
• 精确质量: 209.04500
• PSA: 130.66000
• LogP: 0.22260
• 外观性状: 白色固体
• 储存条件: 2-8℃，干燥，密闭

(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸MSDS

(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸MSDS英文版

(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸安全信息

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P261-P305 + P351 + P338
• 危害码 (欧洲): Xi
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸英文别名

• Proglumide sodium salt
• E-2-amino-4-methyl-5-phosphono-3-pentenoic acid
• dl-2-amino-4-methyl-5-phosphono-3-*pentenoic acid