DMCM (hydrochloride)是 苯二氮逆转的激动剂,能够产生焦虑和强的痉挛活动。
Gabapentin enacarbil (XP-13512)是gabapentin的原药。
2'-O-Methylisoliquiritigenin 可从Arachis 中分离得到,可上调5-HT、NE、DA 和 GABA 信号通路,对 NE 通路影响不大。
Mavatrep是一种口服生物有效的TRPV1拮抗剂, 对hTRPV1通道具有高亲和力, 抑制TRPV1激动剂与[3H]-Resiniferatoxin结合(Ki=6.5 nM), 对CYP亚型 3A4, 1A2, 和 2D6的酶活性作用效果较低。
PPQ-102是CFTR抑制剂,能抑制CFTR氯流,IC50为90 nM。
Reversan (CBLC4H10) 是一种高效无毒的多药耐药相关蛋白 1 (MRP1) 和 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂。
Puliginurad(YL-90148)是一种有效的尿酸盐转运蛋白(URAT)抑制剂。Puliginurad可用于高尿酸血症和痛风研究[1]。
Funapide (TV 45070; XEN402) 是一个有效的 Sodium Channel Nav1.7 抑制剂.
丹参酮是存在于丹参根中的一种天然化合物。米尔顿是一种中枢苯二氮卓受体部分激动剂,IC50为0.3μM[1]。
(±)-Anatoxin A fumarate 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarate 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂,结合大鼠的脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。(±)-Anatoxin A fumarate 刺激大鼠纹状体突触体释放多巴胺的 EC50 值为 134 nM。
VX-150是一种口服活性高选择性NaV1。8抑制剂。VX-150具有进行各种疼痛适应症研究的潜力[1]。
特罗地林是一种M1选择性毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,在兔输精管(M1)、心房(M2)、膀胱(M3)和回肠肌(M3)中的Kbs分别为15、160、280和198 nM。特罗地林也是一种钙离子阻滞剂。特罗地林可以治疗尿频和急迫性尿失禁[1]。
TROX-1是一种N型钙通道(CaV2.2)抑制剂,IC50值为0.11μM。TROX-1可用于慢性疼痛研究[1]。
nMDA 是 nMDA receptor 的激动剂,能够模仿谷氨酸盐的活动。
Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
GlyT2-IN-1是甘氨酸转运体GLYT2抑制剂, 是一种新型的机械传导通道Piezo1激动剂, 作用于Piezo1-而非载体转染的细胞, 引发Ca2+外流。
P-gp抑制剂4(化合物8b)是一种选择性P-糖蛋白调节剂,EC50为94 nM。P-gp抑制剂4增加药物通过胃肠道屏障的转运,并恢复多药耐药癌细胞中阿霉素的毒性[1]。
S 24795是α7 nAChR的部分激动剂,可改善衰老小鼠的记忆功能,以治疗衰老相关记忆障碍[1]。
Coclaurine 是一类从 Sarcopetalum harveyanum 中分离出来的四氢异喹啉生物碱。Coclaurine 是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 拮抗剂。
RO 4938581 是一种有效的,选择性的 GABAA α5 反向激动剂,对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM,对 α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a 的亲和性相对较低,Ki 值分别为 174,185 和 80 nM；RO 4938581 可用于认知功能障碍的研究。
MRK-898是一种口服活性GABA(A)受体调节剂。MRK-898与GABA(A)受体的α1、α2、α3或α5亚基结合,Ki值分别为1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM和0.50 nM。然而,含有α1-的GABA(A)受体被鉴定为“镇静剂”,含有α2-和/或α3-的受体被鉴定为由“抗焦虑”亚型[1]。
ICA 110381 (Compound 16) 是一种 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂,可用于治疗癫痫。ICA 110381 是 KCNQ2/Q3 激动剂 (EC50=0.38 μM) 以及 KCNQ1 拮抗剂 (IC50=15 μM).
Canagliflozin(JNJ 28431754; TA 7284)半水合物是高活性的hSGLT2选择性抑制剂,IC50为2.2 nM,比对hSGLT1的抑制性高400倍。
Calcium Channel antagonist 2 (化合物 154) 是一种 calcium channel 拮抗剂 (IC50=5-20 μM),可用于 Ca2+ 通道介导的疾病,如疼痛和糖尿病等。
SOCE inhibitor 1是钙库调控的钙通道抑制剂,IC50为4.4 μM。
CFTR(inh)-172是高效选择性的CFTR通道阻断剂; 在2分钟内可逆地抑制CFTR短路电流的Ki值为300 nM。
μ-Conotoxin BuIIIB (Mu-Conotoxin BuIIIB) 是一种哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIB 可从 Cone snails 毒液中获得,是研究离子通道功能的探针。μ-Conotoxin BuIIIB 可用于神经系统疾病 (如疼痛) 的研究。