496054-87-6

• 常用中文名：雷拉地尔
• 常用英文名：Radiprodil
• CAS号：496054-87-6
• 分子式：C₂₁H₂₀FN₃O₄
• 分子量：397.40
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2017-09-13 22:40:48
• 更新时间：2024-01-10 17:01:37
• Radiprodil (RGH-896) 是具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。是一种可用于治疗神经性疼痛和其它慢性疼痛的潜在药物。

名称

• 中文名: 雷拉地尔
• 英文名: 2-[4-[(4-fluorophenyl)methyl]piperidin-1-yl]-2-oxo-N-(2-oxo-3H-1,3-benzoxazol-6-yl)acetamide
• 英文别名: UNII-5XGC17ZKUF; Radiprodil

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₀FN₃O₄
• 分子量: 397.40
• 精确质量: 397.14400
• PSA: 95.67000
• LogP: 3.10320
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Radiprodil (RGH-896) 是具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。是一种可用于治疗神经性疼痛和其它慢性疼痛的潜在药物。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  NMDA NR2B[1].

• 体外研究: 与Radiprodil(10 nM)预孵育可在Aβ1-42,3NTyr10-Aβ和Aβ1-40存在下恢复长时程增强(LTP),但不能恢复AβpE3[2]。至于LTP,Radiprodil(10 nM)可逆转3NTyr-AβAβ1-40和Aβ1-42的突触毒性,但不能逆转AβpE3-42的突触毒性[2]。
• 体内研究: Radiprodil可以阻断Mg2 +不敏感变异体中的NMDA电流,其效力与没有Mg2 +的情况相似[3]。 Radiprodil在pH7.0时的效力高于pH7.6,表明即使在长期癫痫发作的酸性条件下,radiprodil也能保留阻断谷氨酸诱导的NMDA电流的能力[3]。
• 参考文献:

  [1]. Mony L, et al. Allosteric modulators of NR2B-containing NMDA receptors: molecular mechanisms and therapeutic potential. Br J Pharmacol. 2009 Aug;157(8):1301-17.

  [2]. Rammes G, et al. The NMDA receptor antagonist Radiprodil reverses the synaptotoxic effects of different amyloid-beta (Aβ) species on long-term potentiation (LTP). Neuropharmacology. 2018 Sep 15;140:184-192.

  [3]. Mullier B, et al. GRIN2B gain of function mutations are sensitive to radiprodil, a negative allosteric modulator of GluN2B-containing NMDA receptors. Neuropharmacology. 2017 Sep 1;123:322-331.