5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫氧-3- [(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮

更新时间:2024-01-02 14:22:50

5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫氧-3- [(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮结构式
5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫氧-3- [(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮结构式
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常用名 5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫氧-3- [(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮 英文名 CFTR(inh)-172
CAS号 307510-92-5 分子量 409.402
密度 1.6±0.1 g/cm3 沸点 555.7±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H10F3NO3S2 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 289.9±32.9 °C
符号 GHS07 GHS09
GHS07, GHS09
信号词 Warning

 用途


CFTR(inh)-172是高效选择性的CFTR通道阻断剂; 在2分钟内可逆地抑制CFTR短路电流的Ki值为300 nM。

 名称

中文名 3-[(3-三氟甲基)苯基]-5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮
英文名 CFTRinh 172
中文别名 3-[(3-三氟甲基)苯基]-5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫氧代-4-噻唑烷酮
英文别名 更多

 生物活性

描述 CFTR(inh)-172是高效选择性的CFTR通道阻断剂; 在2分钟内可逆地抑制CFTR短路电流的Ki值为300 nM。
相关类别
靶点

Ki: 300 nM (CFTR)[1]

体外研究 CFTR(inh)-172的抑制在约10分钟内完成(t1/2 = 4分钟),并且在t1/2约5分钟后反转。 CFTRinh-172在浓度高达100μM后24小时对FRT细胞无毒[1]。 CFTR(inh)-172不改变CFTR单位电导(8 pS),但在Ki =0.6μM时将开放概率降低> 90%。这种效应是由于平均通道关闭时间增加而不改变平均通道开放时间。野生型,G551D和G1349D CFTR中Cl-电流抑制的Ki值约为0.5μM;然而,对于vF508 CFTR,Ki显着降低至0.2μM[2]。
体内研究 在小鼠中单次腹膜内注射CFTR(inh)-172(250μg/ kg)在6小时内使小肠中霍乱毒素诱导的液体分泌减少超过90%。 CFTR(inh)-172在小鼠模型中在高浓度下是无毒的。 CFTRinh-172显着降低了盐水对照环中的液体分泌,而无活性的CFTRinh-172类似物不抑制液体分泌[1]。
细胞实验 将CFTR(inh)-172在DMSO中稀释为10mM储备溶液,并用合适的培养基稀释。产生共表达人野生型CFTR和卤化物指示剂YFP-H148Q的Fischer大鼠甲状腺(FRT)细胞。在用0-1,000μM抑制剂CFTR(inh)-172 [1]孵育细胞后24小时,通过二氢罗丹明方法测定细胞毒性。
动物实验 小鼠:通过在每天腹膜内注射0-1,000μg/ kg CFTR(inh)-172 [1]后5天测量小鼠的血清化学和血液学来评估动物毒性。
参考文献

[1]. Ma T, et al. Thiazolidinone CFTR inhibitor identified by high-throughput screening blocks cholera toxin-induced intestinal fluid secretion. J Clin Invest. 2002 Dec;110(11):1651-8.

[2]. Taddei A, et al. Altered channel gating mechanism for CFTR inhibition by a high-affinity thiazolidinone blocker. FEBS Lett. 2004 Jan 30;558(1-3):52-6.

 物理化学性质

密度 1.6±0.1 g/cm3
沸点 555.7±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H10F3NO3S2
分子量 409.402
闪点 289.9±32.9 °C
精确质量 409.005432
PSA 115.00000
LogP 4.51
外观性状 yellow
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.698
储存条件 Store at +4°C
水溶解性 DMSO: ≥10mg/mL

 安全信息

符号 GHS07 GHS09
GHS07, GHS09
信号词 Warning
危害声明 H315-H317-H319-H335-H410
警示性声明 P261-P273-P280-P305 + P351 + P338-P501
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xi,N
风险声明 (欧洲) 36/37/38-43-50/53
安全声明 (欧洲) 26-36/37-60-61
危险品运输编码 UN 3077 9 / PGIII

 合成线路

~68%

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5-[(4-羧基苯基)亚甲基]...

307510-92-5

文献:THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA Patent: US2011/105565 A1, 2011 ; Location in patent: Page/Page column 28 ;

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文献:US2011/105565 A1, ;

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307510-92-5

文献:US2011/105565 A1, ;

 文献4

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Thiazolidinone CFTR inhibitor identified by high-throughput screening blocks cholera toxin-induced intestinal fluid secretion.

J. Clin. Invest. 110 , 1651-1658, (2002)

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 英文别名

CFTR INHIBITOR-172
Benzoic acid, 4-[(Z)-[4-oxo-2-thioxo-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolidinylidene]methyl]-
CFTR(inh)-172
4-[(Z)-{4-Oxo-2-thioxo-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-5-ylidene}methyl]benzoic acid
4-[(E)-{4-Oxo-2-thioxo-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-5-ylidene}methyl]benzoic acid
Benzoic acid, 4-[(E)-[4-oxo-2-thioxo-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolidinylidene]methyl]-
4-[[4-Oxo-2-thioxo-3-[3-trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolidinylidene]methyl]benzoicacid
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