15793-40-5

• 常用中文名：特罗地林
• 常用英文名：Terodiline
• CAS号：15793-40-5
• 分子式：C₂₀H₂₇N
• 分子量：281.44
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2018-04-07 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 14:33:25
• 特罗地林是一种M1选择性毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,在兔输精管(M1)、心房(M2)、膀胱(M3)和回肠肌(M3)中的Kbs分别为15、160、280和198 nM。特罗地林也是一种钙离子阻滞剂。特罗地林可以治疗尿频和急迫性尿失禁[1]。

名称

• 中文名: 特罗地林
• 英文名: 1-methyl-3,3-diphenylpropylamine
• 中文别名: 特羅地林; 1-甲基-3,3-二苯基丙胺
• 英文别名: RS-terodiline; Terodilina; Bicor; Terodiline; 2-tert-Butylamino-4,4-diphenylbutan; Terodilinum; RARECHEM AN KC 0196

物化性质

• 密度: 0.956g/cm3
• 沸点: 390.9ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₇N
• 分子量: 281.44
• 闪点: 168.9ºC
• 精确质量: 225.15200
• PSA: 26.02000
• LogP: 4.25610
• 蒸汽压: 2.57E-06mmHg at 25°C
• 折射率: 1.534

生物活性

• 描述: 特罗地林是一种M1选择性毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,在兔输精管(M1)、心房(M2)、膀胱(M3)和回肠肌(M3)中的Kbs分别为15、160、280和198 nM。特罗地林也是一种钙离子阻滞剂。特罗地林可以治疗尿频和急迫性尿失禁[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  mAChR[1] Ca2+ channel[1]

• 体内研究: 特罗地林(80 mg/kg；S.C.)在抑制膀胱内压力和卡巴胆碱诱导的唾液分泌(ID50分别为24和35 mg/kg)以及增加瞳孔直径(ED50=59 mg/kg)方面具有同等作用【1】。动物模型：Fmale或雄性Hartley豚鼠(200-600 g)[1]剂量：80 mg/kg给药：皮下注射。结果：产生的ID50为24±6 mg/kg。更高剂量的是伊塔尔。
• 参考文献:

  [1]. Noronha-Blob L, et al. (+/-)-Terodiline: an M1-selective muscarinic receptor antagonist. In vivo effects at muscarinic receptors mediating urinary bladder contraction, mydriasis and salivary secretion. Eur J Pharmacol. 1991 Aug 29;201(2-3):135-42.

安全

• 海关编码: 2921499090

海关

海关编码	2921499090
中文概述	2921499090 其他芳香单胺及衍生物及它们的盐. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2921499090 other aromatic monoamines and their derivatives; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%