NSC-609249 hydrochloride 是维拉帕米 (HY-14275) 的杂质 (impurity)。Verapamil 是一种钙通道 (calcium channel) 阻断剂,是一种有效的口服第一代 p-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。
阿尔巴宁A是一种黄酮类化合物,通过降低突触体中Ca2+/钙调素/腺苷酸环化酶1(AC1)的激活来抑制谷氨酸的释放,并在体内发挥神经保护作用。阿尔巴宁A具有抗炎活性[1]。
Dopropidil 是一种新型的抗心绞痛钙离子调节剂,具有细胞内钙拮抗剂活性,在动物模型中具有抗缺血活性作用。
Ned 19 是一种选择性膜透性非竞争性 NAADP 拮抗剂,抑制 NAADP 介导的 Ca2+ 信号传导,IC50 为 65 nM。 Ned 19 强烈抑制小鼠的肿瘤生长和血管形成以及肺转移。
Lemildipine 是一种钙通道阻滞剂。
Calcicludine 是一种来自绿曼巴蛇 Dendroaspis angusticeps 毒液的蛋白质毒素,可抑制高电压激活的钙通道 (calcium channel),尤其是 L 型钙通道 (calcium channel),IC50 值为 88 nM。Calcicludine 参与兴奋性突触传递。
L-抗坏血酸-13C-2-4是13C标记的L-抗坏血酸。L-抗坏血酸是一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸以6.5μM的IC50选择性抑制Cav3.2通道。L-抗坏血酸也是一种collag
Cav 2.2 blocker 1 (compound 9) 是一种 N 型钙离子通道 (Cav 2.2) 的阻断剂,可用于治疗疼痛,IC50 值为 1 nM。
GV-58是N-和P/Q-type钙离子通道激动剂,EC50值分别为7.21和8.81uM,对CDK类激酶的抑制作用弱20倍,是(R)-roscovitine的优化化合物。
乙磺酰亚胺-d5是氘标记的乙磺酰亚胺。乙磺酰亚胺是一种广泛使用的抗癫痫药物,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,并阻断低电压激活的T型钙通道。
Z944是一种T型钙通道拮抗剂,可缓解跨模态和视觉识别记忆障碍。
Ruthenium red (Ammoniated ruthenium oxychloride) 是一种聚阳离子染料,广泛用于电子显微镜 (EM) 下细胞、组织和营养细菌的观察。Ruthenium red 能与磷脂和脂肪酸反应强烈,并与酸性粘多糖结合。Ruthenium red 还是一种 L 型钙电流 (ICa) 阻断剂。
ω-Conotoxin CVIA 是一种 27 个氨基酸的神经肽毒素,是一种电压敏感的钙通道 (voltage sensitive calcium channels) 阻滞剂。
尼索地平-d7(BAY-k 5552-d7)是氘标记的尼索地平。尼索地平(BAY-k 5552)是一种钙通道阻滞剂,属于二氢吡啶类,对L型Cav1.2具有特异性,IC50为10 nM[1][2]。
Dantrolene钠盐水合物是一种钙通道蛋白抑制剂, 抑制钙离子从肌浆释放, Dantrolene钠盐水合物是一种骨骼肌松弛药。
Gabapentin enacarbil (XP-13512)是gabapentin的原药。
特罗地林是一种M1选择性毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,在兔输精管(M1)、心房(M2)、膀胱(M3)和回肠肌(M3)中的Kbs分别为15、160、280和198 nM。特罗地林也是一种钙离子阻滞剂。特罗地林可以治疗尿频和急迫性尿失禁[1]。
TROX-1是一种N型钙通道(CaV2.2)抑制剂,IC50值为0.11μM。TROX-1可用于慢性疼痛研究[1]。
Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
Calcium Channel antagonist 2 (化合物 154) 是一种 calcium channel 拮抗剂 (IC50=5-20 μM),可用于 Ca2+ 通道介导的疾病,如疼痛和糖尿病等。
盐酸法舒地尔(HA-1077；AT877)半水合物是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1的Ki为0.33μM,ROCK2的IC50s分别为0.158μM和4.58μM,12.30μM和1.650μM,PKA,PKC,PKG。盐酸法舒地尔半水合物也是一种有效的Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂[1][2][3]。